Фармакологические свойства  

Пумпинокс - препарат понижающий секрецию желез желудка; ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы). Блокирует секрецию соляной кислоты; ингибирует базальную и стимулированную желудочную секрецию. Применяется при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эрозивном рефлюкс-эзофагите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВП-гастропатии, синдроме Золлингера-Эллисона, идиопатической гиперсекреции; для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией). Пумпинокс - препарат понижающий секрецию желез желудка; ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы), разработанный в виде моноизомера. Активное вещество препарата Пумпинокс - эзомепразол (S-изомер омепразола), является слабым основанием и активизируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где тормозит активность протонного насоса (H+-K+-АТФ-азы) и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Пумпинокс ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию. Действие препарата Пумпинокс наступает через 1 час после его перорального приема в дозе 20-40 мг. При ежедневном приеме в течение 5 дней по 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика  

Пумпинокс быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание Пумпинокса в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. До 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями; в моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Показания к применению  

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; • длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом; • симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки • (эрадикация Helicobacter pylori; в комбинации с антибактериальной терапией): лечение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; • предупреждение рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированных с Helicobacter pylori. Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения. НПВП-гастропатия: • лечение язвы желудка, связанной с приемом HПBП • предупреждение рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска. • Другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: • синдром Золлингера-Эллисона; • идиопатическая гиперсекреция.

Способ применения 

Пумпинокс принимают внутрь; таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита: Пумпинокс назначают в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса сохраняются симптомы заболевания. Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эзофагитом и для предотвращения рецидива Пумпинокс назначают по 20 мг 1 раз в сутки. Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита Пумпинокс назначают в дозе 20 мг 1 раз в стуки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "по потребности", т.е. принимать Пумпинокс по 20 мг 1 раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия. Для эрадикации Helicobacter pylori, для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, для предупреждения рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori Пумпинокс назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней. Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВП, для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Пумпинокс 20 мг или 40 мг один раз в сутки; длительность приема составляет 4-8 недель. Для пациентов с НПВП-гастропатией и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "по потребности". При состояниях, связанных с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: рекомендуемая начальная доза Пумпинокса - 40 мг два раза в сутки; в дальнейшем доза подбирается индивидуально; длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения Пумпинокса в дозах до 120 мг 2 раза в сутки. Использование в педиатрии (дети 12 лет и старше): Короткая терапия ГЭРБ: 40 мг один раз в день в течение 8 недель. Большинство пациентов излечились в течение 4-8 недель. Для пациентов, не излечившихся в течение 4-8 недель, можно применить еще один курс лечения. Контролируемые исследования не продолжались более 6 месяцев. Если симптомы не исчезают полностью через 4 недели, можно применить дополнительный курс терапии. СПЕЦИФИЧЕСКИЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ: При назначении Пумпинокса пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных. При назначении Пумпинокса пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки. Лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется. Применение Пумпинокса у детей не изучено.

Побочные действия 

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм (часто); сухость во рту, повышение активности "печеночных" ферментов (редко); стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит (очень редко). Со стороны ЦНС: головная боль (часто); головокружение, бессонница, парестезия, сонливость (редко); возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, нечеткость зрения (очень редко). Дерматологические реакции: дерматит, зуд, крапивница (редко); фотосенсибилизация, алопеция (очень редко). Другие: периферические отеки (редко); артралгия, миалгия, недомогание (очень редко). При применении Пумпинокса могут ожидаться редко встречающиеся побочные эффекты омепразола.

Противопоказания  

Индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) эзомепразола, замещенных бензилмидазолов, других компонентов препарата Пумпинокс; Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; Совместное применение с атазанавиром (как и другие ингибиторы протонового насоса). Пумпинокс применяют с осторожностью: Тяжелая почечная недостаточность (опыт применения недостаточен).

Лекарственное взаимодействие  

При применении Пумпинокса одновременно с другими лекарственными средствами, механизм абсорбции которых зависит от кислотности среды, возможно изменение величины абсорбции. При одновременном применении Пумпинокса с кетоконазолом или итраконазолом возможно снижение абсорбции последних. При одновременном применении Пумпинокса с кларитромицином (по 500 мг 2 раза в сутки; ингибирует CYP3A4) AUC эзомепразола увеличивается в 2 раза (коррекции дозы при этом не требуется). Не следует назначать Пумпинокс совместно с атазанавиром.

Особые указания  

При значительной спонтанной потере массы тела, частой рвоте, дисфагии, рвоте с кровью или мелене, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение Пумпинокса может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку диагноза. Пациенты, принимающие Пумпинокс в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Применение Пумпинокса у детей не изучено. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: Пумпинокс не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Пумпинокс при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата животным также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития.

Условия хранения  

Хранить при температуре не выше 30ºС, сухом, защищенном от света месте.

Срок годности  

2 года