ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Психостимулирующие и ноотропные средства.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышения чувствительности к пирацетама или к производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл / мин).

Хорея Хантингтона.

Не применять детям, больным диабетом, и с наличием в прошлом данных об аллергических реакциях, связанных с употреблением фруктовых соков.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Применяют в виде инъекционного раствора в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Для взрослых суточная доза составляет 30-160 мг / кг веса тела (кратность применения - 2-3 раза в сутки).

Препарат применяют внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), начиная с 2-4 г и быстро доводя дозу до 4-6 г в сутки. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшения состояния переходят на пероральное применение.

Лечение психоорганического синдрома. Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу делят на 2-3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии. Начальная доза обычно составляет 24 г в сутки в течение 3 дней. Суточная доза распределяется на 2-3 введения. Если терапевтический эффект слабый или вовсе отсутствует - продолжают применение препарата в той же дозе до 7 суток. Если за этот срок не получено терапевтического эффекта, лечение пирацетамом следует прекратить и назначить другие антимиоклонични средства. В случае получения необходимого терапевтического эффекта лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1-2 г каждые 2-3 дня (каждые 3-4 дня в случае синдрома Ланца-Адамса). При применении во время лечения других антимиоклоничних средств доза пирацетама не уменьшается, но, в зависимости от клинической картины, дозировка других препаратов может снижаться, если это возможно. Больным с острыми спонтанными приступами необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия. Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу делят на 2-3 введения.

Лечение алкоголизма, в том числе хронического. Назначают в острый период 12 г в сутки. После получения терапевтического эффекта поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки.

Применение детям.

В составе комплексной терапии дизлексии. Применяют детям старше 8 лет. Суточная доза составляет обычно 3,2 г, разделенная на 2 введения.

Дозировка больным с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью. Назначают лечение таким больным в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушением функции печени.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Побочные эффекты чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2-4 г / сутки.

Со стороны нервной системы: часто - гиперкинезия; иногда - атаксия, головокружение, экстрапирамидные нарушения, головная боль, увеличение частоты приступов эпилепсии, тремор, судороги, повышенная судорожная готовность, нарушение равновесия, потеря сознания, непроизвольное сучовипускання.

Психические расстройства: нарушения сна, бессонница, сонливость, беспокойство, заторможенность, нервозность, раздражительность, дезориентация, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, чувство тревоги и страха, спутанность сознания, галлюцинации, слабость. У детей, особенно с умственной отсталостью: суетливость, тревожность, неусидчивость, двигательная расторможенность, снижение способности к концентрации внимания, неуравновешенность, раздражительность, повышенная конфликтность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, ощущение кома в горле, боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль и тяжесть в области сердца, ухудшение течения стенокардии, тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: одышка

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны половой системы: повышение половой активности

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница

Другие: астения, увеличение массы тела, гипертермия, озноб, усиленное потоотделение, чувство жара, изменения в месте введения (в т.ч. боль).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Не использовать в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

ДЕТИ

Применяют детям старше 8 лет.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психиатрических заболеваний - с соответствующими психотропными средствами.

местном применении с тиреоидными гормонами (Т3 + Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г / сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл. При концентрации 1422 мкг / мл отмечалось незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень Ки двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающихся биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Применение пирацетама в дозе 20 мг / сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови. Концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при однократном применении 1,6 г пирацетама.

У людей пожилого возраста усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительную действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация после введения достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - через 5 ч и составляет 40-60 мкг / мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л / кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов и, соответственно, 8,5 часа из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоенцефличний и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

прозрачная бесцветная жидкость.

НЕСОВМЕСТИМОСТЬ

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.