Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Езафосфина

Торговое название 

Езафосфина

Международное непатентованное название

Фосфруктоза

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: D-фруктозо-1,6-дифосфата натриевой соли 0,5 г, что соответствует 0,375 г кислоты D-фруктозо-1,6-дифосфата.

растворитель: вода для инъекций стерильная 10 мл

Белый или светло-желтого цвета порошок, с характерным запахом и соленым вкусом.

Восстановленный раствор - прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Фруктоза-1,6-дифосфат

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Через 5 минут после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме крови составляет 770 мл/л. Снижение в два раза концентрации препарата в плазме варьирует от 10 до 15 мин. Через 8 минут после введения раствора содержание D-фруктозо-1,6-дифосфата в плазме крови не определяется. Полное исчезновение препарата из плазмы обеспечивается его поступлением в экстраваскулярное пространство и быстрым метаболизмом до монофосфатов, триозофосфата и неорганического фосфата, благодаря активности фосфатаз и прочих энзимов, находящихся в эритроцитарной мембране и плазме.

Фармакодинамика

Фосфат является главным анионом в составе внутриклеточных жидкостей. Он представлен в плазме в обеих формах – органической и неорганической – в качестве компонента фосфолипидов, кофактора ферментов и нуклеиновых кислот.

Фосфат играет основную роль в ряде физиологических процессов, поскольку он участвует, в образовании макроэргической связи (аденозинтрифосфат), передаче кислорода тканям (2,3 – дифосфоглицерат), регуляции гликолиза, поддержании уровня рН в плазме и моче.

Нормальный показатель уровня фосфата у взрослого человека от 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гипофосфатемия часто встречается в различных клинических ситуациях, как в экстренных (гемотрансфузии, экстракорпоральное кровообращение), так и в хронических, таких как алкоголизм и алкогольный абстинентный синдром, долговременный прием фосфатсвязывающих антацидов, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, восстановление после оперативных вмешательств, гиперфункция паращитовидной железы, дефицит витамина D.

Прием фосфата улучшает мышечную функцию дыхательных мышц у больных с респираторной недостаточностью, возникающую вследствие хронического обструктивного заболевания легких и недостаточным питанием средств с гипофосфатемией.

Тяжелые случаи гипофосфатемии зачастую также возникают у пациентов, получающих парентеральное питание в случаях неадекватного поступления фосфата.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезия, мышечная гипотония и гипервентиляция, в особенности проявляются в случае тяжелой недостаточности фосфата. Также при отсутствии выраженных клинических признаков может происходить нарушение некоторых метаболических функций, как следствие дефицита фосфата. Исследования также показали, что надлежащая усвояемость фосфора является важным фактором для правильного усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Прием органических фосфатов, стимулирующих обмен веществ, таких как D-фруктозо-1,6-дифосфат, делает возможным быстрое восстановление физиологического уровня фосфата в плазме. D-фруктозо-1,6-дифосфат в фармакологических дозах вступает во взаимодействие с клеточной мембраной, способствует клеточному поглощению циркулирующего калия и стимулирует построение высокоэнергетического внутриклеточного фосфатного пула и 2,3- дифосфоглицерата.

В добавках для полного парентерального питания совместимость D-фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, а в особенности с ионами кальция, гораздо лучше, чем с неорганическим фосфатом.

Показания к применению

• Клинически доказанная гипофосфатемия

Способ применения и дозы

Раствор Езафосфины вводят внутривенно, со скоростью не более 10 мл раствора в 1 мин.

Приготовление раствора: лиофилизированный порошок растворяют в 10 мл дистиллированной воды из флакона.

Рекомендуемая разовая доза, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 70 мг/кг до 160 мг/кг массы тела (1-2 флакона по 5 г).

Доза подбирается в зависимости от степени тяжести гипофосфатемии во избежание накопления излишнего количества фосфора. Для больных, переведенных на полное парентеральное питание, дозировка определяется в зависимости от рекомендуемого количества суточной дозы фосфора. При приеме наименьшей дозировки может применяться ЕЗАФОСФИНА 0,5 г/10 мл.

Нельзя превышать рекомендуемые дозы.

Раствор (как приготовленный, так и готовый к употреблению) должен быть использован за один прием. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Возможный остаток не используется.

Побочные действия

Очень редко

• гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)
• аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока

Возможны

• покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)
• лихорадочные реакции, инфицирование места инъекции, болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты, экстравазация

Противопоказания 

• повышенная чувствительность к препарату
• наследственная непереносимость фруктозы
• гиперфосфатемия
• почечная недостаточность
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности)

Лекарственные взаимодействия

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны. Не использовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при рН 5,5 или вместе с щелочными растворами кальция. Так как исследования на совместимость в прочими препаратами не проводились, не следует смешивать препарат Езафосфина с другими препаратами

Особые указания

Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.

Симптомы: при использовании препарата в верхнем диапазоне доз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаков гиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 0,5 г препарата помещают в прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком.

По 10 мл растворителя в ампуле.

На флаконы наклеивают этикетки самоклеющиеся.

По 4 флакона с препаратом вместе с 4 ампулами растворителя и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

из аптек

По рецепту