Каталог препаратов / товаров

УЛКАРИЛ 800мг №25

УЛКАРИЛ 800мг №25

Фармакотерапевтическая группа 

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды
Код АТХ J05AB01
 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 - 2 часа. 
Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны. 
Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата. 
Период полувыведения (Т½) ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира - 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%.
Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.

Фармакодинамика

УЛКАРИЛ® является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных 
вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина и  в 160 раз — чем  у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.  

 

Показания к применению 

- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого  
  герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого 
  герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и      иммунодефицитом
- ветряная оспа 
- опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster
 

Способ применения и дозы

Взрослым
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса 
Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. 
При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
у пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другой схеме терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы УЛКАРИЛА®  — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза - 800 мг.
Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® - 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза УЛКАРИЛА® может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.
Детям
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
- дети от 6 лет и старше по 200мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней. 
Лечение ветряной оспы
Детям старше 6 лет
- весом до 40 кг разовая доза из расчета 20 мг/кг 4 раза в день (80мг/кг/сутки) в течение 5 дней,
- весом более 40 кг – 800 мг 4 раза в день в течение 5 дней.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз УЛКАРИЛА®  внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы УЛКАРИЛА®.
Пациенты с почечной недостаточностью
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/мин)  рекомендуется снижать дозу УЛКАРИЛА® до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч.)
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы УЛКАРИЛА®  составляют:
- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин)  800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов
- умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе
- лимфоцитопения, эритропения, лейкопения, тромбоцитопения
- сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка
- повышение концентрации мочевины, креатинина в крови 
- обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных 
  ферментов
- головная боль, головокружение
Редко 
- быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира 
  не установлена)
- повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, 
  галлюцинации, сонливость или бессонница, тревога, смятение, дизартрия, тремор, конвульсии, энцефалопатия, кома 
- повышение температуры тела
- лимфаденопатия
- одышка, ангионевротический отек, анафилаксия
- острая почечная недостаточность; почечные боли, которые могут быть связаны с нарушением функции почек
Эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
- гепатит, желтуха

 

Противопоказания

-повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата
-умеренная и тяжелая дегидратация 
-неврологические нарушения
- детский возраст до 6 лет 
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения. 
Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). 
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.
Ацикловир усиливает эффект аминобензойной кислоты.
Одновременный прием ацикловира и ганцикловира усиливает (взаимно) риск проявления токсичности.
При одновременном применении микофенолата мофетила и ацикловира повышается концентрация обоих препаратов в плазме при почечной недостаточности (возможно в результате конкуренции в отношении канальцевой секреции), что может приводить к альнейшему повышению концентрации обоих ЛС.
У больных с нарушением функции почек могут повышаться концентрации в крови как ГМФК (феноловый глюкуронид микофеноловой кислоты), так и ацикловира. Возможно, оба вещества конкурируют при выведении из организма (сходный путь выведения – канальцевая секреция). Такие пациенты требуют тщательного наблюдения. 
Сопутствующее применение такролимуса с ацикловиром может повысить органотоксичность последнего.
В щелочной среде такролимус нестабилен, поэтому следует избегать совместного применения такролимус в виде восстановленного концентрата для инфузий (5 мг/мл) с ацикловиром, который существенно подщелачивает раствор.
Одновременный прием с циклоспорином может повышать уровень в крови, увеличивает (взаимно) риск нарушения функции почек.

 

Особые указания

УЛКАРИЛ® следует применять с осторожностью  при дегидратации и почечной недостаточности. При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями  функции почек  и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира.
При применении УЛКАРИЛА®  необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки  и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.
Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp – лактазы, мальабсорбцией глюкозы – галактозы.  
Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели
состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнёрам.
Беременность и период лактации
Следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА®  женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. 
Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, прекратить вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности. 

 

Передозировка 

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. 
Лечение: специфического противоядия нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.
 

Форма выпуска и упаковка 

По 5 (для дозировки 400 мг и 800 мг) или 25 (для дозировки 200 мг) таблеток  помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.  
По 1 (для дозировки 200 мг) или 5 (для дозировки 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С  в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в  недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет 
Не применять по истечении срока годности.
 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту
Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. 
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните 
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

Новости

22

января

ОТКРЫТИЕ НОВОГО ФИЛИАЛА!

ОТКРЫТИЕ НОВОГО ФИЛИАЛА!

Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...

01

октября

С праздником дорогие учителя и наставники!<br />
<br />

С праздником дорогие учителя и наставники!

Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...

05

августа

Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации!

Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации!

Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...

Контакты

  • Ташкент, Мирзо-Улугбекский район, ул. Буюк Ипак йули, 103/33
  • +(998) 71 202-09-99
  • info@apteka999.uz
Заметили ошибку на сайте?