Состав 

1 табл. содержит кветиапин 100 мг (в виде кветиапина фумарата);вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А); повидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный;состав оболочки: гипромеллоза; титана диоксид; лактозы моногидрат; макрогол 4000; триацетин (триацетилглицерол) 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика. Кветиапин — атипичный антипсихотический препарат, оказывающий антагонистическое действие в отношении рецепторов нейротрансмиттеров головного мозга. 

Кветиапин имеет сродство к серотониновым (5HT1A и 5HT2), дофаминовым (D1 и D2), гистаминовым (H1) и адренергическим (α1 и α2) рецепторам; более высокое сродство к 5HT2-рецепторам, чем к D1— и D2-рецепторам. 

Кветиапин имеет также высокое сродство к гистаминергическим (H1) и α1-адренергическим рецепторам и более низкое — к α2-рецепторам, при этом не имеет заметного сродства к мускариновым холинергическим или бензодиазепиновым рецепторам. 

Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, неизвестен. 

Сонливость при действии кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H1)-рецепторам. 

Аналогично ортостатическую гипотензию во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством к α1-адренергическим рецепторам. 

Фармакокинетика. После приема внутрь кветиапин быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови регистрируют через 1,5 ч. Прием пищи влияет на биодоступность кветиапина. 

Кветиапин широко распределяется в организме; его кажущийся объем распределения составляет 10±4 л/кг массы тела. В терапевтических концентрациях 83% препарата связывается с белками плазмы крови. 

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что кветиапин эффективен при применении 2 раза в сутки. Несмотря на то что T½ кветиапина составляет почти 7 ч, данные позитронно-эмиссионной томографии свидетельствуют, что занятость 5HT2— и D2-рецепторов поддерживается до 12 ч после одноразового приема кветиапина. 

Кветиапин в значительной степени метаболизируется в печени; основные пути его биотрансформации — сульфоокисление и окисление. 

In vitro показано, что основным ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450, является CYP 3A4. Основные метаболиты, которые образуются в организме, не имеют важной фармакологической активности. 

После приема внутрь разовой дозы 14C-меченного кветиапина <5% принятого количества выводится в неизмененном виде; это свидетельствует о глубоком метаболизме кветиапина. Приблизительно 73% радиоактивности выводится с мочой и 21% — с калом. 

Фармакокинетика кветиапина линейная в терапевтическом диапазоне доз и существенным образом не зависит от пола или расы. 

Средний клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста приблизительно на 30–50% ниже, чем у взрослых пациентов в возрасте 18–65 лет. 

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 

Показания

— острые и хронические психозы, включая шизофрению;— маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов Кетилепта;детский возраст (эффективность и безопасность не исследованы).С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.

Применение 

Кетилепт следует принимать взрослым 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. 

Взрослые 

Для лечения шизофрении суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня и далее дозу следует титровать до пределов обычной эффективной дозы — 300–450 мг/сут. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости дозу можно корригировать в пределах 150–750 мг/сут. 

Для лечения маниакальных эпизодов при биполярных нарушениях: при монотерапии или дополнении терапии стабилизаторами настроения суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет: 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг/сут на 6-й день должно происходить поэтапно с повышением дозы не более чем на 200 мг/сут. 

Пациенты пожилого возраста. Как и другие антипсихотические препараты, Кетилепт следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в начале курса лечения. 

Пациентам пожилого возраста рекомендуется сначала назначать препарат в дозе 25 мг/сут, а потом постепенно повышать дозу медленным титрованием на 25–50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно более низкая, чем у лиц молодого возраста. 

При нарушении функции печени и почек. У пациентов с нарушением функции почек или печени при пероральном приеме клиренс кветиапина уменьшается примерно на 25%. Кветиапин в значительной степени метаболизируется в печени, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с установленной печеночной недостаточностью. 

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью лечение кветиапином следует начинать с дозы 25 мг/сут. Дозу следует повышать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.