Каталог препаратов / товаров

ДИКЛОБЕРЛ N 75

ДИКЛОБЕРЛ N 75

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит 25 мг диклофенака натрия (1 ампула содержит 3 мл раствора для инъекций, равной 75 мг диклофенака натрия);

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, ацетилцистеин, манит (E 421), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до почти бесцветного, не содержит видимых частиц.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. П

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклоберл ® N 75 - нестероидный препарат с выраженными обезболивающими / противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ).

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака путем инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20 мин. Объем абсорбции линейно пропорционален величине дозы.

Биодоступность.

Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного введения примерно вдвое больше, чем после приема или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень.

Распределение.

Связывание с белками плазмы составляет около 99%.

Диклофенак попадает в синовиальной жидкости, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Ожидаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6:00. Через 2:00 после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в период до 12:00.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке у одной женщины, которая кормила грудью. Предполагаемое количество препарата попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентная 0,03 мг / кг / сут.

Метаболизм.

Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем действие диклофенака.

Вывод.

Период полувыведения составляет примерно 2:00.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ждать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. При КК менее 10 мл / мин уровне гидроксиметаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Однако метаболиты окончательно выводятся с желчью.

Пациенты с заболеваниями печени. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака являются такими же, как и у пациентов со здоровой печенью.

Показания

Препарат при введении предназначен для лечения:

  • воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставный ревматизма;
  • острых приступов подагры
  • почечной и билиарной колик;
  • боли и отека после травм и операций;
  • тяжелых приступов мигрени.

Противопоказания

Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанный с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивная язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодах установленной язвы или кровотечения).

  • III триместр беременности.
  • Как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.
  • Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
  • Печеночная недостаточность.
  • Почечная недостаточность.
  • Заболевания периферических артерий.
  • Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.
  • Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию или перенесли инфаркт миокарда.
  • Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
  • Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.
  • Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении препарата Диклоберл ® N 75, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. Дигоксин. Фенитоин. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина, фенидиону и лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина, фенидиону и лития в сыворотке крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ (ИАПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Препараты из группы НПВП могут ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств. У больных с нарушенной функцией почек (обезвоженные больные или больные пожилого возраста, у которых функция почек снижена) одновременное применение ИАПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратом, подавляющим циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, в том числе к развитию острой почечной недостаточности (этот процесс обратимый). Таким больным следует обеспечить достаточное поступление в организм жидкости, а также после начала комбинированной терапии регулярно контролировать в них функцию почек. Одновременное применение диклофенака натрия и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение повышает риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одночасно.Рекомендовано тщательный мониторинг состояния таких пациентов.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное назначение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС повышает риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Противодиабетические препараты (например сульфонильный производные мочевины) Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующих изменения дозы противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон. Лекарства, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут замедлять выведение диклофенака натрия из организма.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, циклоспорин не получают.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландин эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолины. Зафиксированы отдельные случаи возникновения судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС и не зависят от наличия эпилепсии или судорог в анамнезе. Таким образом, следует взвешенно подходить к назначению хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Особенности применения

Пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такими как гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет или курение) следует назначать диклофенак только после тщательного анализа состояния.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего срока, необходимого для контроля симптомов.

Препарат Диклоберл ® N 75 применяется только в том случае, когда нужно особенно быстрое наступление действия, а также тогда, когда применение других лекарственных форм диклофенака натрия невозможно, при этом, как правило, лечение рекомендуется проводить в виде однократной инъекции для начала терапии. Следует избегать применения Диклоберлу ® N 75 в комбинации с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и вероятность развития дополнительных побочных эффектов.

Следует осторожно назначать пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Как и при применении других НПВП, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.

Как и другие НПВС, Диклоберл ® N 75 может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Если на фоне лечения Диклоберлу ® 75 снова возникли или усилились симптомы инфекции, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, который определит, есть ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.

Влияние на пищеварительную систему

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, иногда с летальным исходом. Такие явления могли возникать в любое время в процессе лечения, независимо от наличия симптомов или наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации. Пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона должны обратиться за медицинской помощью и соблюдать осторожность, поскольку эти заболевания могут обостриться (см. Также раздел «Противопоказания»).

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. 
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните 
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

Новости

22

января

ОТКРЫТИЕ НОВОГО ФИЛИАЛА!

ОТКРЫТИЕ НОВОГО ФИЛИАЛА!

Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...

01

октября

С праздником дорогие учителя и наставники!<br />
<br />

С праздником дорогие учителя и наставники!

Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...

05

августа

Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации!

Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации!

Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...

Контакты

  • Ташкент, Мирзо-Улугбекский район, ул. Буюк Ипак йули, 103/33
  • +(998) 71 202-09-99
  • info@apteka999.uz
Заметили ошибку на сайте?