Состав

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг торасемиду;

вспомогательные вещества: гуаровая камедь, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфаниламидов.

Показания

• Лечение отеков, вызванных застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени.
• Лечения эссенциальной гипертензии в монотерапии или в комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата или производных сульфонилмочевины.
• Почечная недостаточность, которая сопровождается анурией.
• Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от приема пищи и времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Застойная сердечная недостаточность.

Общая начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (20-40 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта.

Хроническая почечная недостаточность.

Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (40 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта.

Цирроз печени.

Общая начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки при совместном применении с антагонистами альдостерона или калийсберегающими мочегонными средствами.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (10-20 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта.

Данных относительно однократного приема доз больших, чем 40 мг в сутки нет.

Эссенциальная гипертензия.

Общая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Если такой режим дозирования не обеспечивает необходимого снижения артериального давления через 4-6 недель, дозировку необходимо увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

Если эффективность этого дозировка недостаточная, нужно назначить дополнительный антигипертензивный препарат.

Пациенты пожилого возраста не требуют специального подбора доз.

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемиду может уменьшаться, поэтому для достижения необходимого мочегонного эффекта может возникнуть необходимость в увеличении дозы.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать, что повышенный ренальний клиренс торасемиду может сопровождаться компенсаторным пониженным выведение ионов натрия.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1 000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.

Нарушение обмена веществ.

Нечасто: гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль, сонливость.

Нечасто: судороги нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: экстрасистолия, ускоренное сердцебиение, тахикардия, покраснение лица.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: диарея.

Нечасто: боль в животе, метеоризм.

Со стороны почек и мочеполовой системы.

Часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.

Нечасто: позывы к мочеиспусканию.

Общие нарушения.

Нечасто: астения, жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.

Изменения лабораторных показателей.

Нечасто: увеличение уровня тромбоцитов.

Другие побочные реакции, описанные для торасемиду немедленному высвобождение, могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гипокалиемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов шунтов, кожных реакций, синкопе.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки торасемиду замечено не было. В случае передозировки может наблюдаться усиление побочных реакций: гиповолемия, артериальная гипотензия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрация. В случае передозировки нужно провести терапию, направленную на поддержание водно-электролитного баланса.

Гемодиализ не ускоряет выведение препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные относительно влияния торасемиду в период беременности на организм и его проникновения в грудное молоко отсутствуют. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Дети

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения

Препарат Сутрилнео следует с особой осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением Сутрилнео (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.

После приема торасемиду наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, екстраренальної азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной дегидратации, снижение объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, гиповолемией, екстраренальною азотемией возможны изменения лабораторных показателей: гипернатриемия, гипонатриемия, гиперхлоремия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипокалиемия, нарушения кислотно-щелочного баланса, увеличение уровня азота мочевины крови. Таким пациентам необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию препаратом Сутрилнео, начиная с более низких доз.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в случае приема препаратов наперстянки, гипокалиемия, которая может возникать при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии. Риск возникновения гипокалиемии выше у пациентов с циррозом печени, у пациентов, которые проходят интенсивный диурез, у пациентов, получающих недостаточное количество электролитов и которые принимают кортикостероиды и адренокортикотропний гормон.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат может менять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не было выявлено новых или непредвиденных побочных явлений при одновременном применении препарата Сутрилнео с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ при эссенциальной гипертензии; препаратами наперстянки, органическими нитратами при застойной сердечной недостаточности.

Прием препарата Сутрилнео не влияет на способность связывания с белками глибенкламида или варфарина, не меняет также антикоагулянтних свойств фенпрокумона, не влияет на фармакокинетические характеристики дигоксина или карведилола. У здоровых волонтеров в случае совместного применения торасемиду со спиронолактоном снижался почечный клиренс последнего. Однако клинический опыт свидетельствует, что корректировка дозы указанных препаратов не требуется.

В связи с тем, что торасемид и салицилаты конкурируют за секрецию через почечные канальцы, при совместном применении с высокими дозами салицилатов, токсическое действие салицилатов может увеличиваться. Хотя возможно взаимодействие торасемиду и НПВС не исследовалась, назначение НПВС с другими мочегонными средствами, которые действуют в петле Генле, могут нарушать функции почек.

При совместном применении с индометацином частично подавляется мочегонное действие торасемиду (только при условии ограниченного алиментарного поступления натрия в организм – 50 мэк/сутки), в условиях нормального поступления натрия (150 мэк/сут) подобные явления не наблюдались.

Циметидин, спиронолактон не меняют фармакокинетику и диуретическое активность торасемиду.

Дигоксин может увеличивать AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) торасемиду на 50 %, однако коррекции дозы не нуждается.

Одновременное применение с холестирамином не рекомендуется в связи с возможным снижением абсорбции торасемиду.

Совместное применение пробенецида снижает секрецию торасемиду в проксимальных канальцах и его диуретическую активность.

Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития, повышая его токсическое действие, поэтому применять препараты в такой комбинации нужно с большой осторожностью; а также могут повышать ототоксическое действие аминогликозидов и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Исследование этих взаимодействий с препаратом Сутрилнео не проводились.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм диуретического действия торасемиду обусловлен ренальною реабсорбцией ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Диуретический эффект в основном связан с уровнем экскреции компонента с мочой, а не с концентрацией в крови. Торасемид ускоряет выведение с мочой натрия, хлора и воды, но существенно не влияет на уровень гломерулярной фильтрации, почечный плазмотик, кислотно-щелочной баланс.

Благодаря пролонгированному высвобождению препарата диуретический эффект после применения препарата развивается быстро, примерно в течение 1 часа, максимальная диуретическая активность достигается через 3-6 часов и сохраняется в течение 8-10 часов. У здоровых пациентов после применения однократной дозы препарата дозозависимый показатель выведения натрия линейный при назначении от 2,5 до 20 мг. Усиление выведения калия после применения одноразовой дозы до 10 мг очень незначительное, после дозы 20 мг ‒ незначительное (5-15 мэкв).

При однократном применении торасемиду ежедневное выведение натрия с мочой увеличивается в течение недели, но при длительном применении ежедневная потеря натрия компенсируется благодаря рациону питания. При резком прекращении применения торасемиду артериальное давление возвращается в течение нескольких дней до уровня, предшествовавшего лечению, и не превышает его.

Фармакокинетика. Сутрилнео, таблетки пролонгированного действия, обеспечивают постепенное высвобождение активного действующего вещества, что снижает колебания ее концентрации в крови, в отличие от препаратов быстрого действия.

Всасывания. После многократного применения относительная биодоступность торасемиду в виде таблеток пролонгированного действия по сравнению с препаратами быстрого действия составляет 102 %. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Смах) достигается через 1,5 часа, одновременный прием пищи не влияет на количество абсорбированного препарата. Показатели всасывания не меняются в случаях наличия печеночной или почечной недостаточности.

Распределение. Связывание торасемиду с белками плазмы составляет более 99 %. Объем распределения торасемиду составляет 12-15 литров. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.

Метаболизм. Главным метаболитом торасемиду является биологически не активное производное карбоновой кислоты. Два второстепенных метаболита имеют небольшое диуретическое действие, но на практике действие компонентов заканчивается метаболизмом.

Вывод. Период полувыведения торасемиду составляет примерно 4 часа. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80 % общего клиренса) и почечной экскрецией (примерно 20 % у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы в мочу.

У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальний клиренс снижаются, период полувыведения и AUC удлиняются.

У пациентов с почечной недостаточностью ренальний клиренс торасемиду заметно снижен, но общий плазменный клиренс и период полувыведения не изменяется благодаря интактний печеночной элиминации. Необходимый мочегонный эффект у этой группы пациентов обеспечивается повышением дозирования.

У пациентов с циррозом печени объем распределения, период выведения в плазме крови и почечный клиренс повышаются, но общий клиренс не меняется.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с тиснением SN с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.