действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид
1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислота хлористоводородная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Препараты для местной анестезии.
Спинальная анестезия в хирургии (например, урологические хирургические операции, хирургия нижних конечностей продолжительностью 2-3 часа, абдоминальная хирургия продолжительностью 45-60 мин).
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.
Общими противопоказаниями для применения интратекальной анестезии являются:
Бупивакаин должны применять только врачи с опытом проведения регионарной анестезии. Следует назначать наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.
Ниже приводятся рекомендуемые дозы для взрослых; дозу следует корректировать для каждого пациента отдельно.
Для лиц пожилого возраста и пациенток на поздних сроках беременности дозу следует снижать.
Рекомендуемая участком введения инъекции является межпозвонковый пространство на уровне L3-L4.
В настоящее время нет опыта применения доз, превышающих 20 мг.
Дети с массой тела до 40 кг
Бупивакаин можно применять в педиатрической практике.
Разница между детьми и взрослыми заключается в том, что объем цереброспинальной жидкости у новорожденных и детей относительно больше. Поэтому детям понадобится несколько больше доза (доза / кг) для достижения такой же степени блокады, как у взрослых.
Спинальная введения препарата выполняют лишь после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получен в прозрачную спинномозговую жидкость). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.
Порядок работы с ампулой.
1 Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко
2 Зажать ампулу в руке (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями отделить головку
3 Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4 Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое
5 Надеть иглу на шприц.
Профиль безопасности бупивакаина такой же, как и других анестетиков длительного действия, применяемые для интратекальной анестезии. Побочные реакции, обусловленные препаратом, трудно отделить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (например, уменьшение артерильного давления, брадикардия, временная задержка мочи). Также трудно выделить состояния, вызванные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или опосредованные пункцией (менингит, эпидуральный абсцесс), а также состояния, связанные с потерей цереброспинальной жидкости (постуральный головная боль после пункции).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок.
Со стороны сердца: артериальная гипотензия, брадикардия, остановка сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль после проведения люмбальной пункции, парестезии, парез, дизестезия, случайная полная спинальная блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: слабость мышц, боли в спине.
При применении высоких доз бупивакаин может вызывать токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза (≤ 20% от дозы, применяемой для эпидуральной анестезии), следовательно, риск передозировки маловероятно. Однако в случае сопутствующего применения с другими местными анестетиками могут развиться системные токсические эффекты, поскольку токсические эффекты этих препаратов являются аддитивными.
лечение осложнений
В случае тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубацию и ИВЛ, если это необходимо). При снижении артериального давления следует ввести вазопрессорный средство (желательно с инотропным эффектом), например эфедрин 5-10 мг.
В случае возникновения признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует обеспечивать поступление кислорода и, при необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг / кг тиопентала натрия, чтобы облегчить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги грозят дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, но требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.
При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например, эфедрин 5-10 мг внутривенно, через 2-3 мин введение можно повторить). В случае остановки сердечной деятельности следует немедленно начать пневмокардиальни реанимационные мероприятия. Важно поддерживать должное насыщения крови кислородом, дыхания и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.
При лечении системной токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие возрасту и массе тела ребенка.
Вредного воздействия на репродуктивную функцию не наблюдалось. Следует помнить о необходимости уменьшения дозы женщинам на поздних стадиях беременности.
Бупивакаин проникает в грудное молоко в очень незначительных количествах, поэтому нет риска нежелательного влияния на младенца.
Бупивакаин можно применять в педиатрической практике.
Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.
Интратекальное анестезию должен проводить специалист с достаточными знаниями и опытом. Регионарную анестезию следует проводить только в специально оборудованных местах и при наличии лекарственных средств для проведения реанимационных мероприятий.
Доступ для введения лекарств необходимо обеспечить до начала проведения интратекальной анестезии.
Врачи должны иметь достаточный уровень подготовки для проведения процедуры, для ранней диагностики и лечения нежелательных явлений, системной токсичности и других осложнений.
Пациенты в плохом общем состоянии в силу возраста или других причин, такие как частичная или полная блокада сердечной проводимости, тяжелые нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, поскольку регионарная анестезия может оказаться оптимальным выбором при проведении хирургических вмешательств у этих пациентов.
Пациенты, которые принимают антиаритмические средства III класса (амиодарон), должны находиться под наблюдением персонала, также следует проводить ЭКГ-контроль, так как возможны сердечные осложнения.
Как и все местные анестетики, бупивакаин может оказывать токсическое влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему через высокую концентрацию анестетика в крови. Это может возникнуть вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата. Были сообщения о желудочковую аритмию, фибрилляцию, внезапную остановку сердца и смерть в связи с высокой системной концентрацией бупивакаина. Однако высокие системные концентрации маловероятны при соблюдении рекомендованных доз для интратекальной анестезии.
Очень редким, но тяжелым осложнением спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, что может привести к кардиоваскулярного и респираторного угнетения. Кардиоваскулярное угнетения является следствием распространенной симпатической блокады, может, в свою очередь, быть причиной тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии или даже остановки сердца. Угнетение дыхания может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму.
Пациенты пожилого возраста или женщины на поздних стадиях беременности являются группой риска развития высокой или полной спинальной блокады. У таких пациентов дозу следует уменьшить.
При проведении интратекальной анестезии больным гиповолемию повышается риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии, независимо от того, какой анестетик вводится. Гипотензия, возникающая после интратекальной блокады у взрослых, нечасто встречается у детей в возрасте до 8 лет.
Неврологические нарушения после проведения интратекальной анестезии встречаются редко, они могут проявляться в виде парестезий, анестезий, слабости двигательной функции и паралича. Очень редко эти явления необратимы.
Не ожидается обострений таких неврологических заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные нарушения при проведении интратекальной анестезии, но пациенты с этими заболеваниями требуют особого внимания. Перед применением анестетика следует взвесить потенциальный риск и пользу от проведения процедуры для пациента.
Местные анестетики могут незначительно влиять на координацию движений, временно нарушать двигательные функции и скорость психомоторных реакций при управлении автотранспортом.
Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают местные анестетики или препараты, родственные по структуре с амидными анестетиками, например лидокаином или мексилетином, поскольку увеличивается риск аддитивной токсического действия. Специфические исследование взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например амиодарон) не проводились, но в случае необходимости назначения этих лекарств следует быть осторожными.
Фармакодинамика. Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимым образом блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.
Бупивакаин предназначено для гипербарической спинальной анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций при 20 ° С составляет 1,026 (или 1,021 при 37 ° С). Сила притяжения значительно влияет на начальное распределение бупивакаина в субарахноидальном пространстве.
Фармакокинетика. Бупивакаин является жирорастворимым с коэффициентом распределения масло / вода 27,5. Всасывания происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют соответственно 50 и 400 мин. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим вывода бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длительнее после субарахноидального введения, по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения значительно ниже, по сравнению с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшой дозой, необходимой для интратекальной анестезии. Всего увеличение максимальной плазменной концентрации составляет 0,4 мг / л на каждые введенные 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл раствора плазменные концентрации составят 0,1 мг / л.
После введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л / мин, объем распределения в состоянии равновесия - 73 л, конечный период полувыведения - 2,7 часа, а коэффициент печеночного выведения - 0,40. В основном, бупивакаин связывается с альфа-1-кислым гликопротеином, связывание с белками составляет 96%. Бупивакаин метаболизируется в печени. Его клиренс зависит в большей степени от изменений внутренних ферментов печени, чем от ее перфузии. Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, по сравнению с бупивакаином.
Бупивакаин через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками.
прозрачная бесцветная жидкость.
Добавлять к спинальных растворов другие вещества не рекомендуется.
2 года.
После открытия ампулы препарат не сохраняется.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Внимание!января
Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...
октября
Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...
августа
Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...
