Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.
ЭМГПС обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием ЭМГПС усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Всасывание
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. При в/м введении Tmax в плазме составляет 0.3-0.58 ч. При в/м введении в дозе 400-500 мг Cmax в плазме - 2.5-4 мкг/мл.
Распределение
ЭМГПС быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— синдром вегетативной (нероциркуляторной) дистонии;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
— острый инфаркт миокарда (с первых суток) (в составе комплексной терапии);
— первичная открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии);
— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
С осторожностью: аллергические заболевания и реакции в анамнезе, в т.ч. повышенная чувствительность к сульфитам.
В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида. Струйно Нейрокс® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях розгового кровообращения Нейрокс® применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней - в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Нейрокс®применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс® следует назначать в/в струйно или капельно в
дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут в течение 14 дней. Затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Нейрокс® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг/сут в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Нейрокс® вводят в/в или в/м в течение 14 сут, на фоне
традиционной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные препараты, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5 суток Нейрокс® вводят в/в, в последующие 9 суток препарат можно вводить в/м.
В/в введение препарата производят путем капельной инфузии (медленно) в течение 30-90 мин (в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)), при необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через каждые 8 ч. Суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Нейрокс® вводят в/м по 100-300 мг/сут, 1-3 раза/сут в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс® вводят в/м или в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными препаратами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость и металлический привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).
При длительном применении: тошнота, метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Возможно: аллергические реакции.
— острая почечная недостаточность;
— острая печеночная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при аллергических заболеваниях и реакциях в анамнезе.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные препараты под контролем АД.
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
января
Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...
октября
Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...
августа
Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...
