Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - симвастатин 10 мг, 20 мг, 40МГ
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, вода очищенная.
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cP (Methocel E5-LV), титана диоксид (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), кармуазин (Е122), железа оксид желтый (Е172), желтый «солнечный закат» FCF (Е110), синий блестящий (Е 133)/индигокармин (Е132).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью “10 mg”, расположенных по обе стороны от риски, на одной стороне и “NOBEL” - на другой стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг и 40мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты.
НМG CoA редуктазы ингибиторы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема максимальный уровень препарата в плазме наблюдается через 1,3-2,4 часа и снижается до 10 % через 12 часов. Прием пищи не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин легко гидролизуется в активный метаболит - гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, с последующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы симвастатина и его гидроксикислого метаболита около 95 %. Не было установлено, проходит ли симвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активными метаболитами симвастатина являются: гидроксикислый, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные.
В основном, выводится с калом (60 %) в виде метаболитов. Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.
Фармакодинамика
СИМЕКАР® - гиполипидемический препарат. Синтетически получен из продуктов ферментации Aspergillus terreus и является неактивным лактоном. После всасывания, гидролизуется в гидроксикислый метаболит. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ – КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ – КоА. Поскольку превращение ГМГ – КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. СИМЕКАР® снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Показания к применению
- первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии у
пациентов с повышенным риском возникновения атеросклероза
- комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, не поддаю
щаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой
- профилактика инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений
мозгового кровообращения.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером.
Пациентам до и во время лечения СИМЕКАР®ом назначается диета с ограничением насыщенных жиров и холестерина.
Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от уровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение.
Рекомендованная доза 5-80 мг/сутки на один прием, вечером. Коррекция дозы должна быть сделана через 4 недели.
При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут.
При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером. При необходимости применения более высоких доз повышение дозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
Если уровень ЛПНП снижается, ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы снижается, ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу СИМЕКАР®а.
Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца.
Стандартная начальная доза СИМЕКАР®а для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее – пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), а также для пациентов с ишемической болезнью сердца составляет 20 мг в сутки однократно вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии. Медикаментозная терапия должна быть начата одновременно с использованием диеты и лечебной физкультуры.
Применение при почечной недостаточности
Поскольку СИМЕКАР® выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.
Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм
- гепатит, желтуха
- повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокина
зы и креатинфосфокиназы
- астения, головная боль, головокружение, бессонница
- анемия
- сердцебиение, одышка
- судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых
ощущений
- миопатия, миалгии, мышечная слабость
- кожная сыпь, зуд, алопеция
- ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка,
гиперемия кожи, приливы
- увеличение СОЭ, тромбоцитопения, лейкопения
- васкулит, артрит
- острая почечная недостаточность
- импотенция
Редко
- острый панкреатит
- рабдомиолиз.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим
препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы)
- печеночная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопас-
ность не установлены).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата СИМЕКАР® с:
- циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ протеаз, нефазодоном, фибратами и ниацином и большим количеством грейпфрутового сока увеличивается риск миопатии за счет снижения элиминации симвастатина
- антипирином, симвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина
- амиодароном или верапамилом, риск развития миопатии и рабдомиолиза
увеличивается
- пропранололом, значительно снижается максимальная концентрация
общих и активных ингибиторов
- дигоксином, увеличивается концентрация дигоксина в плазме
- варфарином, симвастатин усиливает действие варфарина и увеличивает
риск возникновения кровотечений
- колестирамином и колестиполом, снижается биодоступность симвастатина, поэтому применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект.
Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона, верапамила
Доза СИМЕКАР®а при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг и не должна превышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должна превышать 20 мг/день.
Совместно с липидснижающей терапией
При одновременном применении с фибратами или ниацином, доза симвастатина не должна превышать 10 мг.
Особые указания
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует.
СИМЕКАР® не назначается пациентам с гипертриглицеридемией, до тех пор, пока уровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего холестерина. Измерение уровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировка должна быть отрегулирована в соответствии с реакцией пациента на лечение симвастатином.
Принципы терапии:
Показатели ЛПНП и соприкасаемость изменения образа жизни и медикаментозной терапии в разных категориях риска
Категория рискаЛПНП
мг/длУровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение
образа жизни мг/дл Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию мг/дл
ИБС или состояния, близкие к ИБС
(10-летний риск >20%) /=100 >/=130
(100-129 медикаменты не обязательны) **
2+ факторов риска (10-летний риск /=13010-лет риск 10-20%: >/=130
10-лет риск < 10 :>/=160
0-1 фактор риска*** /=160 >/=190
(160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) **
** Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП
*** Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так важен.
Влияние на печень
Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.
Способы снижения риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями
У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Препарат не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Применение при почечной недостаточности
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы - усиление побочных действий.
Лечение: необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь.
Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40мг.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
ВНИМАНИЕ!
Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании.
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.
