ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

АЛОВЕЛЛ ® 
ALOVELL®

Торговое название препарата:

Аловелл®

Действующее вещество (МНН):

Алендроната мононатрия тригидрата

Форма выпуска:

Картонная пачка, по 4 таблетки в стрипе.

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: алендроната мононатрия тригидрата 91,35 мг (эквивалент 70 мг алендроната).
Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор костной резорбции.

Фармакологические свойства

Действующее активное вещество таблеток Аловелл алендронат мононатрия тригидрат - это бисфосфанат, который подавляет резорбцию кости остеокластами и не оказывает прямого воздействия на костеобразование. Доклинические исследования показали преимущественную локализацию алендроната на участках активной резорбции. Активность остеокластов подавляется, но не влияет на пополнение или присоединение остеокластов. Применение алендроновой кислоты способствует формированию костной ткани с нормальной архитектоникой.
Лечение постменопаузного остеопороза
Остеопороз определяется вследствие снижения МПКТ (Минеральная плотность костной ткани) в частности позвоночника или бедра, плотность которой в 2,5 раз меньше ее среднего значения по сравнению с показателями у здоровых молодых.
Была доказано, что применение таблеток Аловелл один раз в неделю по 70 гр и алендроната по 10 мг ежедневно оказывает лечебное действие.

Фармакокинетика
Исследования на животных показали следующий способ действия. На клеточном уровне механизм действия алендронат связан с подавлением резорбции костной ткани остеокластами. Остеокласты прилипают к поверхности кости, а не к неровным краям, что свидетельствует об активной резорбции. Алендронат не мешает накоплению остеокластов или их прилипанию, но он не подавляет активность остеокластов. Изучение на мышах локализации радиоактивного (ЗН) алендроната в кости показали, что поглощение на остеокластах примерно в 10 раз выше, чем на поверхности остеобластов. Изучение состояния костей через 6 и 49 дней после введения (ЗН) алендроната крысам и мышам, соответственно, показало, что нормальная кость образовалась в верхней части алендроната, который проник внутрь матрикса. Во время включения в костный матрикс алендронат не является фармакологически активным. Таким образом, алендронат должен постоянно вводиться для подавления остеокластов на вновь образовавшейся поверхности резорбции. Гистоморфометрия у бабуинов и крыс показала, что лечение алендронатом снижает ремоделирование кости (то есть количество участков, на которых кость ремоделируется). Кроме этого, костеобразование превалирует над резорбцией костной ткани на этих ремоделированных участках, что приводит прогрессивному увеличению костной массы.

Показания и применению

Аловелл назначается для лечения остеопороза в постклимактерический период у женщин. Остеопороз может быть подтвержден путем обнаружения низкой костной массы (например, как минимум, в 2 раза ниже, чем у женщин предклимактерического возраста) или же наличием остеопоротического перелома или же историей болезни.

Способ применения и дозы

Лечение остеопороза у мужчин и женщин постклимактерического возраста: рекомендуемая доза - одна 70 мг таблетка один раз в неделю.
Для того, чтобы обеспечить надлежащее всасывание алендроната:
Аловелл следует принимать, как минимум, за 30 минут до первого приема пищи, питья или любого лекарства, запивая только полным стаканом обычной воды, поскольку другие напитки (включая минеральную воду), пищевые продукты и лекарства могут снизать абсорбцию алендроната натрия.
Для того, чтобы обеспечить попадание таблетки в желудок и, таким образом, уменьшить возможность раздражения пищевода
• Аловелл необходимо принимать после утреннего подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл или 7 унций).
• Нельзя разжевывать или рассасывать таблетку в полости рта, поскольку при этом существует риск возникновения язв ротовой полости и глотки.
• Пациенты после приема Аловелл не должны ложиться, по меньшей мере, 30 минут, и до первого приема пищи в течение дня.
• Аловелл нельзя принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.
Пациенты должны получать дополнительное количество кальция и витамина D, если их содержание в пище является недостаточным.
Применение для пациентов пожилого возраста: Клинические исследования показали, что эффективность и безвредность алендроната не зависит от возраста пациентов. Поэтому для пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Применение для пациентов с почечной недостаточностью: Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста или же для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (коэффициент клиренса креатинина равен 35-60 мл/мин). Не рекомендуется применение алендроната для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин) из-за отсутствия практики применения.
Меры предосторожности:
Алендроновая кислота может вызывать локальные раздражения на слизистых оболочках верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Вследствие того, что существует вероятность ухудшения симптомов основного заболевания, алендронат с особой осторожностью должен применяться пациентами с такими желудочно-кишечными заболеваниями, как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва или недавние болезни (в прошлом году), хирургические вмешательства в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, кроме пилоропластики. Обострение заболеваний пищевода (иногда в тяжелой форме и требующие госпитализации), такие как: эзофагит, язвы и эрозия пищевода иногда вызывающие стриктуру пищевода или перфорацию язвы пищевода были отмечены у пациентов, принимающих алендронат.
Врачи должны проявлять внимание к любым проявлениям, сигнализирующим о возможной реакции со стороны пищевода, рекомендовать пациентам прекратить прием алендроната и обратиться за помощью врача, если у них развились такие симптомы раздражения пищевода, как: дисфагия, одинофагия, боль при глотании или загрудинная боль, появившаяся или усилившаяся изжога.
Риск появления осложнений болезней пищевода в тяжелой форме больше всего наблюдается у пациентов, которые ложатся после приема алендроната и/или запивают его недостаточным количеством воды и/или которые продолжают прием алендроната после появления симптомов раздражения пищевода. Очень важно, чтобы пациент понял и выполнял все требования по дозировке и правильном приеме этого препарата. Пациенты должны знать, что нарушение требований настоящей инструкции может усилить риск возникновения проблем с пищеводом.
В длительной практике клинических испытаний не наблюдалось усиления этого риска, однако очень редко в результате пост-маркетингового наблюдения поступали сообщения об обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из них в тяжелой форме и с осложнениями. Но даже эти редкие случаи нельзя не принимать во внимание.
Необходимо довести до сведения пациентов, что после пропуска приема недельной дозы таблетки Аловелл, прием таблетки возможен на следующее утро. Не следует принимать 2 таблетки в один день, а продолжать прием одной таблетки в неделю планомерно в предусмотренный для этого день недели.
Алендронат не рекомендуется пациентам с ограниченной функцией почек с клубочковой фильтрацией менее 35 мл/мин. Этот препарат должен применяться только для лечения остеопороза, но не применяться в случаях недостаточности гормона эстрогена или старения. Гипокальциемия должна быть пролечена до начала лечения алендронатом. Другие заболевания, влияющие на обмен минеральных веществ (в том числе дефицит витамина Д), также должны быть успешно пролечены. У пациентов с такими показаниями в течение всего периода лечения Аловеллом содержание кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии должны находиться под постоянным контролем. Вследствие того, что алендронат способствует увеличению костной ткани, может произойти уменьшение содержания сывороточного кальция и фосфата. Под особым контролем должны находиться пациенты, страдающие заболеванием Педжета, у которых скорость обновления костной ткани до начала лечения может быть значительно повышена, а также пациенты, принимающие глюкокортикостероиды, у которых всасывание кальция может быть пониженным. Обеспечение адекватного количества кальция и витамина Д по этой причине очень важно для пациентов, страдающих болезнью Педжета и для пациентов, принимающих глюкокортикостероиды.

Побочные действия 

Было заявлено о нижеследующих неблагоприятных действиях использования этого лекарства во время клинических исследований и/или пост-маркетингового периода:
Желудочно-кишечный тракт: стриктура пищевода, орофарингеальные язвы, язвы и эрозии верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы, кровотечения), хотя не может быть исключена причинно-следственная связь.
Органы чувств: увеит, склерит, эписклерит.
Были зарегистрированы отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Результаты лабораторных испытаний
При клинических исследованиях наблюдалось бессимптомное, небольшое и преходящее снижение сывороточного кальция и фосфатов примерно у 18 и 10%, соответственно, у пациентов, принимавших алендронат в дозе 10 мг/ сут. по сравнению с примерно 12 и 3% тех, кто принимал плацебо. Тем не менее, случаи снижения кальция в сыворотке крови до <8,0. мг / сут. (2,0 ммоль/л) и сыворотки фосфата до < 2,0 мг /сут. (0,65 ммоль / л) были одинаковыми в обеих контрольных группах.

Противопоказания

• Аномалии пищевода, которые влияют на его моторику, такие как стеноз или ахалазия.
• Неспособность находиться в вертикальном положении, по крайней мере,
• 30 минут после приема натрия алендроната.
• Гиперчувствительность к какому-либо из компонентов данного препарата.
• Гипокальциемия (см. Меры предосторожности)
• Пациенты с повышенным риском аспирации не должны принимать перорально буферный раствор Алендроната.
• Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Пища и питье (включая минеральную воду), препараты кальция, антациды и некоторые другие препараты, принимаемые внутрь, могут воздействовать на абсорбцию алендроната натрия, если принимаются в одно и то же время. По этой причине пациенты должны соблюдать интервал между приемом алендроната и других лекарственных средств, продолжительностью, как минимум, 30 минут.
Хотя специальные исследования взаимодействия не проводились, в клинических исследованиях алендронат принимался одновременно с широким ассортиментом часто назначаемых лекарственных средств без признаков клинического неблагоприятного взаимодействия. Случаи неблагоприятного воздействия на желудочно-кишечный тракт увеличивались у пациентов, получающих лечение ежедневной дозой алендроната, превышающей 10 мг и препаратами, содержащими аспирин. Однако это не наблюдалась в исследованиях с приемом алендроната в дозе 35 или 70 мг один раз в неделю.
Совместное применение гормонозамещающей терапии (эстроген ± прогестин) и алендроната приводит к увеличению костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с раздельным применением первого или второго метода лечения.

Особые указания

Прием во время беременности
Нет достаточных сведений об использовании алендроната беременными женщинами. Изучение на животных не выявило непосредственных вредных воздействий на протекание беременности и развитие эмбриона/плода. Алендронат, вводимый беременным крысам, вызвал дистоцию, обусловленную гипокальциемией. Учитывая показания, алендронат нельзя принимать во время беременности.
Прием во время лактации
Неизвестно выделяется алендронат в грудное молоко женщины или нет. Учитывая показания, алендронат нельзя принимать женщинами в период кормления грудью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами
Не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Результатом пероральной передозировки натрия алендроната могут стать гипокальциемия, гипофосфатемия, и неблагоприятные проявления со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такие как изжога, тошнота, эзофагит, гастрит или образование язвы.
Нет никаких особых указаний о лечении от передозировки алендроната. Молоко или антациды должны применяться для связывания алендроната. Из-за риска раздражения пищевода нельзя возбуждать рвоту, и пациент должен полностью оставаться в вертикальном положении.

Условия хранения

Хранить при температуре от 25° - 30°С.
Оберегать от попадания света и влаги.

Срок годности

3 года

Условия отпуска из аптек 
По рецепту

Производитель:
Новелл Фармасьютикал Лабораториес, 
Богор – Индонезия.