ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА

Показания препарата Нитресан:

Лечение эссенциальной гипертензии.

Назначают внутрь утром после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (например стаканом).

Категорически запрещается запивать грейпфрутовым соком.

Действующее вещество нитрендипин чувствительна к свету, поэтому таблетки следует вынимать из блистера только перед применением.

Нитресан 10 мг

1 таблетка Нитресан 10 мг два раза в сутки (утром и вечером), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 2 таблеток два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг. 

Нитресан 20 мг

1 таблетка Нитресан 20 мг один раз в сутки (утром), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 1 таблетки 20 мг два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг. 

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Дозу и количество приемов устанавливает врач индивидуально. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости. Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием больного.

Больные пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции печени

Метаболизм нитрендипина может замедляться, что приводит к нежелательному снижению артериального давления. Поскольку терапевтический эффект может быть усилен и / или продлен, рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг нитрендипина в сутки) под наблюдением врача.

В случаях значительного снижения артериального давления даже при применении низких доз необходимо изменить лечение. 

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется специального корректировки доз.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка препарата Нитресан:

Симптомы острой интоксикации.

Приливы жара, головная боль, артериальная гипотензия (коллапс кровообращения), изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия).

Лечение.

Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудочно-кишечный тракт, принять активированный уголь. Проводить тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций пациента. При значительном снижении артериального давления необходимо принять дофамин и норадреналин. Следует обратить внимание на возможные негативные влияния катехоламинов (особенно в отношении нарушений сердечного ритма).

При брадикардии: введение атропина или орципреналина (аналогично как при лечении интоксикации другими блокаторами кальциевых каналов). Возможно повторное введение 10 мл 10% кальция глюконата или 10% кальция хлорида с последующей инфузией кальция (необходимо при этом не допустить возможного развития гиперкальциемии). В таких случаях также эффективны и катехоламины, но в более высоких дозах. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Нитрендипин не поддается диализа, поэтому гемоперфузия и плазмоферез не будут эффективными.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные реакции препарата Нитресан, встречающиеся при применении нитрендипина, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, 

<1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения) часто - в начале лечения возможны приступы стенокардии или увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии у пациентов, страдающих этим заболеванием; сердцебиение, тахикардия нечасто - артериальная гипотензия редко - лейкоцитокластический васкулит очень редко - инфаркт миокарда.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз. Состав периферической крови нормализовалось после прекращения приема препарата.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабовыраженный и

быстропроходящая) нечасто - парестезии, головокружение, утомляемость, тремор, нервозность.

Со стороны органов зрения: нечасто - нарушение зрения, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - головокружение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор

очень редко - гиперплазия десен.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - позывы к мочеиспусканию; полиурия.

Со стороны кожи: очень часто - приливы жара (особенно в начале лечения, обычно быстропреходящими)

нечасто - реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация)

очень редко - эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень редко - эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - нарушение функции печени, повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение трансаминаз).

прочее:

нечасто - увеличение массы тела, повышенная потливость; очень редко - лихорадка.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказания препарата Нитресан:

• Повышенная чувствительность к нитрендипина или к другому антагониста кальция

1,4-дигидропиридинового ряда или к любому вспомогательного компонента препарата

• кардиогенный шок

• тяжелая степень стеноза аортального клапана;

• нестабильная стенокардия

• острый инфаркт миокарда, произошедший в течение предыдущих 4-х недель.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ

Нитрендипин метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450 ЗА4, что находится в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или стимулируют эту ферментативную систему, могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass-эффект) или клиренс нитрендипина.

СОСТАВ И СВОЙСТВА

действующее вещество: нитрендипин;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг нитрендипина;

вспомогательные вещества:

лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

повидон, натрия докузат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Нитрендипин является селективным блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа

с преимущественным действием на периферические кровеносные сосуды, антагонист кальция.Проявляет фармакологические эффекты гипотензивное за счет выборочной дилатации периферических сосудов, антиангинальное, нефропротекторный, сосудорасширяющее. Механизм антигипертензивного действия связан с подавлением поступления ионов кальция через клеточные мембраны гладкомышечных клеток стенок кровеносных сосудов. Путем снижения внутриклеточной концентрации кальция в клетках нитрендипин снижает сократимость мышц сосудов, расширяя периферические артерии; снижает общее периферическое сопротивление и патологически повышенное артериальное давление. Нитрендипин проявляет умеренный натрийуретический эффект, особенно в начале лечения.

Фармакокинетика.

абсорбция

При пероральном применении нитрендипин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень абсорбции - 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет от 30 до 60 минут.Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1-3 часа после приема препарата. Средняя С max составляет примерно 6,1-19 мкг / л. Учитывая значительное влияние «первого прохождения» через печень (first-pass-эффект), системная биодоступность нитрендипина составляет 20 - 30%.

распределение

96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подлежит диализа. Нитрендипин нельзя вывести с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. В стационарной фазе объем распределения нитрендипина составляет до 5-9 л / кг массы тела.

Метаболизм / элиминация

При пероральном применении нитрендипин метаболизируется уже при «первом прохождении» через печень (first-pass-эффект) и почти полностью метаболизируется в результате процессов окисления в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 77% выводится из организма почками, менее 0,1% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов с желчью и калом.

Период полувыведения нитрендипина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов.

Кумуляции активного действующего вещества или его метаболитов в организме после достижения стабильного состояния не обнаруживается.

Поскольку нитрендипин, главным образом, метаболизируется путем метаболических трансформаций в печени, у пациентов с хроническими заболеваниями печени его выведения из организма проходит значительно медленнее: период полувыведения замедляется в 2 - 3 раза.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Условия хранения: Хранить Нитресан следует в оригинальной упаковке в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.