Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в крови создается через 1–2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая гематоэнцефалический (ГЭБ), плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками. Стрептоцид – антибактериальное средство широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия стрептоцида связан с антагонизмом ПАБК (парааминобензойная кислота), с которой он имеет химическое сходство. Стрептоцид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Стрептоцид – сульфаниламидный препарат короткого действия.

Показания к применению

- Рожистое воспаление; - Ангина; - Раневая инфекция.

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь взрослым и детям старше 12 лет рекомендуют по 300-600 мг 3 раза в день. Детям с 6 лет и до 12 лет – по 300 мг 4 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 1200 мг, суточная – 2400 мг; детям разовая – 300 мг, суточная 1200 мг. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач, в среднем 7 дней.При глубоких ранах местно вводят в полость раны в виде тщательно измельченного порошка, одновременно назначая антибактериальные препараты внутрь.

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея; - дерматиты; - аллергические реакции в виде крапивницы, фотосенсибилизация; - эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия; агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогиназы; - тахикардия, миокардит. Редко: - нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); - парестезии; - кристаллурия при кислой реакции мочи. В единичных случаях - нарушение зрения; - легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит; - головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги, периферическая нейропатия, периферические невриты, нарушение сна; - гипотиреоидизм; - гипогликемия; - системная красная волчанка; - атаксия; - анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; - лекарственная лихорадка; - панкреатит, псевдомембразный колит; - повышение уровня АЛТ, АСТ, ПУР; - холестатический гепатит, холестаз, желтуха.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к сульфаниламидам; - почечная и печеночная недостаточность; - наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакции на сульфаниламиды; - тиреотоксикоз; - врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогиназы; - острая порфирия; - угнетение кроветворения в костном мозге; - заболевания кроветворной системы, анемия, лейкопения; - детский возраст до 6 лет; - беременность, период лактации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении: с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами средствами, антагонистами витамина К усиливается действие этих препаратов; с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в том числе пенициллины, цефалоспорины) - снижается эффективность сульфаниламидов; с бактерицидными антибиотиками, оральными контрацептивами – снижается действие этих препаратов; ПАСК и барбитуратами- усиливается активность сульфаниламидов; с эритромицином, линкомицином, тетрациклином – взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия; рифампицин, стрептомицин, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолин) – антибактериальное действие препаратов не меняется; с кислотой налидиксовой (невиграмон) – иногда наблюдается антагонизм; с хлорамфеникололм, нитрофуранами – снижается суммарный эффект; с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин) – инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов. Стрептоцид может усиливать эффект и/или метотрексата вследствие вытеснения его их связи с белками и/или ослабления его метаболизма. При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими угнетение костного мозга, гемолиз, гепатотоксическое действие, риск развития токсических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с уротропином вследствие повышения риска развития кристаллурии при кислой реакции мочи. Фенилбутазон (бутадион), салицилаты и индометацин могут вытеснять сульфаниламиды из связи с белками плазмы крови, тем самым повышая их концентрацию в крови. При применении с парааминосалициловой кислотой и барбитурами усиливается активность сульфаниламидов; с левомицетином – увеличивается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин) инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов. Во время применения препарата нежелательно принимать такие препараты как дигитоксин, изопреналин, кислоту хлористоводородную, кофеин, фенилэфрин, фенобарбитал, адреналина гидрохлорид, неодикумарин, дифенин; С антидиабетическими препаратами не рекомендуется комбинировать.

Особые указания

Преждевременное прекращение лечения препаратом может способствовать развитию устойчивых к сульфаниламидам штаммов микроорганизмов. При длительном применении препарата необходимо систематически контролировать состояние картины крови, функции почек и печени, уровня глюкозы в крови. Назначение препарата в недостаточных дозах или ранее прекращение применения препарата может способствовать повышению устойчивости микроорганизмов к сульфаниламидам. Сульфаниламиды не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не приводят к его эрадикации и, как следствие, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит. Препарат необходимо с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Стрептоцид следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями крови. При появлении признаков реакции повышенной чувствительности препарат следует отменить. При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламиды и его метаболитов в организме, что может привести к развитию токсического эффекта. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе стрептоцид, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. Высокие дозы сульфаниламидов оказывают гипогликемическое действие. Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов. Учитывая сходства химической структуры, сульфаниламиды нельзя применять людям с повышенной чувствительностью к фуросемид, тиазидных диуретиков, ингибиторов карбоангидразы и производных сульфонилмочевины. Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза. У людей пожилого возраста отмечается повышенный риск развития тяжелых побочных реакций со стороны кожи, угнетение кроветворения, тромбоцитопеническая пурпура (последнее-особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском возникновения тяжелых побочных реакций. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов. Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема препарата. В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головные боли. При длительном применении лихорадка, гематурия, кристаллурия, тахикардия, токсический гепатит, лейкопения, агранулоцитоз. Лечение – симптоматическое, промывание желудка 20% раствором натрия гидрокарбоната. Суспензия активированного угля или других энтеросорбентов, форсированный диурез, гемодиализ.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25С.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска

Без рецепта.