Описание

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – антигипертензивное. В процессе всасывания в желудочно-кишечный тракт кандесартана цилексетил (пролекарства) поддается гидролизу с образованием активной формы – кандесартана. Селективно блокирует АТ1 рецепторы ангиотензина ІІ, образует с ними крепкую связь с дальнейшей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина ІІ – вазоконстрикцию, повышение артериального давления, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, сердечных сокращений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное повышение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина І и ІІ. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 недели после начала лечения. 
Кандесартан, как антагонист рецепторов к ангиотензиногену ІІ, не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, что проявляется хорошей переносимостью терапии и, в частности, достоверно редкими случаями проявления кашля.

Фармакокинетика

 Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42 % (пища не влияет на биодоступность). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается на протяжении 3-4 ч. Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Степень связывания с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8 %, объем распределения – 0,13 л/кг. Проникает сквозь плацентарный барьер, не проходит сквозь гематоэнцефалетический барьер. Период полувыведения препарата составляет – 9 ч. Плазмовый клиренс – 0,37 мл/ мин/ кг, почечный клиренс – 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20-30 %) с участием цитохрома Р450 CУP2C с образованием неактивной производной. Медленно выводится с мочой (33 %) и с желчью (67 %) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90 % дозы, не кумулирует. У пожилых больных Сmax увеличивается на 50 %. AUC возрастает на 78 %.

Способ использования и дозы

Внутренне, независимо от приема пищи. 
Взрослым и детям старше 16 лет: обычно 8-16 мг 1 раз в день. Доза подбирается индивидуально. Препарат можно принимать один или два раза в день при максимальной дозе 32 мг. Большие дозы лучшего эффекта не дают, и применение их изучалось мало. Лучший антигипертензивный эффект наблюдается в пределах 2-х недель, а максимальное снижение кровяного давления наблюдается на протяжении 4-6 недель лечения препаратом. 
Для пациентов преклонного возраста, а также для пациентов с умеренными нарушениями функций почек и печени корректирование начальной дозы не нужно. 
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) лечение начинают с низких доз (4 мг).

Побочные действия

Побочные эффекты при применении кандесартана носят умеренный характер и сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема кандесартана не зависит от дозы препарата и возраста пациента. Возможны следующие побочные эффекты: астения, жар, потливость, парестезия, вертиго, ощущение тревоги, депрессивное состояние, сонливость, диспепсия, гастроэнтерит, тахикардия, сильное сердцебиение, повышение клиренса фосфокиназы, гипергликемия, гипертриглицери-демия, гиперуремия, миалгия, носовое кровотечение, одышка, гематурия, кожная сыпь.

Показания к использованию

Артериальная гипертензия (как монотерапия, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами), хроническаясердечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы. Выраженная гипотензия, головокружение, тахикардия. 
Лечение: симптоматическая терапия; необходимый постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ не является эффективным.

Особенности использования

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей). 
Следует соблюдать осторожность больным с выраженным снижением объема циркулирующей крови, обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков из-за опасности развития гипотензии. 
Препарат может снижать психические и/или физические реакции, необходимые при выполнении потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом месте при температуре от 15°С до 25°С. 
Срок годности – 2 года с даты изготовления. Хранить в недоступном для детей месте.