Фармакологическая группа 

Противомикробные и противопаразитарные средства

Производные нафтидрина, хинолоны, фторхинолоны

Состав

Таблетки: ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат, двуокись кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, двуокись титана, пропиленгликоль, тальк.
Раствор: ципрофлоксацина лактат, натрия хлорид, натрия лактат, вода д/и, кислота хлористоводородная.

Действующее вещество: Ципрофлоксацин

Фармакологическое действие

Антимикробный препарат Ципринол (ципрофлоксацин) является монофторированным фторхинолоном второго поколения.
Вещества этой группы ингибируют один из ключевых ферментов бактериальной клетки – топоизомеразу II (ДНК-гиразу). Этот фермент играет ключевую роль в репликации и биосинтезе дезоксирибонуклеиновой кислоты бактерий, и, соответственно, в процессах биосинтеза белков и деления бактериальной клетки.

Ципринол действует бактерицидно. Как представитель второго поколения фторхинолонов, эффективен преимущественно при заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями: Shigella spp., Klebsiella spp., Neisseria spp., Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Providencia spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Pasteurella multocida, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Morganella morganii, Edwardsiella tarda, Vibrio spp., Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Plesiomonas shigelloides, Aeromonas spp..
Чувствителен к Ципринолу ряд грамположительных бактерий (Streptococcus spp. и Staphylococcus spp.), внутриклеточных микроорганизмов Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Mycobacterium avium-intracellulare Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium kansasii. Среди фторхинолонов отличается наибольшей эффективностью при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой.

В отношении анаэробов, микоплазм и хламидий проявляет низкую активность. К действию препарата устойчивы большинство простейших, вирусы, грибы. Таблетированные формы Ципринола хорошо и быстро всасываются в пищеварительном тракте. Пища не снижает его биодоступности, но замедляет всасывание. Содержание в крови достигает максимума спустя 1-1,5 часа с момента приема.
Препарат распределяется:
- в ткани дыхательных и мочеполовых путей, пищеварительного тракта, синовиальную жидкость, мышцы, кожу, жировую ткань;
- в мокроту, слюну, воспалительный экссудат;
- в цереброспинальную жидкость;
- в клетки (нейтрофилы, макрофаги), что важно при лечении инфекций с внутриклеточной локализацией возбудителей.

Биотрансформация, в результате которой образуются малоактивные метаболиты, осуществляется в печени.
Выведение препарата осуществляется как почками, так и внепочечными механизмами (экскреция с желчью, выделение с фекалиями). Период полувыведения равен 5-9 часам, что делает возможным двухкратное применение в течение суток.

Показания к применению

Хирургические инфекции, септицемия, бактериемия, гинекологические инфекции, кишечные инфекции, туберкулез и микобактериозы, инфекции у больных с сопутствующими иммунодефицитом или нейтропенией, а также инфекции:

• ЦНС;
• дыхательной системы;
• кожи, мягких тканей;
• пищеварительной системы;
• суставов, костей, мышц;
• мочевыводящих путей.

Способ применения

Показан двукратный прием в сутки как при пероральном, так и при внутривенном введении. 
Разовые дозы внутрь: 
- 250 мг при неосложненных инфекциях дыхательных или мочевыводящих путей, диарее;
- 500-750 мг при тяжелых или осложненных инфекциях.
При острой гонорее Ципринол назначается однократно в дозе 500 мг.
Для внутривенного введения разовая доза Ципринола составляет 200-400 мг. Желательна медленная инфузия.
Рекомендуемые дозы при ХПН и клиренсе креатинина от30 до50 мл в минуту 250-500 мг дважды в сутки, при клиренсе от 5 до 29 мл в минуту – 250-500 мг каждые 18 часов.

Побочные действия

- Псевдомембранозный колит, гепатит, снижение аппетита, метеоризм, гепатонекроз, повышение уровня ферментов (ЛДГ, трансаминаз), диарея, холестатическая желтуха, рвота, тошнота;
- кошмарные сновидения, головная боль, тремор, внутричерепная гипертензия, головокружение, бессонница, чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, мигрень, психотические реакции, обморок;
- нарушения зрения, обоняния и вкуса, снижение слуха, шум в ушах;
- артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии;
- анемия, эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, нейтропения;
- артралгия, тендовагинит, артрит, разрыв сухожилий, миалгия;
- интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, задержка мочи, кристаллурия, гломерулонефрит, полиурия, альбуминурия, азотемия;
- синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла, кожный зуд, эритема, отек Квинке, васкулит;
- общая слабость, гипергликемия (на фоне в/в инфузии), повышенное потоотделение, фотосенсибилизация;
- флебит (местная реакция).

Противопоказания

• Детский возраст;
• беременность;
• псевдомембранозный колит (только для инфузии);
• период лактации;
• гиперчувствительность;
• дефицит в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (только для инфузии).

Требуется осторожность при назначении Ципринола лицам пожилого возраста, при эпилепсии, психических заболеваниях, инсультах, судорожном синдроме, выраженной печеночной недостаточности, церебральном атеросклерозе, выраженной почечной недостаточности.

Беременность

Ципринол противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержашие магний и алюминий, снижают всасывание препарата из пищеварительного тракта.
Ципринол снижает метаболизм ксантиновых препаратов в печени, что способно приводить к опасному повышению их содержания в крови.
Одновременное применение с варфарином вызывает снижение концентрации Ципринола в плазме и уменьшение значения протромбинового индекса.
При назначении совместно с ципрофлоксацином циклоспорина нефротоксическое действие последнего усиливается.
Абсорбция препарата ускоряется при одновременном назначении метоклопрамида, снижается при назначении средств, содержащих цинк или железо.

Ципрофлоксацин потенцирует действие пероральных препаратов, снижающих содержание сахара в крови, в результате чего может развиться гипогликемия.
С точки зрения антимикробной активности считаются возможными комбинации Ципринола с антимикробными средствами групп пенициллинов, аминогликозидов, цефалоспоринов, а также метронидазолом, ванкомицином, эритромицином, клиндамицином. Антагонистический эффект отмечен с препаратами, ингибирующими биосинтез бактериальных РНК или белка (хлорамфениколом, тетрациклином).

Передозировка

Признаки – головокружение, тошнота, головная боль, диарея, рвота, при выраженной интоксикации – потеря сознания, галлюцинации, тремор, судороги.
Лечение: регидратация, промывание желудка, сорбенты, солевые слабительные, симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Инфузионные растворы, содержащие ципрофлоксацина 0,1 г (емкость 50 мл), 0,2 г (емкость 100 мл), 0,4 г (емкость 200 мл).
Таблетки, содержащие ципрофлоксацина 0,25 г (№10), 0,5 г (№10), 0,75 г (№№ 10 и 20).

Условия хранения

Температура не более 25 градусов Цельсия.