ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Амлодипин является антагонистом кальция, посредством блокирования медленных кальциевых каналов тормозит поступление кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина осуществляется двумя путями: 
- амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Данные особенности объясняют эффективность действия амлодипина при сердечной ишемии;
- механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Фармакокинетика 

Всасывание: После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12ч после приема. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7 дней. Распределение: Объем распределения равен примерно 21л/кг, с белками плазмы связывается примерно 95% амлодипина. Конечный период полувыведения из плазмы составляет около 35-50ч, что соответствует назначению препарата 1раз/сут. Метаболизм: Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение: 10% неизменного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой, 20-25% - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза в 5 или 10мг обеспечивает клинически значимое снижение АД. Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию и постуральную гипотензию. У больных со стенокардией разовая суточная доза снижает количество таблеток потребляемого нитроглицерина, частоту приступов стенокардии и продлевает время выполнения физической нагрузки.Амлодипин в терапевтических дозах хорошо переносится. Амлодипин не вызывает неблагоприятного действия подобно другим препаратам сердечно-сосудистой системы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Амлодипин показан для лечения артериальной гипертензии и у большинства больных может использоваться в качестве монотерапии. При необходимости можно применять комбинацию амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ. Амлодипин показан для лечения стабильной стенокардии и ангиоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия), а также коронарного ангиоспазма или ангиоконстрикции. Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить возможность существования ангиоспазма/ангиоконстрикции, хотя наличие такого спазма точно не установлено. Амлодипин может назначаться в качестве монотерапии или в комплексе с другими антиангинальными препаратами. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Амлодипин противопоказан при повышенной чувствительности к дигидропиридинам.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

- в случае почечной недостаточности не выявлено значительных изменений фармакокинетики амлодипина;- с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции печени, поскольку период полувыведения амлодипина у таких больных увеличивается;- амлодипин хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами;- у пожилых пациентов препарат следует применять в средних рекомендуемых дозах.Использование в педиатрииБезопасность приема амлодипина у детей не доказана.Беременность / лактацияКатегория беременности СБезопасность применения амлодипина при беременности не установлена. Т. о. амлодипин при беременности применяется лишь в том случае, когда возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Проведенные клинические исследования показали хорошую переносимость амлодипина дозой до 10мг/сут. Наблюдаемые побочные эффекты в основном носят легкий и временный характер. В связи с проявлением побочных эффектов у 1.5 % больных прием препарата был отменен и результат отмены не отличался от плацебо. Наиболее часто развивающиеся побочные эффекты – головная боль и отеки. 
Дозозависимые побочные эффекты: отеки, головокружение, покраснение лица и пальпитация. 
Побочные эффекты, дозозависимый характер которых не установлен, наблюдаемые более чем 1 % больных: головная боль, усталость, тошнота, боли в животе и сонливость. Отеки, покраснение лица, пальпитация и сонливость чаще развиваются у женщин, нежели у мужчин. 
Побочные эффекты, развивающиеся у более чем 0.1% и менее чем 1.0% больных (связь с приемом лекарственного препарата не выяснена): аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), брадикардия, боли в груди, гипотензия, периферическая ишемия, обмороки, тахикардия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия, воспаление сосудов, гипостезия, периферическая невропатия, парестезия, тремор, головокружение, вертиго, анорексия, запор, диспепсия, затрудненность при глотании, диарея, метеоризм, панкреатит, рвота, гиперплазия десен, аллергические реакции, астения, внезапный жар, недомогание, боли, прибавка в весе, артралгия, артроз, судороги мышц, миалгия, половая дисфункция, бессонница, нервозность, депрессия, анормальные сновидения, чувство тревоги, одышка, носовые кровотечения, ангионевротические отеки, множественные покраснения, сыпь, эритематозная сыпь, нарушения зрительных функций, конъюнктивит, боли в глазах, звон в ушах, недержание мочи, ноктурия, сухость во рту, повышенное потоотделение, гипергликемия, обезвоживание, лейкопения, волчанка, тромбоцитопения.
Побочные эффекты, развивающиеся менее чем 0.1% больных: сердечная недостаточность, нарушенное сердцебиение, экстрасистолы, нарушение пигментации кожи, крапивница, сухость кожи, аллопеция, дерматит, атрофия мышц, нервный тик, атаксия, гипертония, мигрень, холодная и влажная кожа, апатия, беспокойство, амнезия, гастрит, повышенный аппетит, жидкий стул, кашель, ринит, дизурия, полиурия, нарушения обонятельных и вкусовых ощущений, анормальная аккомодация глаз и ксерофтальмия. При лечении амлодипином лабораторные анализы больных не содержат клинических изменений. Наблюдается отсутствие клинически важных изменений в показателях содержания калия и глюкозы в сыворотке, общего количества триглицеридов, тотального холестерина, мочевой кислоты, азота мочевины и креатинина. 
Амлодипин широко используется при хронических обструктивных заболеваниях легких, сердечной недостаточности, периферических сосудистых заболеваниях, сахарном диабете и анормальном липидном профиле. 


ПРИ ВОЗНИКНОВЕНИИ НЕПРЕДВИДЕННЫХ ЭФФЕКТОВ ОБРАЩАЙТЕСЬ К ВРАЧУ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

При одновременном применении амлодипина и дигоксина не изменяются уровень дигоксина в сыворотке и его почечный клиренс. Амлодипин можно с безопасностью применять вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитроглицерином, циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Как и при гипертензии, так и при стенокардии средняя начальная доза амлодипина составляет 5мг 1раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного. При одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ коррекция дозы амлодипина не требуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, возможно, продолжительному снижению АД. Клинически значительная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ 

Препарат следует хранить при комнатной температуре ниже 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ

Срок хранения – 3 года. Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

ФОРМА ВЫПУСКА

В упаковке, в блистерах по 30 таблеток.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

ПРЕПАРАТ ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ.