Фармакологические свойства  

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением освобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофилами (гистамина, лейкотриенов и др.), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленное активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду Н1-гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилятаторов. Бронхолитическим действием не обладает. Терапевтический эффект после приема препарата развивается медленно, в течение 1–2 месяцев.

Фармакокинетика  

При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N-глюкуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3–5 часов, второй – 21 час. 60–70 % препарата экскретируется почками и 20–30 % – печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата. Характер метаболизма у детей такой же, как у взрослых, однако клиренс более высокий. Поэтому детям старше 3 лет требуется такая же суточная доза, как и взрослым.

Показания к применению  

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно в случаях, ассоциированных с другими проявлениями атопии. Профилактика и лечение: • хронической крапивницы; • атопического дерматита; • аллергического ринита и коньюнктивита.

Способ применения  

Детям с 6 месяцев до 3 лет назначают сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела; кратность приема – 2 раза в сутки (утром и вечером). Необходимую дозу отмеряют с помощью дозирующей ложки. Например, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл (½ дозирующей ложки) сиропа 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи). Детям старше 3 лет назначают по 5 мл сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером, во время еды). Взрослым препарат назначают по 5-10 мл сиропа (1-2 мг кетотифена) 2 раза в сутки.

Побочные действия  

Побочные эффекты при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, как правило, в начале лечения и проходят после нескольких дней приема. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны центральной и периферической нервной системы: седативный эффект (в том числе сонливость), головокружение, очень редко – судороги. Психические нарушения: возбуждение, раздражительность, бессонница, нервозность (чаще встречаются у детей). Аллергические реакции: возможны высыпания на коже; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи. Лабораторные показатели: возможно повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения. Другие: изредка наблюдаются увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита, дизурия, цистит; очень редко – гепатит.

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к кетотифену или другим компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие  

Хелпофен® может усиливать действие седативных, снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. Одновременный прием препарата Хелпофена® с пероральными противодиабетическими средствами может вызывать развитие обратимой тромбоцитопении.

Особые указания  

Препарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы! При приеме препарата Хелпофен® может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой. В начале лечения препаратом Хелпофен® не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение препаратом нужно постепенно, на протяжении 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы. Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начинать в первые дни с половинной дозы. Сироп содержит сорбит в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат. Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов (развитие кариеса). При одновременном приеме с противодиабетическими лекарствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения). С осторожностью необходимо применять кетотифен лицам, склонным к судоргам (например, при эпилепсии), так как препарат может снижать порог судорожной готовности. Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц преклонного возраста особых рекомендаций не требуется. Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хорошо, как и минимальные дозы. Во время лечения препаратом Кетотифен необходимо избегать употребления алкоголя! Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат может отрицательно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, особенно в первые дни приема. Дети. Препарат применяют детям с 6-месячного возраста. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.Применение препарата возможно во время беременности только в случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Кетотифен выделяется в грудное молоко, поэтому во время приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка  

Может проявляться тяжелым седативным действием (в том числе выраженной сонливостью), вялостью, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, артериальной гипотензией, коматозным состоянием; возможны симптомы раздражения центральной нервной системы (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги. Лечение. Проводят симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля. В случае необходимости проводят контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Условия хранения  

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска  

По рецепту.