ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

РОКСЕРА® (ROXERA)

О ПРЕПАРАТЕ

Роксера – гиполипидемический препарат, который снижает содержание холестерина в крови. 

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА

Показанием для применения препарата являются:

• смешанная дислипидемия или первичная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете при неэффективности не медикаментозных методов терапии – снижения массы тела, физических нагрузок и др);
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к предшествовавшему методу лечения);
• гипертриглицеридемия типа IV (как дополнение к диете);
• развитие атеросклероза у пациентов, которым назначена терапия снижения концентрации в плазме Хс и Хс-ЛПНП;
• первичная профилактика сердечных заболеваний (артериальной реваскуляризации, инфаркта миокарда, инсульта) у пациентов с предрасположенностью к ИБС, а также у пожилых;

До того, как назначать препарат, пациенту необходимо начать придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты и не нарушать ее в период лечения. 

Таблетки принимаются перорально, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. При этом, дозировку определяют индивидуально, исходя из сложности заболевания и терапевтического ответа, учитывая стандарты баланса липидов в сыворотке крови, индивидуальную концентрацию холестерина в организме и риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. 

Начальной дозой приема препарата считается 5-10 мг 1 раз в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, которые перешли с других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или одновременно принимают препараты, содержащие никотиновую кислоту, гембифиброзил и фибрат. Если ситуация позволяет и не проявляются побочные эффекты, через 4 недели дозу препарата можно увеличить. 

Превышение дозы 40 мг/сутки возможно лишь у пациентов с острой формой гиперхолестеринемии и высокой вероятностью развития или усугубления сердечных заболеваний, притом если у них есть возможность находиться под постоянным присмотром врача и если доза 20 мг/сутки не дала положительных результатов. Не стоит применять дозу препарата 40 мг/сутки если пациент ранее не наблюдался у врача. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Клинические случаи передозировки препаратом не описаны. При приеме больше одной дозы лекарства, его фармакологические свойства не изменяются. 

Лечение передозировки симптопатическое под тщательным контролем печени и КФК. Антидота нет, гемодиализ не эффективен.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек и другие реакции, связанные с повышенной чувствительностью.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря памяти, полиневропатия.

Со стороны ЖКТ: боль в желудке, тошнота, запор, панкреатит, гепатит, желтуха, диарея, повышенная активность печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонса.

Со стороны скелета и мышечной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз.

Со стороны мочевой системы: протеинурия, гематурия.

Общие: астения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказания для применения препарата до 30 мл/сутки:

• болезни печени в активной форме, в том числе превышение нормы печеночных трансаминаз в плазме крови более чем в 3 раза по отношению к ВГН;
• тяжелая почечная недостаточность;
• миотоксические осложнения в анамнезе;
• миопатия;
• одновременная терапия циклоспорином;
• беременность и кормление грудью;
• женщины детородного возраста, не пользующиеся эффективными методами контрацепции;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции, нехватка лактазы;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Показания для применения дозы свыше 30 мг/сутки:

• заболевание печени в активной фазе и превышение скопления трансаминаз в крови больше чем в 3 раза;
• почечная недостаточность, в том числе обостренная;
• одновременное применение циклоспорина;
• миотоксические осложнения в анамнезе;
• миопатия;
• беременность и лактация;
• детородный возраст женщин, не пользующихся надежными методами контрацепции;
• мышечные заболевания в анамнезе;
• миотоксичность при приеме фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
• синхронное применение фибратов;
• употребление алкоголя;
• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
• возраст 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• представители монголоидной расы. 

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 65 лет, страдающим артериальной гипотензией, сепсисом, перенесшим травмы, хирургическое вмешательство и с нарушениями обменного, эндокринного и электролитного процесса, а также при наличии неконтролируемых судорог и одновременном применении эзетимиба. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ

Прием циклоспорина совместно с розувастатином провоцирует повышение AUC последнего до 7 раз, а концентрация в крови превышает 11 раз. В то же время розувастатин не оказывает влияния на скопление циклоспорина в сыроватке крови.

При взаимодействии препарата с непрямыми антикоагулянтами, такими как варфарин, может повышаться МНО. Но при отмене Роксера показатели снижаются, поэтому лечение розувастатином при приеме антикоагулянтов возможно при мониторинге МНО. 

Взаимодействие с эзентимибом не сопровождается повышением AUC или Сmах но нельзя исключать возможные побочные эффекты связанные с проявлением нежелательных реакций со стороны мышц. 

Взаимодействие с гемфиброзилои и другими гиполипидемическими препаратами влечет повышение Сmах и AUC розувастатина в 2 раза и может спровоцировать развитие миопатии. 

При одновременном приеме розувастатина и фибратов следует придерживаться дозы 5 мг/сутки.

Взаимодействие розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ значительно повышает концентрацию препарата в сыворотке крови.

А вот взаимодействуя с антацидами, концентрация активного вещества препарата в крови снижается на 50%. Хотя если принимать антациды с интервалом в 2 часа после Роксеры, эффект немного ослаблен. 

Взаимодействие розувастатина с гормональными конрацептивами может повлиять на увеличение AUC норгестрела и этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно. Поэтому следует быть внимательным при выборе дозировки гормональных противозачаточных средств. 

При взаимодействии розувастатина с дигоксином клинически значимых результатов не наблюдалось. 

СОСТАВ И СВОЙСТВА

Активным компонентом Роксеры является розувастатин кальция. 

Дополнитетьные вещества: лактоза, целлюлоза микроскопическая, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат. 

В оболочке содержатся: диметиламиноэтилметакрилат, бутилметакрилат, метилметакрилата сополимер, моногидрат лактозы, макрогол 6000 и титана диоксид. 

Форма выпуска препарата – таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклой формы, округлые с фаской и маркировкой дозировки на каждой таблетке, ядро также белого цвета.

Активное вещество препарата является конкурентным, селективным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. метаболизируется в основном в печени – очаге образования холестерина и катаболизма ЛПНП. Повышает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), снижая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Эффективность препарата видна уже на протяжении одной недели приема, а на второй неделе польза препарата достигает 90% от возможного терапевтического эффекта. Максимальный эффект наблюдается на 4 неделе лечения, который необходимо поддерживать дальнейшим регулярным приемом препарата. 

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается уже через 5 часов после приема. При этом совершенная биодоступность составляет приблизительно 20%. Метаболизм происходит в основном в печени – главном источнике синтеза холестерина. Выводится препарат практически в неизменном виде (90%) через кишечник, а оставшаяся часть (10%) – почками.

Хранить препарат следует в недоступном для детей месте при температуре около 30*С не больше 2 лет.