Состав

Одна капсула содержит

активное вещество- эзомепразола стронция тетрагидрата 24.6 мг или 49.3 мг

(эквивалентно эзомепразолу 20.0 мг и 40.0 мг),

вспомогательные вещества: D-маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (L-тип),

оболочка: тальк, опадрай белый ОY-С-7000А (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), этилцеллюлоза, диэтилфталат),

энтеросолюбильная оболочка: гипромеллозы фталат (НР-55) 200731, диацетилированные моноглицериды, тальк, титана диоксид (Е 171) .

 

Состав

капсулы №4 (для дозировки 20 мг) - железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171) и желатин.

 

Состав

капсулы №3 (для дозировки 40 мг) - бриллиантовый голубой FCF (Е 133), красный очаровательный АС (Е 129), желтый солнечный закат (Е 110), титана диоксид (Е 171) и желатин.

 

Описание

Капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы №4 светло-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM20» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.

Капсулы 40 мг: твердые желатиновые капсулы №3 темно-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM40» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Быстро абсорбируется. Т-Сmах - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме 20 мг однократно в сутки - 89%. Объем распределения – 0.22 л/кг. Связь с белками плазмы - 97%.

Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим специфическим изоферментом CYP3A4: при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны.

У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 ("быстрые" метаболизаторы) системный клиренс - 17 литров/час после однократного приема и 9 литров/час - после многократного приема. Т½составляет 1.3 часа при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует.

До 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У "медленных" метаболизаторов (1-2%) метаболизм эзомепразола осуществляется в основном с участием CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Сmах в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

 

Фармакодинамика

Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос – Н+/К+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными лекарственными средствами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикацни Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после 1 недели эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

 

Показания к применению

- гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни, протекающей без эзофагита)

- для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori)

- пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска)

- длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы

- лечение синдрома Золлингера-Эллисона

 

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением при глотании капсулу можно открыть и гранулы растворить в ½ стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с гранулами следует выпить сразу. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить гранулы. Всплывающие гранулы нельзя пережевывать или перемалывать.

Пациенты, которые не могут глотать, капсулу следует вскрыть, высыпать ее содержимое в негазированную воду и принять немедленно, воспользовавшись назогастральным зондом. Кроме того, важно тщательно осмотреть шприц и зонд на предмет их пригодности.

 

Порядок применения назогастрального зонда:

1. Вскройте капсулу и высыпьте содержимое в соответствующий шприц. После этого добавьте примерно 50 мл воды.

2. Немедленно энергично взболтайте содержимое шприца приблизительно в течение 15 секунд.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не закупорен.

4. Держа шприц в таком положении, соедините шприц с зондом.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание закупорки наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.

7. Если в шприце остался осадок, залейте в шприц 25 мл воды и повторите Шаг 5.

Взрослым

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса лечения заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori ассоциированными язвами: 20 мг Эзопрал в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов с риском: 20 мг один раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона:

Начальная рекомендуемая доза Эзопрал составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояние большинства пациентов можно контролировать приемами доз от 80 мг до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 18 лет или младше

Эзопрал противопоказан детям младше 18 лет.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

 

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции, представленные ниже, были верифицированы как неблагоприятные побочные реакции или же рассматривались как предполагаемые неблагоприятные побочные реакции в ходе клинических исследований и пострегистрационных наблюдений. Какая-либо зависимость, от величины дозы отсутствует.

 

Неблагоприятные побочные реакции были классифицированы по частоте. (Часто > 1/100, <1/10; Нечасто > 1/1000, <1/100; Редко > 1/10000, <1/1000; Очень редко - 1/10000)

Часто

- головная боль

- панкреатит, боли в области живота, запор, понос, флатуленция, тошнота, рвота

Нечасто

- периферические отеки

- бессонница

- головокружение, расстройство восприятия, сонливость

- ксеростомия

- повышение активности ферментов печени

- дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница

Редко

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергические реакции: ангиоэдема, анафилактический шок

- гипонатриемия

- ажитация, спутанность сознания, депрессия

- изменения вкуса, сухость во рту

- лабиринтные нарушения, головокружение (скотодиния)

- бронхоспазм

- стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта

- гепатит, сопровождаемый желтухой

- облысение, светочувствительность

- артралгия, мышечная боль

- астения, повышенное потоотделение

Очень редко

- агранулоцитоз, панцитопения

- агрессивность, галлюцинации

- сонливость

- стоматит

- печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия

- полиморфная эритема, синдром Стивенcа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые завершились смертельным исходом

- слабость в мышцах

- интерстициальный нефрит

- гинекомастия

- лихорадка

- воспаление барабанной перепонки уха (мирингит)

- нарушение менструального цикла, менструальные боли, вагинит

Кроме того, сообщалось о нижеследующих нежелательных явлениях, связанных с применением Эзопрал, или же имеется вероятность возникновения таких явлений с частотой менее 1 %:

- флатуленция, аллергическая реакция, боль в пояснице, пекталгия, боли за грудиной, отеки на лице, отеки на ногах, тоска, боль, скованность

- приливы, высокое артериальное давление, тахикардия

- зоб

- синдром раздраженного кишечника, прогрессирование запоров, диспепсия, дисфагия, гастроинтестинальная дисплазия, брюшная боль в верхней части живота, отрыжка, нарушения со стороны пищевода, понос, гастроэнтерит, гастроинтестинальное кровотечение, икота, мелена, нарушения со стороны ротовой полости и языка, отек языка, язвенный стоматит, рвота

- боль в ухе, звон в ушах

- анемия, гипохромная анемия, цервикальная лимфаденопатия, носовое кровотечение, лейкоцитоз

- билирубинемия, расстройство функции печени

- диабет, гиперурикемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, полидипсия, недостаток витамина В12, прибавка в весе, потеря в весе

- прогрессирование артрита, артропатия, гастроспазм, синдром фибромиалгии, грыжа, ревматическая полимиалгия, мышечная боль

- потеря аппетита, апатия, повышение аппетита, дезориентация во времени и в пространстве, прогрессирование депрессии, избыточная врожденная миотония, беспокойство, уменьшение чувствительности, эректильная дисфункция, бессонница, мигрень, прогрессирование мигрени, нарушение сна, спазм, головокружение, дефекты поля зрения

- прогрессирующая астма, кашель, затрудненное дыхание, отек гортани, фарингит, ринит, параназальный синусит

- обыкновенные угри, анальный зуд, воспалительная гиперемия, эритемная кожная сыпь, макулопапулезная кожная сыпь

- мирингит, паросмия, потеря вкусовых ощущений, изменение вкусовых ощущений

- нарушение мочеиспускания, альбуминурия, цистит, дизурия, микоз, гематурия, недержание мочи, кандидоз, кандидоз половых органов, полиурия

- конъюнктивит, ухудшение зрения

- побочные эффекты, обнаруженные с помощью эндоскопа: дуоденит, эзофагит, стеноз пищевода, формирование язвы пищевода, желудочный варикоз, язва желудка, гастрит, кровотечение, доброкачественная опухоль, пищевод Барретта, изменение цвета слизистой.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата или к замещенным бензимидазолам

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира)

- период лактации

С осторожностью

- беременность

 

Лекарственные взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Также как и с другими кислотными супрессивными средствами и антацидами, всасывание кетоконазола и итраконазола может уменьшиться в случае одновременного приема с эзомепразолом.

Эзомепразол ингибирует СYP2C19 – основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие СYP2C19 (например диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.) может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании эзомепразола в режиме терапии «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (СYP2C19-диазепам).

Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 мг. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется наблюдение за пациентами в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Одновременное применение эзомепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг приводит к снижению экспозиции атазанавира (примерно на 75 % снижается AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), Сmax и Cmin (максимальная и минимальная концентрация в плазме). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние эзомепразола на экспозицию атазанавира. Эзопрал, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует принимать вместе с атазанавиром.

Совместное применение эзомепразола с ингибитором СYP3А4, кларитромицином (500 мг два раза в день) приводит к двухкратному увеличению значения AUC по отношению к эзомепразолу. Коррекция дозы эзомепразола не требуется.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC – на 32% и Т½ - на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Несмотря на незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при одновременном применении Эзопрал и цизаприда удлинение интервала QT не отмечалось.

Эзопрал не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина.

Совместное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 может привести к двухкратному увеличению концентрации эзомепразола.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 и СYP2С19 вориканозола увеличивает значения AUC для омепразола на 280%.

Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако коррекцию дозы эзомепразола следует проволить у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном его применении.

 

Особые указания

Перед назначением Эзопрал следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие Эзопрал в течение длительного периода (особенно, один год или больше), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны проконсультироваться с врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме «по необходимости», следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

При назначении Эзопрал для эрадикации Helicobacter pylori одновременно с другими лекарственными средствами, следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного сока любыми путями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

Применение во время беременности

Какие-либо данные клинических исследований по воздействию Эзопрал во время беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не показано какого-либо прямого/косвенного опасного воздействия, связанного с развитием эмбриона/плода. Нужно быть крайне осторожным при назначении Эзопрал беременным женщинам. Препарат следует назначать беременным только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Неизвестно, происходит ли выделение Эзопрал с грудным молоком. Исследования с участием женщин в период лактации не проводились. В связи с этим, Эзопрал нельзя применять в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия Эзопрал, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: общая слабость, усиление побочных эффектов, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен. Специфические антидоты неизвестны.

 

Форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг

По 30 капсул помещают в банки из полиэтилена высокой плотности, укупоренные крышками с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке заполняет сложенная пленка из полиэтилена.

 

Инструкция по медицинскому применению

на государственном и русском языках прилагается.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. 
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните 
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.