Фармакологическое действие

Офор – комбинированный препарат, оказывающий противомикробное и антипротозойное действие. Фармакологические эффекты достигаются благодаря комбинации офлоксацина и орнидазола.

Офлоксацин является представителем первого поколения фторхинолонов, обладает высокой бактерицидной активностью. Бактерицидный эффект связан с влиянием на ген ДНК-гидразу и топомеразу, что вызывает угнетение деления клетки с развитием структурных изменений. Проявляет антибактериальную активность в отношении грамм (+) и грамм(-) бактерий: Citrobacter diversus, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, E. coli, Streptococcus pyogenes, Klebsiella pneumoniae, Pr. mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, уреаплазма, возбудитель гонореи, возбудитель хламидиоза, микоплазма, золотистый стафилококк. Оказывает активность к штаммам резистентным к другим антибиотикам и к сульфаниламидным препаратам.

Орнидазол относится в группу производных 5-нитроимидазола (5-НИМЗ). Особенностью препарата является наличие в нем свободного радикала – атома хлора, который проникает в микробный агент путем активного и пассивного транспорта. Проникая в клетку нитроимидазол образует комплексы с ДНК, вызывая ее дегенерацию. И как следствие нарушаются процессы репликации ДНК, что вызывает гибель бактерии.

Нитроимидазол оказывает одновременно цитотоксическое действие на клетку и нарушает процессы клеточного дыхания. Является противомикробным средством системного действия, влияющим на грамм (+) и грамм (-) анаэробных бактерии и простейших: бактероиды, Fusobacterium spp., Eubacterium spp., клостридии, пептококки - Peptococcus, Peptostreptococcus, G. Vaginalis, трихомонады, дизентерийной амебы, балантидии, лямблии, лейшмании.

Офлоксацин быстро абсорбируется ЖКТ. Биодоступность офлоксацина равна 96 % после первичного использования. Прием пищи незначительно задерживает абсорбцию, но не изменяет его концентрацию в крови. Период Т ½ составляет 5-8 часов. 25 % препарата находится в связанном состоянии с альбумином. Элиминируется офлоксацин неизмененным с мочой на протяжении 24-48 часов. Т.к. элиминация происходит почками, то при ХПН существенно изменяется его фармакокинетика.

Хорошо проникает в грудное молоко и через маточно-плацентарный барьер. Активно распределяется в биологических средах организма, проникая в желчь, слюну, простату, бронхиальный секрет, асцитическую жидкость, костную ткань.

Орнидазол достигает биодоступности после перорального приема до 100 %. С мах наблюдается спустя 3 часа. Период Т ½ равен 10-14 часов. Связь с белками крови незначительна - до 15 %. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость и др. биологические среды организма. Элиминируется с мочой до 65 %, с калом до 25 %. 85 % орнидазола элиминируется первые пять суток от момента первого приема.

Показания к применению

- Заболевания урогенитального тракта с микробными агентами, поддающимися лечению компонентами препарата (в том числе простатит, вызванный E. coli.),

- инфекционные болезни половых органов (гонорея, хламидиоз, трихомониаз),

- инфекционные заболевания дыхательной системы,

- инфекционные заболевания ЖКТ и желчевыводящей системы (амебиаз, лямблиоз),

- инфекционные процессы кожных покровов и мягких тканей,

- предоперационная антибиотикопрофилактика.

Методика применения

Офор рекомендован для перорального использования. Принимается внутрь после употребления пищи.

Амебиаз: по 1 таб. два раза в день 5 дней.

Амебная дизентерия: по 1 таб. три раза в день 3 дня.

Лямблиоз: по 1 таб. три раза в день 1-2 дня.

Трихомониаз: по 1 таб. два раза в день 5 дней.

Бактериальный вагиноз: 3 таб. одномоментно. Однократно.

При других заболеваниях доза рассчитывается индивидуально в зависимости от вида возбудителя и тяжести процесса.

Нежелательные явления

Частота встречаемости негативных эффектов увеличивается при несоблюдении среднетерапевтических доз.

Изменения ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение аппетита, нарушение стула, металлический или горький вкус во рту, вздутие кишечника, боли в животе, слюноотделение повышенное.

Изменения дыхательной системы: боль в груди и в носовой полости, фарингит.

Изменения ЦНС: головная боль, слабость, обмороки, нарушение координации, спутанность сознания, сонливость, беспокойство, нейропатия, ощущение жара.

Изменения крови: снижение нейтрофилов, медуллярная аплазия.

Изменения по типу вагинита, зуда гениталий у женщин. Аллергические проявления в виде кожных высыпаний и зуда.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость составляющих препарата.

Беременность.

Лактация.

Детская возрастная группа до 16 лет.

Во время беременности

Офор не применяется у беременных и при лактации. При беременности лечение оправдано лишь в случае высокой вероятности пользы для матери. На время лечения препаратом рекомендовано прекращение лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендовано употребление алкоголя на период лечения Офором.

Антикоагулянты, применяемые одновременно с Офором увеличивают вероятность кровоизлияний и кровотечений.

Антацидные средства в основе которых содержится магний, кальций или алюминий, препараты с двух- или трехвалентными катионами (железо), поливитамины, содержащие цинк принимаются с интервалом два часа между употреблением Офора.

Циметидин при одновременном приеме с Офором вызывает увеличение периода Т 1/2 и уровня препарата в крови, в частности его компонента – офлоксацина.

Офлоксацин, содержащийся в препарате угнетает активность цитохрома Р450, что может повышать период полувыведения для средств, метаболизирующихся этой системой (циклоспорин, теофиллин, варфарин, метилксантин).

НПВС на фоне приема Офора повышают вероятность возникновения судорожных приступов, как результат возбуждения ЦНС.

Пробенецид и Офор взаимно снижают элиминацию друг друга, что вызывает развитие негативных эффектов препарата.

Теофиллин на фоне Офора увеличивает свою биодоступность и период Т 1/2, что способно спровоцировать проявления передозировки теофиллином.

Офор при одновременном приеме с варфарином изменяет время свертывания крови и протромбиновое время.

Сахароснижающие препараты на фоне лечения Офором изменяют свою биодоступность и наблюдаются изменения показателей глюкозы крови, чаще гипогликемии. Рекомендуется проводить более тщательный контроль течения диабета на фоне лечения Офором.

Передозировка

При передозировке препаратом характерно развитие выраженных побочных эффектов.

В качестве лечения используется симптоматическая терапия. При судорожном синдроме применяется диазепам. Гемодиализ, перитонеальный диализ несколько уменьшают концентрацию препарата в крови.

Форма выпуска препарата

Таблетки п/о № 10.

Упаковка картонная №10.

Условия хранения

Температурный режим не больше 25 °C.