ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Анальгетики и антипиретики.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Кислота ацетилсалициловая обладает противовоспалительными, анальгезирующие и жаропонижающие свойства. Противовоспалительный эффект обусловлен нормализацией повышенной проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, торможением биосинтеза простагландинов и продукции АТФ. Анальгезирующее действие связано как с влиянием на центры болевой чувствительности, так и с уменьшением альгогенных действия брадикинина. Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Препарат обладает антикоагулянтной активностью, тормозит агрегацию и адгезивность тромбоцитов.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается в желудке в условиях кислой среды. Анальгезирующее и жаропонижающее действие наступает через 20 - 30 мин и продолжается до 4 ч. По мере продвижения в тонкий кишечник и повышение рН всасывания прекращается. Биодоступность составляет от 49 до 70%. Всасываясь в кровь, транспортируется с током крови в связанном с альбумином (до 70%) и растворенном состоянии в печень, где подвергается трансформации. Известны 6 метаболитов, из которых основным является салицилурова кислота.

Период полувыведения (Т1 / 2) зависит от возраста и количества принятого препарата. У здоровых взрослых людей он колеблется от 2 до 20 ч.

Препарат способен накапливаться в стенке желудка, чем обусловлена ​​его ульцерогенное действие. При печеночной и почечной недостаточности возможна кумуляция препарата в организме.

Выводится преимущественно почками (до 80%), частично (до 20%) разрушается в тканях и выделяется экстраренальных.

Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, через гематоэнцефалический барьер.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

Лихорадочное состояние, головная боль, невралгия, острый ревматизм, болевой синдром различного происхождения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Поскольку Ацетилсалициловая кислота вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, препарат следует принимать после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната (лучше - молоком).

Взрослым, как обезболивающее и жаропонижающее средство (при лихорадочных состояниях, головной боли, мигрени, невралгиях), назначают в дозе 0,25 - 0,5 - 1 г 3 - 4 раза в сутки.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым - по 2 - 3 г (реже 4 г) в сутки. Начиная с 5-летнего возраста детям можно назначать таблетки по 0,25 г на прием.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ацетилсалициловая кислота иногда вызывает нарушение функции нервной системы, часто имеют место осложнения со стороны желудка. Длительное (особенно без наблюдения врача) применение препарата может вызвать не только диспепсические явления, но и желудочное кровотечение, связанную с поражением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, если препарат применять в виде неизмельченных таблеток.

При длительном применении ацетилсалициловой кислоты в результате скрытого кровотечения из пищеварительного тракта возможно развитие анемии (необходимо систематически проводить анализы крови и проверять наличие крови в кале).

При длительном применении препарата возможно развитие ототоксических, нефротоксических и гепатотоксических эффектов; головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, нарушение реологических свойств и свертывания крови.

Могут наблюдаться также аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату, нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь в анамнезе, портальная гипертензия, венозный застой (в связи со снижением резистентности слизистой оболочки желудка), нарушения свертывания крови.

С большой осторожностью следует назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме, лицам с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллина и других "алергогенних" лекарственных средств.

Не назначают беременным (первый и последний триместр), детям и подросткам, которые болеют или находятся в стадии выздоровления после ветряной оспы, гриппа или гриппоподобных инфекций в связи с риском возникновения острой печеночной энцефалопатии (синдром Рейя).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При передозировке препарата возможно рвота, боль в эпигастральной области, понос, шум в ушах, головокружение, а также аллергические и анафилактические реакции.

Лечение симптоматическое. Может быть показан гемодиализ; меры по восстановлению показателей кислотно-основного равновесия, электролитного баланса.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

При длительном применении без контроля врача Ацетилсалициловая кислота может вызвать расстройства желудка, а также желудочные кровотечения. Может раздражать слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки.

При длительном применении препарата следует систематически делать анализы крови, проверять наличие крови в кале.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие антикоагулянтов, гипогликемических средств, нестероидных противовоспалительных средств. Уменьшается урикозурический эффект средств, способствующих выведению мочевой кислоты, и диуретический - спиронолактона, фуросемида. Ацетилсалициловая кислота усиливает токсические эффекты кортикостероидов, метотрексата. Глюкокортикоиды ускоряют элиминацию салицилатов и снижают их концентрацию в крови и тканях.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с парацетамолом предотвращает влияние салицилатов на слизистую оболочку желудка.

Ульцерогенный эффект ацетилсалициловой кислоты увеличивается вследствие приема кофеина и алкоголя и снижается при одновременном приеме с циметидином, глюкагоном и антацидами. При приеме ацетилсалициловой кислоты может изменяться концентрация в крови общего белка, кальция, холестерина, хлоридов, билирубина, тироксина и мочевой кислоты, что следует учитывать при лабораторной диагностике.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 300 С. Срок годности - 4 года