Описание

Твёрдые желатиновые капсулы с крышкой коричневато-красного цвета и корпусом желтого цвета, размером "2" (капсула 250мг) и размером "0" (капсула 500мг), с надписью "AMOXI 250" (капсула 250мг) или "AMOXI 500" (капсула 500мг), заполненные порошком белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения.

Состав

На одну капсулу:

Действующие вещества:

Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) 293 мг или 575 мг, магния стеарат, тальк.

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, тальк.

Состав желатиновой капсулы:

Бриллиантовый голубой Е133, кармуазин Е122, апельсиновый желтый Е110, диоксид титана, оксид железа желтый, желатин.

Фармакологическое действие

фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.).

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 часа.
Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и в пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации.

При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

• острые и хронические инфекции дыхательных путей (бронхопневмония, абсцесс легких);

• острые и хронические инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей (перитонит, холецистит, кишечные инфекции);

• острые и хронические инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, уретрит, гонорея);

• гнойные инфекции мягких тканей;

• сепсис;

• ангина.

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам;
2. Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Период беременности и лактации

Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии препарата при приеме при беременности в настоящее время отсутствуют.

Амоксициллин обнаруживается в грудном молоке, что следует учитывать при назначении Амоксициллина в период лактации.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 500 мг 3 раза в сут. При тяжелом течении заболевания - по 1 г 3 раза в сут.Капсулы принимают внутрь целиком не разжевывая до или после еды, запивая достаточным количеством воды.

Детям в возрасте 5 лет до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки.

Курс лечения от 5 до 12 дней.

Для лечения неосложненной гонореи назначают в разовой дозе 3 г (одновременно назначают 1 г пробенецида). Женщинам указанную дозу рекомендуется повторить через сутки.

Пациентам с терминальной стадией ХПН (КК<10 мл/мин) дозу амоксициллина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: редко - диарея, зуд в области ануса; возможна диспепсия; в отдельных случаях - псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыводящей системы: редко - развитие интерстициального нефрита;
Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы:

тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение:

промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Взаимодействие с другими препаратами

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови.

Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически.

При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 

3 года.