Торговое название препарата

 Сиклар

Действующее вещество (МНН)

 Кларитромицин.

Форма выпуска

 Таблетки покрытые оболочкой по 250 мг и 500 мг в блистерах.

Фармакотерапевтическая группа

 Антибиотики (группа макролидов).

Фармакологические свойства

 Кларитромицин проявляет антимикробную активность, связывая 50 S рибосомальную субъединицу в клетке восприимчивых к нему бактерий и подавляя, таким образом, синтез белка. Антимикробное действие кларитромицина преимущественно бактериостатическое. Кларитромицин проявляет антибактериальную активность в отношении следующего спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии: Streptococcus agalactie, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus; грамотрицальные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrheae, Legionella pneuophila, Pasteurella multocids, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Moraxella (Branthamela) catarrhalis, Bordetella pertussis; другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Borrelia burgoferi, комплекса Mycobacterium avium (MAC), состоящего из: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii; анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Peptococcus niger, Propionbacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus, микоплазмы: Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

 Кларитромицин при приеме внутрь быстро и активно всасывается, его биологическая доступность составляет приблизительно 50%. Прием пищи перед назначением препарата немного замедляет начало всасывания кларитромицина, но не влияет на его биодоступность.

При назначении препарата 2 раза в сутки по 250 мг максимальная равновесная концентрация (С_mах) кларитромицина в плазме достигается через 2-3 дня.

Препарат в основном метаболизируется печенью, с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Кларитромицин и его метаболит 14- гидроксикларитромицин быстро распределяются по всем тканям и жидкостям организма. После приема внутрь концентрация кларитромицина в тканях (особенно в легких) в несколько раз выше, чем в плазме крови. Период полувыведения (Т ½)  в зависимости от дозы составляет от 3-х до 9 часов.

Препарат выводится из организма преимущественно с мочой и калом.

Показания к применению

 Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
—  инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
—  инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, тонзиллит, фарингит, синусит);
—  инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, флегмоны, рожистое воспаление);
— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции;
— профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC) у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4 (Т- хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм³;
— ликвидация H.pylori для снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Способы применения и дозы

 При инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей: взрослым обычная рекомендуемая доза кларитромицина - по 250 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения в большинстве случаев составляет от 6 до 14 дней.
При инфекционных заболеваниях, вызванных мико бактериями: взрослым рекомендуемая начальная доза - по 500 мг 2 раза в сутки. При отсутствии клинического или бактериологического ответа в течение 3-4 недель доза может быть увеличена до   1000 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (MAC): взрослым рекомендуемая доза 500 мг 2 оаза в сутки.
Для ликвидации Н. pylori комбинированное лечение: кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, в течение 10 дней;

Кларитромицин по 500 мг. 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.

Кларитромицин, по 500 мг. 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки. Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней.

Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

При почечной недостаточности: больным с клиренсом креатинина (KK) менее  30 мл/мин назначают половину обычной дозы кларитромицина, т.е. 250 мг. 1 раз в сутки или, при более тяжелых инфекциях - по 250 мг 2 раза в сутки. Лечение таких больных продолжают не более 14 дней.

Побочные действия

 Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит, глоссит, стоматит, кандидоз слизистой оболочки полости рта и изменение цвета языка, изменение вкуса, редко - случаи гепатита с повышением уровня ферментов печени в сыворотке крови и развитием холестаза и желтухи; крайне редко - печеночная недостаточность с летальным исходом, связанным с серьёзными основными заболеваниями и/или одновременным приемом других лекарственных средств.
Со стороны нервной системы: головная боль, редко бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание - мерцание желудочков.
Аллергические реакции: интенсивность варьирует от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.
Прочие: снижение слуха, одышка; редко - гипогликемия.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов и компонентам препарата. Период беременности и лактации, тяжелые заболевания печени, порфирия, детский возраст до 12 лет. При лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин.

Лекарственные взаимодействия

 Одновременное применение кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом способствует повышению их концентрации в крови, удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание-мерцание желудочков.

Применение кларитромицина одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми системой цитохрома Р450 (карбамазепин, такролимус, гексобарбитал, алфентанил, бромкриптин, вальпроат, ловастатин, дисопирамид, фенитоин, циклоспорин), может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке и усилением их эффектов. При одновременном использовании с кларитромицином может возникнуть необходимость контроля сывороточной концентрации этих лекарств.

При одновременном назначении кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина в редких случаях может развиться острый некроз скелетных мышц.

У больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина в плазме крови отмечается повышение концентрации дигоксина. В связи с этим у таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания. Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина у некоторых больных может привести к развитию острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся спазмом периферических сосудов и извращенной чувствительностью.

Одновременное пероральное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток.

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастает сывороточная концентрация кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с KK  от 30 до 60 мл/мин, дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При KK менее 30 мл/мин, дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г в сутки.

При одновременном назначении кларитромицина и омепразола происходит повышение их концентрации в плазме, но это не требует коррекции дозы этих препаратов.

Особые указания

 Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность. Однако, при сохранении нормальной функции почек больным с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы кларитромицина не требуется.

При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза: длительность лечения устанавливает врач.

Безопасность кларитромицина во время беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода. Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому его применение у кормящих матерей должно проводиться с осторожностью. При применении у пожилых пациентов снижение дозы не требуется.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Передозировка

 Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови. 

Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.