Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тимолол является неселективным блокатором бета-1 и бета-2 адренорецепторов. При местном применении препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления начинается через 30 мин после однократного закапывания препарата. Максимальный эффект наблюдается через 1 - 2 часа, а продолжительность действия составляет 24 часа.

Механизм гипотензивного действия тимолола точно не установлен. Результаты исследований показывают, что прежде эта действие обусловлено уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых случаях наблюдалось и небольшое улучшение оттока внутриглазной жидкости. В отличие от миотиков, тимолол снижает внутриглазное давление, практически не впливваючи на аккомодацию и размер зрачка. Таким образом, нарушение остроты зрения вследствие изменения аккомодации встречается редко, а неясный или затуманенное зрение и ночная слепота, вызванные миотиками, не развиваются. К тому же у пациентов с катарактой не происходит ухудшения зрения вследствие сужения зрачка.

Фармакокинетика. При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.

Показания для применения

• Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
• открытоугольная глаукома;
• глаукома на афакичному глазу и другие виды вторичной глаукомы;
• как дополнительное средство для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
• врожденная глаукома (при недостаточности других терапевтических средств).

Способ применения и дозы

Начальная доза препарата 1 капля 0,25 % раствора препарата 2 раза в день. Если снижение внутриглазного давления не достаточно, дозу увеличивают до 1 капли 0,5 % препарата 2 раза в день. Поскольку стабилизация внутриглазного давления после начала применения тимолола происходит на протяжении нескольких недель, оценка эффекта лечения проводится через 4 недели.

Переход на лечение тимололом больного, ранее получал местную терапию другим бета-адреноблокатором, следует проводить на следующий день после применения надлежащей суточной дозы последнего по 1 капле 0,25 % препарата 2 раза в день в пораженный глаз. Если клинический эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 1 капли 0,5 % препарата 2 раза в день.

При монотерапии одним из местных антиглаукомных средств, что не относится к группе бета-адреноблокаторов, в течение первых суток следует дополнить терапию назначением тимолола по 1 капле 0,25 % раствора в пораженный глаз 2 раза в день. На следующий день антиглаукомний препарат, применявшийся ранее, отменяют и продолжают лечение тимололом. При необходимости дозу тимолола можно повысить до 1 капли 0,5 % препарата 2 раза в день.

Побочное действие

Местные реакции: раздражение и гиперемия конъюнктивы глаза, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия и гиперемия роговицы, диплопия.

Системные реакции встречаются редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: крапивница, экзема.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II - III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45 - 50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные).

Передозировка

Данных о передозировке препарата нет.

Возможные симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особенности применения

Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Норматин, так как консервант может отложиться в мягких контактных линзах и неблагоприятно повлиять на ткани глаза.

Следует снимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать их вновь лишь спустя 15 минут.

При переводе больных на лечение препаратом Норматин может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных миотиками, что применялись ранее. В случае запланированного оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов.

Педиатрия.

На сегодня безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены, поэтому его не следует назначать детям.

Беременность и период кормления грудью.

Возможно применение глазных капель Норматин у беременных женщин в том случае, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Препарат не оказывает отрицательного действия на способность управлять автомобилем и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение системных бета-адреноблокаторов может привести к взаимному усилению фармакологической активности каждого препарата.

Одновременное назначение глазных капель, содержащих адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Норматин усиливает действие миорелаксантов, поэтому препарат следует отменить за 48 часов до проведения хирургического вмешательства под общим наркозом.

Комбинированное применение препарата с блокаторами кальциевых каналов, симпатолитиками и бета-адреноблокаторами вызывает усиление артериальной гипотензии и брадикардии.

Комбинированное применение Норматину с пероральными и внутривенными антагонистами кальция может вызвать нарушения атриовентрикулярной проводимости, развитие артериальной гипотензии и ливошлункової недостаточности.

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 °С. Срок годности – 2 года.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение одного месяца!