Описание

Бициллин-5 - комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат Бициллин-5 применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного влияния на последние.
Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Способ применения

Перед введением препарата Бициллин-5 необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика и провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препаратаипробу на переносимость местного анестетика!
Бициллин-5вводят только внутримышечно!
Детям от 3до 8 лет Бициллин-5 вводят одноразово в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели.
Детям старше 8 лет – в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Взрослым вводят одноразово в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Более часто делать инъекции Бициллина-5противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.
Правила приготовления и введения раствора. СуспензиюБициллина-5готовят асептически, непосредственно перед применением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоков верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:головокружение, шум в ушах, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, глоссит, диарея, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда,колебания артериального давления, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Другие: эозинофилия. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). При внутривенном введении больших доз и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бициллин-5 являются: повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину; бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания.

Беременность

Данные о применении лекарственного средства Бициллин-5 отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется совмещать введение препарата Бициллин-5 с нестероидными противовоспалительными средствами, этинилэстрадиолом, пероральными контрацептивами.Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. В сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидами препарат проявляет синергичное действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты блокируют канальциевую секрецию, в результате чего повышается концентрация препарата в плазме крови. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.Бензилпенициллин снижает клиренси увеличивает токсичность метотрексата.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение – симптоматическое, включаетгемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Условия хранения

В оригинальной упаковке,при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.