Действующие вещества

Ацетаминофен, кофеин, фенилэфрина гидрохлорид, хлорфенирамина малеат.

Состав

Каждая таблетка содержит ацетаминофена - 500 мг, кофеина (безводного) -30 мг, фенилэфрина гидрохлорида - 10 мг, хлорфенирамина малеата - 2 мг.

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат, оказывающий суммарное действие, обусловленное свойствами составляющих его компонентов.
Ацетаминофен (синоним парацетамол): анальгетик-антипиретик, действует преимущественно через торможение синтеза простагландинов в центральной нервной системе и, в меньшей степени, через блокирование образования болевых импульсов. Периферическое действие тоже может быть обусловлено торможением синтеза простагландинов, либо угнетением синтеза или действия других субстанций, ответственных за чувствительность болевых рецепторов к механическому или химическому стимулированию.
Кофеин: повышает тонус сосудов головного мозга, стимулирует работу сердца, оказывает спазмолитическое действие, усиливает анальгезирующее действие парацетамола. Препарат также повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательные и сосудодвигательные центры. Сосуды мозга под его влиянием суживаются, особенно при их дилятации, улучшается также всасывание эрготамина. Понижает агрегацию тромбоцитов, повышает секреторную деятельность желудка.
Фенилэфрина гидрохлорид (синоним мезатон): симпатомиметический амин, является стимулятором ?-адренорецепторов сосудов, мало влияет на ?-адренорецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления. Способствует расширению зрачков и может понизить внутриглазное давление при глаукоме. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атропина. Воздействуя на ?-адренергические рецепторы в слизистой дыхательного тракта вызывает сужение ее сосудов. Это временно уменьшает отечность слизистой оболочки носовых ходов, возникшую в результате воспаления.
Хлорфенирамина малеат: антагонист Н1 - рецепторов гистамина, используется для лечения аллергии. Конкурируя с гистамином за Н1 - рецепторы эффекторных клеток, он предотвращает осуществляемое через них действие гистамина (отек тканей и увеличение проницаемости капилляров), но не устраняет его эффекты, если они уже развились. В составе препарата он обеспечивает дополнительное уменьшение заложенности носа, уменьшение насморка и чихания.
Препарат в целом обладает антигистаминным, анальгезирующим жаропонижающим и противоотечным действием.

Фармакокинетика

Для ацетаминофена: всасывание - после приема внутрь всасывается в верхних отделах кишечника почти полностью и быстро, а при принятии высокоуглеродистой пищи - медленно. В обычной анальгезирующей дозе связывание с белками незначительное. Приблизительно 90-95% дозы метаболизируется в печени. Пик концентрации в плазме достигается через 30-90 минут. Период полувыведения - 1-4 часа, не изменяется при почечной недостаточности, но может удлиняться при заболеваниях печени и при передозировке, в пожилом возрасте и у новорожденных. Выведение из организма - через почки.
Для фенилэфрина гидрохлорида: всасывание - при приеме внутрь биоактивность понижается из-за разрушения моноаминоксидазой в желудке и эффекта первого прохождения через печень. Биотрансформация в желудочно-кишечном тракте и печени. Выведение из организма через почки.
Для хлорфенирамина малеата: всасывание - после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками - высокое (72%). Биотрансформация - в печени, а также в почках. Период полувыведения - 14-25 часов. Выведение из организма - через почки, выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

- простудные заболевания, сопровождающиеся насморком, заложенностью (отеком слизистой) носа, головной болью, лихорадкой;
- аллергические заболевания верхних дыхательных путей;
- воспаление околоносовых пазух.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Взрослым по 1-2 таблетке 3-4 раза в день, в течение 3 дней.

Побочные действия

Препарат не вызывает серьезных побочных эффектов. Изредка возможны: тошнота, повышенная возбудимость, сонливость, уплотнение слизистой (более часто проявляется при передозировке), затуманенность зрения, взволнованность, затрудненное или болезненное мочеиспускание, головокружение, сухость во рту, носу или горле, головная боль, снижение аппетита, сердцебиение, звон или гул в ушах, дискомфорт или боль в желудке и кожные аллергические реакции.

Противопоказания

Бронхиальная астма, затрудненное мочеиспускание, обструкция шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сердечно-сосудистые заболевания (выраженный атеросклероз коронарных артерий, тяжелая форма гипертонии, ишемической болезни сердца), сахарный диабет, глаукома, нарушение функций печени (в том числе вирусный гепатит), почки, гиперфункция щитовидной железы (гипертиреоз), психозы, алкоголизм, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении ингибиторы ЦНС, антикоагулянты, антигистаминные препараты, средства для ингаляционного наркоза, гликозиды дигиталиса, трициклические антидепрессанты, антигипертензивные препараты, оральные ?-адреноблокаторы, стимуляторы ЦНС, доксапрам, ингибиторы МАО, алкалоиды раувольфии, токсичные для печени медикаменты, нестероидные противовоспалительные средства усиливают гепатотоксическое действие препарата.
Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств.
В сочетании с антигистаминными средствами препарат обеспечивает дополнительное освобождение заложенного носа, уменьшение насморка, чихания.

Особые указания

Использовать с осторожностью пациентам с затрудненным мочеиспусканием, бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гиперфункцией щитовидной железы. При появлении реакции повышенной чувствительности к компонентом препарата следует прекратить прием. Во время лечения препарат может вызвать сонливость или заторможенность, в связи с этим нельзя водить автомобиль или заниматься другой деятельностью, требующей повышенного внимания. Безопасность применения при беременности не установлена. Небольшое количество препарата выделяется с молоком. Поэтому не рекомендуется использовать кормящим матерям. Если, несмотря на прием препарата, симптомы заболевания не проходят в течение 3 дней, следует обратиться к врачу. При длительном применении препарат оказывает нефротоксическое и гепатотоксическое действие.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, уплотнение слизистой носа, взволнованность, подергивание мышц (вплоть до судорог), угнетение ЦНС, сонливость, кома. Глубокое успокоение или кома может сопровождаться обильным потовыделением, гипотонией и шоком. В результате некроза печени может наступить смерть.
Лечение: Вызвать рвоту, даже если она уже была спонтанно. После этого дать активированный уголь с водой и слабительное, для уменьшения всасывания препарата. Если рвоту вызвать не удается, показано промывание желудка в течение 3-х часов после приема лекарства или даже позже, если было съедено большое количество молока или крема. Внутрь назначают N - ацетилцистеин - (специфическое противоядие при отравлении ацетаминофеном) и фентоламин (антагонист фенилэфрина).

Форма выпуска

Таблетки.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Срок годности

3 года.

Отпуск без рецепта.
Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте.