Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Азимед

Торговое название

Азимед

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы 0,25 г

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – азитромицин, в пересчете на 100 %вещество 0,2500 г(250 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,аэросил, кальция стеарат.

Состав

желатиновой капсулы

Корпус: титана диоксид Е 171, желатин,

Крышечка: титана диоксид Е 171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы номер 0, крышка и корпус белогоцвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения.

Макролиды.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала,что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Максимальнаяконцентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность– 37 %. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и тканиурогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкиеткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке.Период полувыведения составляет 68 ч. Высокая концентрация в тканях и медленноевыведение из тканей обусловлены низким связыванием азитромицина с белкамисыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки иконцентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет, всвою очередь, большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокийплазматический клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в местаинфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки инакопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления,способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокуюконцентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется вдва этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч между 8 и 24 часами послеприема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применятьпрепарат 1 раз в сутки.

Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику - снижаетсямаксимальная концентрация препарата в плазме на 52 %. Азитромициндеметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны. Выводится с желчью50 % в неизмененном виде, 6 % - с мочой.

У мужчин преклонного возраста (65–85 лет) параметрыфармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается максимальнаяконцентрация препарата в плазме на 30–50 %.

Фармакодинамика

Азимед – представитель группы макролидных антибиотиков –азалидов. Обладает широким спектром антимикробного (бактериостатического)действия. К азитромицину чувствительны грамположительные (Streptococcuspneumoniae, S. pуogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F иG, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамотрицательные (Нaemophilusinfluenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni,Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные(Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.,Peptococcus) микроорганизмы, а также Chlamydia trachomatis, Chlamydiapneumoniae, Mycobacteria avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum и спирохеты (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не действуетна грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Антимикробное действие осуществляется за счет связывания с50S-субъединицей рибосом, угнетением пептидтранслоказы на стадии трансляции иподавления биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножениябактерий.

Показания к применению

- инфекции ЛОР-органов, верхних дыхательных путей, вызванныечувствительными к препарату возбудителями: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит,средний отит

- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит,хронический бронхит в стадии обострения, пневмония

- инфекции кожи и мягких тканей: болезнь Лайма, рожа,импетиго, вторично инфицированные дерматиты

- заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные сHelicobacter pylori

- инфекции, передаваемые половым путем: неосложненныйуретрит, цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis

Способ применения и дозы

Применяют внутрь 1 раз в сутки за 1 час до еды или через 2часа после еды.

Применяют взрослым и детям с массой тела 45 кг и более.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей и приинфекциях кожи, мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы):

по 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме:

1–й день – 1 г (4 капсулы) однократно; 2 – 5-й дни – 500 мг (2капсулы) в сутки. Курсовая доза – 3 г.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки,ассоциированных с Helicobacter pylori:

по 1 г(4 капсулы по 250 мг) в сутки в течении 3-х дней в составе комбинированнойтерапии.

При инфекциях, передаваемых половым путем:

1 г(4 капсулы) препарата в 1-й день однократно, затем 500 мг (2 капсулы) в суткиза 1 прием в течение 4 дней. Общий курс терапии – 5 дней. Курсовая доза – 3 г.

Острая неосложненная гонорея: 1 г (4 капсулы) – однократно.

Побочные действия

Часто (> 1/100, <1/10)

- рвота, диарея, боль в животе, тошнота

Редко (> 1/1000, <1/100)

- тромоцитопения

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность,бессонница

- парестезии и астения

- обратимое снижение слуха и шум в ушах

- аритмии, удлинение интервала QT

- потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембрнозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени,билирубина, холестатическая желтуха, гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь,зуд, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактическийшок

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

Очень редко (> 1/10000, <1/1000)

- усталость, головная боль, головокружение, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния

- артралгии

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

Противопоказания

- при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам

- тяжелых нарушениях функции печени

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства замедляют всасывание Азимеда, поэтомурекомендуется соблюдать интервал (не менее 2 ч) между приемом Азимеда иантацидного средства. При одновременном приеме макролидные антибиотики могутусиливать эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина,триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от большинствамакролидов, Азимед не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450 и донастоящего времени взаимодействия Азимеда с указанными препаратами ненаблюдалось.

Особые указания

Нет необходимости применять препарат в течение болеепродолжительного времени, чем это указано в инструкции, и изменять дозу для лицпожилого возраста.

Cледует с осторожностью назначать Азимед больным с тяжелымнарушением функции почек и печени, при сердечных аритмиях (возможныжелудочковые аритмии и удлинение интервала QT).

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Данные о влиянии азитромицина на способность управлятьтранспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. При выполнениитаких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций(слабость, головокружение).

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота ипонос.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот 15оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска

из аптек

По рецепту