Состав 

1 таблетка покрытые оболочкой содержит: активное вещество: монтелукаст - 10 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки покрывающей таблетку: опадрий II оранжевый* 85F23995, воск карнаубский. *опадрий II оранжевый содержит поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогола/ПЭГ 3350, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172) 1 таблетка жевательная содержит: активное вещество: монтелукаст - 4 мг, 5 мг; вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, краситель железа оксид красный (Е 172), натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, сукралоза и магния стеарат.

Фармакологические свойства

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2-адреномиметиками.

Фармакокинетика  

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Показания к применению  

назначают взрослым и детям старше 2 лет для профилактики и лечения хронической астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой; - показан для облегчения дневных и ночных симптомов сезонных аллергического ринитов (сезонный аллергический ринит у взрослых и детей старше 2 лет, продолжительный аллергический ринит у взрослых и детей старше 6 месяцев) и устранить постоянных аллергических ринитов; - вспомогательная терапия БА у пациентов с персистирующей БА от легкой до умеренной степени в случаях, когда ингаляционные кортикостероиды и агонисты β-адренорецепторов короткого действия не обеспечивают необходимого клинического контроля.

Способ применения  

Могуляр следует принимать один раз в день. При астме, препарат следует принимать вечером. При аллергическом рините, время приема препарата подбирается индивидуально, в зависимости от удобного времени суток для конкретного пациента. Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать 10 мг препарата однократно на ночь. Взрослые и подростки старше 15 с астмой и/или аллергическим ринитом: Дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет назначают таблетки от 4 до 10 мг или в саше по 4 мг в день. Для пациентов с бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой, 15 лет и старше: Для предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, взрослым и подросткам старше 15 лет назначают Могуляр в дозировке 10 мг за 2 часа перед физической нагрузкой. Дети от 6 до 14 лет с астмой и/или аллергическим ринитом: Детям от 6 до 14 лет назначают жевательные таблетки Могуляр в дозировке 5 мг в день. Дети от 6 лет с астмой и/или аллергическим ринитом: Детям от 6 лет назначают жевательные таблетки Могуляр в дозировке 4 мг или одно саше по 4 мг в день.

Побочные действия  

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны центральной нервной системы: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко – судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко – холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита). Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Дерматологические реакции: узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом). Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки. В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо.

Противопоказания  

• повышенная чувствительность к компонентам препарата; • беременность, период лактации (на время лечения прекращают);

Лекарственное взаимодействие 

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин. У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется.

Особые указания  

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС(глюкокортикостероиды) можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Данных, свидетельствующих о том, что прием Могуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.Могуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Передозировка  

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе. Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Условия хранения  

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности  

Для таблеток жевательных 4 мг, 5 мг – 24 месяцев. Для таблеток покрытых оболочкой, 10 мг – 36 месяцев.

Условия отпуска 

По рецепту.