Фармакологические свойства

Антиангинапьное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо, но медленно всаывается из ЖКТ независимо от приема пищи. Абсорбция составляет около 90%, биодоступность-60-65%. Стах при пероральном приеме достигается через 6-12 ч. Связь с белками плазмы-90-97%. Объем распределения около 21 л /к г. При постоянном приеме постоянная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней. Большая часть (90%) биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “ первого прохождения” через печень. Т1/2 в среднем-35 ч. Общий клиренс-500 мл/мин. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией-48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности-до 60 ч, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются и при тяжелй ХСН, при нарушении функции почек-не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками-60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник- 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные сосуды (артерии и артериолы), в т.ч. в ишемизирозанных участках. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту обеспечивает плавное снижение АД.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь (моно-и комплексная терапия), стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.

Способ применения

Внутрь, 1 раз в сутки, начальная доза-5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза-2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии-5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии-10 мг/сут. /-Ч Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функц печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиально!^ J1C-5 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств : головнау боль, головокружение, утомляемость, сонливость; редко-астения, изменение настроения, зрительные расстройства. Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение. Со стороны респираторной системы : редко-одышка. Со стороны органов Ж КТ: тошнота, боль в животе ; редко-диспепсия, гиперплазия десен, очень редко-изменение уровня печеночных ферментов, желтуха. Со стороны мочеполовой системы : отеки, редко-увеличение частоты мочеиспускания, импотенция. Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко-артралгия, миалгия (при длительном применении). Со стороны кожных покровов : гиперемия кожи лица, редко-сыпь, кожный зуд, мультиформная эритема. Прочие: редко-гинекомастия.

Противопоказания

Гиперувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), детский возраст.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, НПВС, антибиотиками, пероральными противодиабетическими препаратами.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать массу трла и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, тригицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие синдрома “ отмены” , перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. С осторожностью назначают при нарушении функции печени.С осторожностью назначают при нарушении функции печени.Возможно только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения в период беременности и кормления грудью не установлена).

Передозировка

Симптомы : чрезмерная периферическая вазодилатация, длительное и выраженное снижение АД. Лечение : промывание желудка, придание ббльному горизонтального положения с приподнятыми ногами, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°С

Срок годности

3 года