Фармакологические свойства

Парацетамол всасываетсяиз ЖКТ с пиковыми плазменными концентрациями через 10 - 60 минут после приема внутрь.

Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма.Он проникает через плаценту и присутствует в грудном молоке. Плазменноесвязывание с белками незначительно при обычных терапевтических концентрациях,но с увеличением дозы, увеличивается концентрация.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путемконьюгации с глюкуронидом и сульфатом. Период полувыведения составляет 1-3часа.Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных коньюгатов. Менее 5% парацетамола выводится ввиде неизмененного парацетамола.

Гвайфенезин быстро абсорбируется из ЖКТ (через 25-30 минпосле приема внутрь). Проникает в ткани,содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизируется в печени. Периодполувыведения 1 ч. Выводится с мочой ввиде неактивных метаболитов.

Фенилэфрина гидрохлорид плохо всасывается после приемавнутрь. Биодоступность - не более 40%. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при«первом прохождении» через печень. Небольшая часть принятой дозы выводится внеизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава, действиекоторого обусловлено свойствами компонентов, входящих в состав препарата.

Парацетамол ненаркотический анальгетик и антипиретик.Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительнымдействием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов иблоком обеих форм фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2) в ЦНС, преимущественнымвлиянием на центр терморегуляции и боли в гипоталамусе.

Гвайфенезин отхаркивающее средство. Уменьшает поверхностноенатяжение и адгезивное свойство мокроты, что снижает ее вязкость и облегчаетэвакуацию из дыхательных путей.

Фенилэфрина гидрохлорид оказывает сосудосуживающее действие,уменьшает отечность и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательныхпутей и придаточных пазух.

Показания к применению

- острые, инфекционно-воспалительные заболевания верхнихдыхательных путей (грипп), сопровождающиеся заложенностью носа, кашлем, головнойболью и ангиной

Способ применения и дозы

Взрослым и детямстарше 12 лет: по 1 таблетке 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не более 6таблеток.

Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

Средняя продолжительность курса лечения 3-5 дней.

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение

- кожная сыпь, зуд, крапивница

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии, сухость во рту

Редко

- депрессия, бессонница

- чувства усталости, сонливость

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз

- анемия, в том числе гемолитическая анемия

- сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия

- артериальная гипертензия, брадикардия

- гипогликемия, одышка

- отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

Возможны при высоких дозах

- диарея, желудочное кровотечение

- гепатотоксическое действие, гепатонекроз

- психомоторное возбуждение, нарушение ориентации

- гипогликемическая кома

- нефротоксическое действие

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- артериальная гипертензия

- гиперплазия предстательной железы

- эпилепсия

- печеночная или почечная недостаточность

- бронхиальная астма

- гепатит, панкреатит

- язвенная болезньжелудка и 12-перстной кишки

- сахарный диабет

- закрытоугольная глаукома, феохромоцитома

- тромбоцитопеническая пурпура

- беременность и период лактации

- детский возраст до12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ДОК-1 с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, противосудорожнымисредствами, рифампицином, алкоголемзначительно повышается гепатотоксическое действия парацетамола.

Парацетамол усиливает действие непрямых коагулянтов(производных кумарина), салициловой кислоты, кофеина, кодеина. При сочетании сфенобарбиталом усиливается метгемоглобинемия.

С ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектовфенилэфрина.

Особые указания

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени ипочек, а также пациентам, принимающим другие лекарственные препараты,обладающим гепатотоксическим действием.

Не назначается одновременно с другими парацетамол содержащимипрепаратами, во избежание передозировки.

Не назначается пациентам старше 70 лет, с сердечно - сосудистыми заболеваниями.

Влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами

Препарат может вызвать сонливость и головокружение; поэтомув период лечения не рекомендуется управление автомобилем и потенциальноопасными механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, ухудшение аппетита, тошнота,рвота, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависитот принятой дозы). Токсическое действие у взрослых возможно после приема более10-15 гпарацетамола.

Лечение: промывание желудка,прием активированного угля, введение донаторов SH-групп и предшественниковглутатиона - метионина - через 8-9ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.

Симптоматическая терапия. Необходимость в проведениидополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/ввведение N-ацетилцистеина) зависит от концентрациипарацетамола в крови и времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска и упаковка

По10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности.