Группа

 Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм

Действующее в-во

 Лоперамида г/хл

Общая характеристика

Международное и химическое название

 лоперамид, 4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипипе-ридино]-N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства

 таблетки от белого до белого с желтоватым от-тенком цвета;

Состав

 1 таблетка содержит 0,002 г (2 мг) лоперамида гидрохлорида; вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.

Форма выпуска

 Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

 Антидиарейныепрепараты. Код АТС А07D A03.

Фармакологические свойства

 Фармокодинамика. Таблетки Лоперамид-ЛХ – антидиарейное средство симптоматического действия, которое обеспечивается уменьшением перистальтики кишечника, в результате чего замедляется продвижение содержимого и увеличивается время для абсорбции воды и электролитов. Препарат имеет также антисекреторное действие, которое реализуется благодаря опиоидным рецепторам, а также путем блокировки простагландина Е2и угнетения блокирования ацетилхолина. В отличие от других опиоидных агонистов лоперамид связывает кальмодулин – белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Лоперамид лишен морфиноподобного действия на центральную нервную систему, свойственного другим опиатоподобным агонистам. Фармакокинетика. Через 1 час после приема внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % – в печени, 0,04 % – в мозгу. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа; период полувыведения равняется 17 – 40 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25 % – с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид снова попадает в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в виде коньюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, при нарушении функции печени возможно повышение его концентрации в организме.

Показания к применению

 Симптоматическое лечениеострых и хронических поносов различной природы: аллергической, эмоциональной, лекарственной, обусловленной рентгеновским облучением, в связи с изменением режима питания и качественного состава пищи, при нарушениях метаболизма и всасываемости, как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы, а также при синдроме раздраженной толстой кишки, при язвенном колите, после наложения илеостомы.

Способ применения и дозы

 Для взрослых и детей старше 5 лет в острых случаях диареи начальная доза составляет соответственно 2 таблетки и 1 таблетку, потом по 1 таблетке 
(2 мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет – 2 таблетки (4 мг), для детей – 1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу для получения дефекации калом нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее – не более 8 таблеток (16 мг) для взрослых и 3 таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела – для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.

Побочное действие

 Возможнареакция повышенной чувствительности в виде высыпания на коже, боль в нижней области живота, чувство дискомфорта. Указанные явления наблюдаются, как правило, при длительном применении препарата. Иногда возможны тошнота, рвота, головная боль, утомляемость, сонливость или бессонница, головокружение, сухость во рту, длительная задержка акта дефекации. В единичных случаях возможна кишечная непроходимость.

Противопоказания

 Препарат противопоказан при длительной задержке акта дефекации, при заболеваниях с нежелательным торможением перистальтики (илеус, субилеус), при остром язвенном колите (псевдомембранозном, который связан с лечением антибиотиками широкого спектра), беременности (І триместр), лактации, повышенной чувствительности к препарату. Препарат в данной лекарственной форме не применяют у детей до 5 лет.

Передозировка

 При передозировке препарата, симптомами которой являются кишечная непроходимость, сонливость, нарушения координации движений, атаксия, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, как антидот используют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2-3–минутными интервалами, многоразово), поскольку длительность эффекта Лоперамида-ЛХ находится в пределах 1-3 часов. Дальше необходимо усиление наблюдения в течение 48 часов.

Особенности применения

Препарат предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровянистый кал). При лечении поносов нужно принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаясь диеты. При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, прием таблеток Лоперамида-ЛХ прекращают. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 Нежелательно назначать Лоперамид-ЛХ вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами, во избежание взаимоусиления их эффекта.

Условия и срок хранения

 В защищенном от света месте при температуре не выше +25ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска

 Без рецепта.