Торговое название 

ГЕРПЕВИР® (HERPEVIRUM®)

Латинское название 

HERPEVIR

Общая характеристика

 
Ацикловир 2,5 % Прочие ингредиенты: проксанол, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, эмульгатор.

Форма выпуска 

Мазь 2,5 % туба 5 г 5,39 мазь 2,5 % туба 15 г

Фармгруппа 

Противовирусный препарат

Фармакологические свойства

 
Ацикловир (2-амино-9-[(2 гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он) — противовирус¬ный препарат, аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанидина — компонента ДНК. Особенно эффективен в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего лишая. Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию репликации вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который с помощью ферментов клетки хозяина превращается сначала в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который избирательно блокирует синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет заживление поражений, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Препарат оказывает иммуностимулирующее действие. Активен также в отношении вируса Эпштейна — Барр, цитомегаловируса.

Фармакокинетика 

После приема внутрь всасывается частично (около 20%). Максимальная концентрация в крови в зависимости от дозы достигается через 1,5–2 ч. Ацикловир в незначительной степени (15,4%) связывается с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает в ткани. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, частично — в виде метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения после перорального приема составляет около 3 ч; при почечной недостаточности увеличивается до 19,5 ч. Период полувыведения после в/в введения у лиц без нарушений функции почек составляет 2,9 ч. При наружном применении практически не поступает в системный кровоток и не оказывает системного действия. При нанесении мази на пораженный участок кожи в ней создается терапевтическая концентрация препарата, которая поддерживается на постоянном уровне не менее 5 ч. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет заживление повреждений, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Показания к применению

 
Системное применение: профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в том числе генитального герпеса, герпетического энцефалита, опоясывающего лишая, генерализованного герпеса у больных со сниженным иммунитетом, а также ветряной оспы). Мазь: герпетические поражения кожи и внешних слизистых оболочек (при герпесе губ, наружных половых органов), вызванные вирусами Herpes simplex 1-го и 2-го типов, Varicella zoster, первичные и рецидивирующие, герпетические поражения у больных с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы 

Рекомендуется пользоваться резиновыми перчатками или напальчниками для предотвращения распространения инфекции. Лечение следует назначать при возникновении первых симптомов герпетической инфекции. Мазь наносят на пораженную кожу и внешние слизистые оболочки. Мазь следует также наносить на пограничные с пораженной поверхностью участки кожи. Мазь необходимо применять регулярно; в случае пропуска очередной аппликации не следует удваивать дозу во время следующего нанесения препарата. Курс лечения — 5–10 дней. При отсутствии эффекта при местном применении рекомендуется назначать препарат в форме таблеток для приема внутрь.

Побочные эффекты 

Тошнота, рвота, диарея, кишечная колика; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, лихорадка); головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; изменение показателей лабораторных исследований: повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных трансаминаз; ухудшение гематологических показателей; редко — анорексия, ОПН; очень редко — алопеция. При слишком быстром в/в введении ацикловира и дегидратации может возникать преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому вливание следует проводить медленно и обеспечить достаточную гидратацию. При попадании р ра в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция раздражения тканей. При первых аппликациях мази могут возникать чувство жжения, боль в месте поражения, зуд. При попадании мази на внутренние слизистые оболочки может развиться их воспаление

Противопоказания 

повышенная чувствительность к ацикловиру, возраст до 3 мес. Препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью (в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

пробенецид при одновременном применении повышает концентрацию ацикловира в плазме крови и удлиняет период его полувыведения. Одновременное использование ацикловира и мофетила микофенолата обусловливает повышение концентрации обоих ингредиентов в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацикловира и нефротоксичных препаратов. ПЕРЕДОЗИРОВКА: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, судороги, кома. Рекомендуется контролировать функциональное состояние почек, провести активную гидратацию организма, поддерживать достаточный диурез для предупреждения кристаллурии. Ацикловир выводится из организма при гемодиализе, перитонеальный диализ менее эффективен. При длительном нанесении мази ацикловира на пораженных участках возможны развитие эритемы, шелушение кожи, чувство жжения, ожог, которые исчезают вскоре после отмены препарата.

Особенности применения 

Препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек, у лиц пожилого возраста, а также при назначении в высоких дозах, особенно у пациентов с дегидратацией. Назначение препарата в период беременности возможно только при угрожающих жизни инфекциях, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью. Во время лечения следует контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Если состояние женщин с герпесом половых органов на протяжении 1 нед не улучшается, необходимо провести гинекологическое обследование (у больных с герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1 раз в год для выявления начальных изменений шейки матки). При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов. При ветряной оспе терапия более эффективна, если ее начинать на протяжении 24 ч после появления типичной для нее сыпи. Герпевир-КМП можно принимать с пищей. Мазь Герпевир-КМП применяют как можно раньше после появления первых симптомов герпеса. Избегать половых контактов при наличии симптомов герпеса у одного из половых партнеров. Не допускать попадания мази в глаза.

Условия и сроки хранения 

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.Приготовленный р р может храниться при комнатной температуре не более 12 ч.