действующее вещество: aciclovirum;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг или 400 мг, или 800 мг ацикловира;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), триэтилцитрат, тальк.
Таблетка, покрытая оболочкой.
Противовирусные препараты системного применения. Ацикловир. Код АТС J05А В01.
Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).
Гевиран нельзя назначать больным с повышенной чувствительностью к ацикловиру, валацикловира или другим компонентам препарата.
ВЗРОСЛЫЕ
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)
Препарат следует принимать по 200 мг 5 раз в сутки (примерно каждые 4 часа) с перерывом на ночь. Препарат принимать 5 дней, при тяжелых первичных инфекций курс лечения можно продлить до 10 дней.
У пациентов со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с нарушениями всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу препарата может быть удвоена до 400 мг.
Прием ацикловира следует начать немедленно, сразу после установления диагноза. При рецидивирующих инфекций чрезвычайно важно начать прием препарата в продромальный период или сразу после появления первых признаков болезни.
Профилактика рецидивов простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с нормальным иммунитетом
Пациентам с нормальным иммунитетом принимать препарат по 200 мг 3-4 раза в сутки, примерно каждые 6-8 часов.
Для многих пациентов эффективное применение препарата в дозе 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов.
С профилактической целью действенным является постепенное уменьшение дозы до 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или даже 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов ответ на профилактическое применение препарата появляется после суточная доза 800 мг.
Препарат следует применять с перерывами через каждые 6-12 месяцев, наблюдая за возможными изменениями в течении болезни.
Продолжительность профилактического применения определяет врач в зависимости от течения заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.
Профилактика возникновения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом таблетки 200 мг следует принимать 4 раза в сутки каждые 6 часов. У больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной усвояемостью в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.
Продолжительность профилактического применения определяет врач в зависимости от течения заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Препарат следует принимать по 800 мг 5 раз в сутки (примерно каждые 4 часа) с перерывом на ночь. Продолжительность лечения составляет 7 дней.
У пациентов со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с нарушениями всасывания из желудочно-кишечного тракта возможно введение препарата.
Лечение следует начать немедленно, сразу после установления диагноза. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса является эффективным, если начать прием препарата сразу после появления первых высыпаний.
Профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса у больных со значительным иммунодефицитом
Для лечения больных со значительным иммунодефицитом необходимо принимать 800 мг 4 раза в день с приблизительно 6-часовым интервалом. Лечению больных после трансплантации костного мозга должно предшествовать внутривенная терапия Гевиран течение месяца.
Продолжительность лечения больных после трансплантации костного мозга составляет 6 месяцев (от 1 до 7 месяцев после трансплантации). У больных с развитой стадией ВИЧ-инфекции курс лечения составляет 12 месяцев, для сохранения положительного эффекта желательно продолжить курс лечения.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)
Детям в возрасте 2 лет и старше назначать дозы, как для взрослых.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы
Детям в возрасте от 2 до 6 лет: 400 мг 4 раза в сут.
Детям в возрасте от 6 лет: 800 мг 4 раза в сут.
Дозу можно определить точнее из расчета 20 мг / кг массы тела (до максимальной дозы 800 мг) 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
Данных по профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и опоясывающего герпеса у детей с ненарушенным иммунитетом нет.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста следует учитывать нарушения функции почек и соответственно изменять дозу. Следует контролировать уровень гидратации организма.
Следует осторожно применять ацикловир больным с нарушением функции почек и следить за адекватным уровнем гидратации организма.
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью применение рекомендованных пероральных доз не вызывает накопления ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем те, которые считаются безопасными для введения препарата. Однако у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется установить дозу до 200 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов.
При лечении инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл / мин), рекомендуется установить дозу до 800 мг 3 раза в день каждые 8 часов, а у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется уменьшить дозу до 800 мг 2 раза в день каждые 12 часов.
Побочное действие распределяется по частоте проявлений следующим образом:
очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); не слишком часто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Нарушения в кровеносной и лимфатической системах
Очень редко анемия, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения.
Расстройства иммунной системы
Редко анафилактические реакции.
Психические расстройства и нарушения нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко возбужденность, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Эти симптомы обычно преходящими и возникают преимущественно у больных с нарушением функции почек или другими благоприятными факторами.
Расстройства дыхательной системы, торакальные и загрудинные нарушение
Редко удушье.
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Нарушение работы печени и желчевыводящих путей
Редко временный рост уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Очень редко гепатит, желтуха.
дерматологические расстройства
Часто: зуд, сыпь (также повышенная чувствительность к свету).
Не очень часто крапивница, ускоренная генерализованная алопеция. Поскольку причиной появления ускоренной генерализованной алопеции может быть много заболеваний и применения различных лекарственных средств, ее возникновения во время приема ацикловира не определен.
Редко вазомоторный отек.
Расстройства работы почек и мочевыделения
Редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках.
Боль в почках может быть связан с почечной недостаточностью.
Следует контролировать состояние гидратации больного. Нарушение работы почек обычно быстро исчезают после пополнения уровня жидкости в организме пациента и / или снижения дозы или отмены препарата. В исключительных случаях может появиться острая почечная недостаточность.
Общие нарушения и состояние места введения
Часто: усталость, повышение температуры тела.
Симптомы: ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однократный прием до 20 г ацикловира обычно не вызывает появления симптомов отравления. В отдельных случаях передозировки ацикловира для перорального приема в течение 7 дней наблюдались симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль, спутанность сознания).
Неврологические симптомы, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома, описаны также при передозировке препарата в инъекционной форме.
Лечение: следует наблюдать за пациентом относительно появления симптомов отравления. Лечение симптоматическое. Гемодиализ ускоряет выведение ацикловира из крови и его можно применять в случае появления симптомов передозировки.
В постмаркетинговых исследованиях лекарственных средств, содержащих ацикловир, сообщалось о случаях применения ацикловира беременным женщинам и появления у них расстройств. По результатам этих исследований, повышение частоты аномалий развития младенцев, матери которых принимали ацикловир по сравнению с общей популяцией не обнаружено. Причинно-следственной связи между приемом ацикловира беременными женщинами и возникновением врожденных пороков развития у новорожденных не определено.
Назначать ацикловир беременным женщинам следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Назначать препарат женщинам в период кормления грудью следует с особой осторожностью, с учетом риска для ребенка.
Детям до 2 лет данную форму препарата не применять.
Ацикловир выводится из организма с мочой, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить. У лиц пожилого возраста следует учитывать возможное нарушение функции почек, у таких пациентов следует учесть возможность снижения дозы лекарственного средства. Лица пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью относятся к группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы, поэтому за пациентами этой категории следует тщательно наблюдать. Еще известные симптомы обычно исчезали после прекращения приема
Исследования относительно влияния лекарственного средства Гевиран на способность управлять транспортными средствами и управления механизмами не проводились. Учитывая возможное возникновение побочных действий, следует быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ
Клинически значимая лекарственная взаимодействие не наблюдалась.
Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде путем активного выведения в почечных канальцах. Одновременно принимаемые препараты, которые трансформируются в организме таким же путем, могут стать причиной повышения концентрации ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Подобный рост в плазме крови уровня ацикловира и неактивного метаболита - микофеноляту мофетила, иммунодепрессорного препарата, который применяют пациентам после пересадки органов, наблюдалось при одновременном приеме этих лекарственных средств. Однако, учитывая широкий терапевтический диапазон ацикловира, потребности в изменении дозы нет.
Фармакодинамика.
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который in vitro и in vivo подавляет репликацию патогенных для человека вирусов группы Herpes: Herpes simplex (HSV) I и II типа и вирус Varicella-Zoster (VZV).
Действие ацикловира по торможению репликации указанных вирусов очень избирательной. В незараженных клетках ацикловир не используется субстрат эндогенной тимидинкиназы (ТК), поэтому токсическое действие на клетки млекопитающих незначительно. Однако ТК вирусного происхождения, кодированная вирусами HSV и VZV, фосфорилирует ацикловир в производного монофосфата (аналог нуклеозида), который затем фосфорилируется с участием клеточных ферментов в ди- и трифосфатацикловиру. Трифосфатацикловир является субстратом для вирусной ДНК-полимеразы, которая встраивает его в вирусную ДНК, завершая таким образом синтез цепи вирусной ДНК и подавляет его репликацию.
Длительное применение ацикловира или повторные курсы лечения больных с выраженным иммунодефицитом могут вызвать появление штаммов вируса, резистентных к ацикловиру. В большинстве выделенных штаммов с пониженной чувствительностью оказывается определенный дефицит ТК, но также описаны штаммы с измененной вирусной ТК или ДНК-полимеразой. В исследованиях in vitro также обнаружена способность образования штаммов HSV с пониженной чувствительностью. Зависимость между чувствительностью вируса герпеса к ацикловиру, определенной in vitro, и клиническим ответом на лечение неизвестна.
Ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (Cssmax) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль / л (0,7 мкг / мл), а соответствующая минимальная концентрация (Cssmin) составляет 1,8 мкмоль / л (0,4 мкг / мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа Cssmax соответственно составляет 5,3 мкмоль / л (1,2 мкг / мл) и 8 мкмоль / л (1,8 мкг / мл), а Cssmin - 2,7 мкмоль / л (0,6 мкг / мл) и 4 мкмоль / л (0,9 мкг / мл).
После введения ацикловира взрослым период полувыведения из плазмы составляет примерно 2,9 часа. Большинство выводится с мочой в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии клубочковой фильтрации в выведении препарата с мочой. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10-15% введенной дозы.
Прием 1 г пробенициду за 60 минут до введения ацикловира удлиняет период полувыведения ацикловира на 18%, а площадь поверхности под кривой концентрация / время в плазме крови увеличивается на 40%.
У взрослых средняя максимальная концентрация (Cssmax) после одночасовой инфузии ацикловира в дозах 2,5 мг / кг м.т., 5 мг / кг м.т. и 10 мг / кг м.т. составляла 22,7 мкмоль (5,1 мкг / мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкг / мл) и 92 мкмоль (20,7 мкг / мл). Концентрация CSSmin через 7:00 составляла 2,2 мкмоль (0,5 мкг / мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл) и 10,2 мкмоль (2,3 мкг / мл). Когда детям от 1 года вместо дозы из расчета 5 мг / кг м.т. ввели дозу 250 мг / м2, а вместо дозы 10 мг / кг м.т. назначили дозу 500 мг / м2, значение концентрации Cssmax и CSSmin были подобны тем, которые наблюдались у взрослых. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев, которым вводили ацикловир в дозах 10 мг / кг м.т. каждые 8:00 путем одночасовой инфузии, Cssmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг / мл), а CSSmin - 10,1 мкмоль (2, Змкг / мл).
Период полувыведения лекарственного средства из плазмы составляет 3,8 часа.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс ацикловира уменьшается с клиренсом креатинина, хотя изменения периода полувыведения из плазмы незначительны.
У больных с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составляет 19,5 часа. Период полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Концентрация в плазме крови во время диализа уменьшается на 60%.
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет около 50% уровня в плазме крови. Связывание ацикловира с белками плазмы незначительно (9-33%), поэтому конкурентного вытеснения ацикловира с места связывания другими препаратами не наблюдается.
по 200 мг и 400 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
по 800 мг: белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с линией деления.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Внимание!января
Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...
октября
Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...
августа
Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...
