Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он активен в отношении: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).
Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.
In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).
В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.
В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.
Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.
Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.
Всасывание и распределение
Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.
Метаболизм
Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.
— вагинит, вызванный грибами рода Candida;
— инфекции половых органов, вызванные грибами рода Candida, в т.ч. инфекции, вызванные штаммами, устойчивыми к нистатину;
— суперинфекции половых органов, вызванные другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу;
— санация родовых путей перед родами.
Для интравагинального применения. Назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 3 дней или по 1 таб. 1 раз/сут в течение 6-7 дней, желательно перед сном.
При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз.
Если симптомы сохраняются более 7 дней, необходимо наблюдение врача.
Лечение может быть повторено при необходимости, однако рецидивирующие инфекции могут свидетельствовать о лежащей в основе патологии, включая сахарный диабет или ВИЧ-инфекцию.
Если симптомы возникают повторно в течение 2 месяцев, пациент должен проконсультироваться с врачом.
В случае одновременного инфицирования вульвы и прилегающих участков необходимо наружное лечение с использованием крема.
Для полного растворения вагинальных таблеток требуется нормальная влажность слизистой влагалища. У женщин с сухостью слизистой влагалища нерастворенные части таблетки могут выделяться наружу. Для предотвращения этого необходимо вводить таблетку по возможности более глубоко во влагалище перед сном.
Лечение во время менструации не рекомендуется из-за риска вымывания таблетки, его необходимо завершить до менструации.
Для санации родовых путей однократно 1 таблетка непосредственно перед родами.
Для детей старше 12 лет способ применения такой же, как и у взрослых.
Препарат Клотримазол таблетки вагинальные не рекомендуется применять детям младше 12 лет.
Повторный курс терапии возможен в соответствии с медицинскими показаниями.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции (крапивница, обмороки, артериальная гипотензия, одышка).
Со стороны ЖКТ: неизвестно - боль в животе.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестно - дискомфорт в области вульвы и влагалища, гиперемия и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, жжение, шелушение, раздражение, зуд, боль в области малого таза, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта, сыпь. При появлении этих симптомов терапию клотримазолом необходимо прекратить.
Со стороны нервной системы: неизвестно - головная боль.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит.
— повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата;
— возраст до 12 лет;
— период менструации.
С осторожностью
При первом случае кандидозного вагинита необходимо проконсультироваться с врачом.
При выявлении любого из перечисленных ниже факторов перед назначением вагинальных таблеток Клотримазол следует проконсультироваться с врачом:
— более двух эпизодов кандидозного вагинита в предшествующие 6 месяцев;
— наличие в анамнезе заболеваний, передающихся половым путем, или контакт с партнером, имеющим заболевание, передающееся половым путем;
— доказанная или предполагаемая беременность;
— возраст старше 60 лет;
— наличие в анамнезе гиперчувствительности к имидазолам или другим противогрибковым препаратам для вагинального применения.
Использовать клотримазол при беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В проведенных эпидемиологических исследованиях, включавших ретроспективный анализ, при применении клотримазола во время беременности (даже в I триместре) не было выявлено какого-либо нежелательного воздействия на организм беременной, а также врожденных дефектов и нежелательных эффектов у плода.
Применение клотримазола у женщин в период грудного вскармливания допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Данных не имеется.
Избегать попадания в глаза и проглатывания.
Рекомендуется проводить одновременное лечение всех пораженных участков тела. Вагинальные таблетки Клотримазол не следует использовать при наличии любых из приведенных ниже симптомов, если только иное не будет рекомендовано врачом:
— в нерегулярные кровотечения из влагалища;
— патологическое влагалищное кровотечение, маточные геморрагии или кровянистое отделяемое из влагалища;
— язвы, пузыри или открытые раны вульвы или влагалища;
— боль в нижних отделах живота или дизурия;
— любые нежелательные явления, например покраснение, раздражение, отечность, связанные с лечением;
— лихорадка (температура 38°С или выше) или озноб;
— тошнота или рвота;
— диарея;
— отделяемое из влагалища с неприятным запахом;
— боль в спине;
— боль в области плеча.
Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не изучалось.
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: при случайном приеме внутрь следует проводить симптоматическое лечение.
Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с препаратом Клотримазол. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, пяти дней после применения препарата Клотримазол.
Сопутствующее применение клотримазола вагинально и такролимуса (FK-506; иммунодепрессант) перорально может приводить к повышению концентрации такролимуса в плазме. Следует тщательно наблюдать за пациентками в отношении симптомов передозировки такролимуса с измерением концентрации препарата в случае необходимости.
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении.
Препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.
января
Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...
октября
Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...
августа
Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...