Ампициллин активен в отношении грамположительных и большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочки фридлендера и Пфейффера. шигеллы, сальмонеллы, протей) микроорганизмов. Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов. Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%; ТСmах при пероральном приеме 500 мг - 2 ч, Сmах - 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы -20%. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении). Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.