Фармакологические свойства

Фармакологические

Гевиран является противовирусным препаратом. Активен в отношении простого герпеса (HSV-1 i HSV-2), ветряной оспы и опоясывающего лишая (VZV) и в меньшей степени по вирусу Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется с помощью специфического фермента.

Фармакокинетика

Всасывания.

Ацикловир частично (15-30%) всасывается в тонком кишечнике. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.Максимальная концентрация Сmax после приема препарата в дозе 800 мг составляет 702,44 мкг / л после tmax 1,7 ч.

Распределение

Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, в мозге, почках, слюне, легких, печени, мышцах, селезенке, матки, слизистой оболочке влагалища и влагалищных выделений, цереброспинальной жидкости и жидкости герпетических пузырьков, а также в сперме, достигая в ной концентрации примерно в 1,4 и 4 раза выше, чем в плазме при пероральном приеме препарата в дозах 400 мг и 1 г

Объем распределения составляет 1,4 л / кг. 9-33% ацикловира связывается с белками плазмы.

Препарат проникает через плацентарный барьер. Некоторые данные указывают на то, что препарат выделяется с грудным молоком в большей концентрации, чем концентрация в плазме матери.

Метаболизм

Ацикловир биотрансформируется в основном, с образованием 9-карбоксиметоксы-метилгуанин, в меньшей степени - до 8-гидрокси-9-(2-гидрокси-етоксиметилгуанину)-гуанина.

При исследованиях in vitro на клетках, инфицированных вирусом герпеса, ацикловир также биотрансформируется с образованием фосфата, дифосфата и трифосфата ацикловира, главным образом, путем внутриклеточного фосфорилирования с участием тимидинкиназы.

Вывода

Ацикловир выводится, в основном, с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в 89-90% в неизмененном виде, 8-14% в виде метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 0,2% - в виде 8-гидрокси-9- (2-гидрокси-этоксиметил)-гуанина течение 72 часов, менее 2% дозы выводится с калом.

У больных с нормальной функции почек период полувыведения (t0, 5) после приема препарата составляет, в среднем 3-6 часов

У взрослых с почечной недостаточностью t0, 5 может быть продлен в зависимости от степени почечной недостаточности.

У детей cтарший 1 года период полувыведения ацикловира приближается к периоду полувыведения у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

С лечебной целью:

· Острые инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella Zoster);

· Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex) кожи и слизистых оболочек; включая поражение простым герпесом органов половой системы (первичный и рецидивирующий генитальный герпес).

 С целью профилактики

инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex) кожи и слизистых оболочек у пациентов с иммунодефицитом.

ПРИМЕНЕНИЕ Гевиран табл

800 мг. № 30.

Лечение нужно начать как можно быстрее, сразу же после появления первых симптомов инфекций.

Препарат применяют перорально.

Дозировка у взрослых.

При острой инфекции, вызванной вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella Zoster).

Ветряная оспа.

 800 мг (4 таблетки по 200 мг, или 2 таблетки по 400 мг или 1 таблетка по 800 мг) 4 раза в сутки в течение 5-7 дней.Лечение следует начинать в первые 24 часа с момента появления высыпаний.

Опоясывающий лишай.

 800 мг (4 таблетки по 200 мг, или 2 таблетки по 400 мг или 1 таблетка по 800 мг) 4 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная вирусом простого герпеса.

По 200 мг 5 раз в сутки с интервалом в 4 часа между приемами и ночным перерывом, обычно в течение 5 дней. В тяжелых случаях инфекционного заболевания препарат нужно применять до 10 дней. У больных со сниженным иммунитетом дозу можно увеличить до 400 мг на прием.

Герпетическая инфекция половых органов.

· При первичной инфекции назначают по 200 мг (1 таблетка 200 мг) каждые 4 часа (5 раз в сутки) в течение 10 дней.

· В целях профилактики в случаях рецидива инфекции назначают по 400 мг (1 таблетка по 400 мг или 2 таблетки по 200 мг) 2 раза в сутки или по 200 мг 3-4 раза в сутки. Применяют в течение 6-12 месяцев.

Частота рецидивов неизлеченной герпетической инфекции может меняться в течение времени. Лечение необходимо прекращать каждые 6-12 месяцев для того, чтобы оценить целесообразность дальнейшей терапии препаратом.

· Периодическое лечение

По 200 мг каждые 4 часа (5 раз в сутки) в течение 5 дней после появления первых симптомов рецидива инфекции.

Почечная недостаточность

Дозирование у больных с нормальной функцией почек

200 мг каждые 4 часа

400 мг каждые 12 часов

800 мг каждые 4 часа

Дозирование у пациентов пожилого возраста

У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира уменьшается параллельно с клиренсом креатинина поэтому лечение следует начинать с малых доз препарата. При приеме больших доз ацикловира следует употреблять много жидкости.

Особенно осторожно следует применять препарат у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Дозировка у детей

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом:

Дети до 2 лет - применяют половину дозы для взрослых.

Дети старше 2 лет - дозировка как у взрослых.

Инфекция, вызванная вирусом ветряной оспы.

Дети до 2 лет - 200 мг ацикловира 4 раза в сутки.

Дети от 2 лет до 5 лет - 400 мг ацикловира 4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет - 800 мг ацикловира 4 раза в сутки.

Лечение необходимо продолжать в течение 5 дней. Дозировку следует точно рассчитать, в среднем, из расчета 20 мг / кг на прием (но не более 800 мг ацикловира) 4 раза в сутки.

Дети с массой тела более 40 кг - дозировка как у взрослых, больных ветряной оспой.

Данных относительно лечения инфекции опоясывающего лишая у детей с иммунодефицитом нет.

Побочное действие

Тошнота, рвота, понос, боль в животе, головная боль, редко - головокружение, галлюцинации, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, зуд, сыпь, незначительное повышение уровня билирубина и активности аминотрансфераз, небольшое повышение уровня мочевины и креатинина в крови, незначительное снижение гематологических параметров, повышенная утомляемость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

Передозировки

 При передозировке наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), неврологические расстройства (головная боль, головокружение, судороги). Лечение симптоматическое. Ацикловир можно удалить из организма методом гемодиализа.

Особенности применения

· Препарат следует с осторожностью применять у больных с почечной недостаточностью, особенно в обезвоженный больных, и тех которые прошли курс лечения высокими дозами ацикловира, или у пациентов, одновременно принимающих другие препараты, которые могут повреждать почки.

· Следует проинформировать пациента о том, что в случае появления симптомов герпетической инфекции половых органов следует воздержаться от половых контактов.

· Во время лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости.

Беременность и период кормления грудью.

Отсутствуют контролируемые исследования по применению ацикловира у беременных женщин. Поэтому во время беременности препарат применяют только тогда, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать препарат во время кормления грудью. При необходимости применения препарата во время лактации следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со Гевиран табл. 800 мг. № 30нимы механизмами.

Во время лечения вследствие побочных действий ацикловир может повлиять на управление транспортными средствами и обслуживание механизмов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, влияющие на функцию почек, могут изменять фармакокинетику ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь кривой концентрации ацикловира в плазмы крови и сокращают почечный клиренс ацикловира.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 º С.

Срок годности - 3 года.