Состав
1 флакон с лиофилизированным порошком или 1 таблетка содержат 760 мг адеметионина 1,4- бутандисульфоната, что соответствует 400 мг катиона адеметионина;
вспомогательные вещества:
1 ампула с растворителем содержит L-лизин, натрия гидроксид, воду для инъекций; таблетки: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал гликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, полиметакрилат, полиэтиленгликоль 6000, тальк, симетикон, полисорбат.
Описание
порошок лиофилизированный - лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц; растворитель - прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина; приготовленный раствор - прозрачный, свободный от посторонних частиц, от слегка желтого до желтого цвета;
таблетки - практически белого цвета, овальной формы без трещин или сколов, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Средства, влияющие на систему пищеварения и процессы метаболизма. Код АТС А16А А02.
Фармакокинетика
Адеметионин или сульфоаденозил-L-метионин - лекарственное вещество с биохимическими эффектами и распределением во всех тканях и жидких средах организма. Принимает участие в важных биологических процессах как донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) - в реакциях транссульфурирования.
Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина к биовеществам, таким как гормоны, нейромедиаторы, протеины и фосфолипиды - является важным метаболическим процессом в организме.
Содержание адеметионина у детей и подростков очень высокое, но уже у взрослых оно постепенно снижается и становится довольно низким в пожилом возрасте.
У пациентов с депрессивным синдромом содержание адеметионина в спинномозговой жидкости низкое. Экспериментальные данные, полученные на животных и людях, обнаружили, что адеметионин способен проникать через гематоэнцефалический барьер, вызывая повышение уровня последнего в спинномозговой жидкости.
Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования, которые являются очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Лечение адеметионином повышает обмен некоторых нейромедиаторов, таких как серотонин и норадреналин.
Другое важное фармакологическое действие адеметионина происходит на уровне мембран нервных - клеток, необходимое содержание воды в которых зависит от метилирования фосфолипидов. Если мембрана не содержит достаточного количества воды это вызывает снижение активности (3- рецептора (такой же процесс происходит при старении организма). Экспериментальные данные свидетельствуют, что лечение адеметионином возобновляет должное метилирование фосфолипидов и рецепторную функцию.
Анализ литературных данных и мета-анализ клинических данных выявил, что адеметионин является эффективным антидепрессантом у больных с различными депрессивными состояниями (моно- и биполярными эндогениями, невротическими, дистимическими расстройствами). Антидепрессивное действие развивается быстро и максимальный эффект наступает в течение первых 5-7 дней лечения без появления побочных эффектов, особенно антихолинергического типа. Фармакокинетика. У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1,5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении - 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. Связывание с белками сыворотки крови незначительное, с последующим быстрым распределением в ткани и клетки организма.
После перорального применения препарат всасывается в кишечнике и приводит к значительному повышению концентрации адеметионина в сыворотке крови.
Доказано, что при применении адеметионина в форме лекарственного средства, он подвергается тем же самым процессам метаболизма в организме, что и эндогенное вещество (трансметилирование, транссульфурирование, декарбоксилироаание и др.).
Показания к применению
- Хронический гепатит;
- внутрипеченочный холестаз;
- цирроз печени;
- печеночная энцефалопатия;
- депрессивные синдромы;
- абстинентный синдром.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Беременность и период лактации
При наличии специфических клинических состояний (холестаз, рвота, связанная с беременностью) препарат можно применять в период беременности без какого-либо влияния на мать и плод.
Способ применения и дозы
Порошок лиофилизированный после растворения прилагаемым растворителем, применяют по 400 мг в сутки внутривенно или внутримышечно в течение 15-20 дней.
Таблетки. Принимают по 2 - 3 таблетки в сутки, внутрь.
Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения препарата с последующим применением препарата в форме таблеток. Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Побочное действие
В течение длительного применения препарата в высоких дозах серьезных побочных реакций не зафиксировано. Зависимости при применении препарата не развивалось.
Очень редко у некоторых особо чувствительных пациентов Гептрал® может привести к нарушению суточного ритма (засыпание/пробуждение). В таких случаях может быть необходимым применение седативных средств на ночь.
У некоторых пациентов после применения таблеток возникали изжога и неприятные ощущения в эпигастральной области, носящие несерьезный характер и не требующие прекращения лечения.
Передозировка
О клинических проявлениях передозировки не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано. Препарат можно применять также с другими антидепрессантами, такими как ингибиторы МАО, трицикпические ингибиторы. Взаимодействия с алкоголем не наблюдалось.
Особенности применения
Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе, который прилагается, непосредственно перед применением. Внутривенное введение проводят очень медленно. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета.
Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала® покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества таблетки следует принимать между приемами пищи.
Таблетку Гептрала® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток, необходимо воздержаться от их применения.
Форма выпуска
Порошок лиофилизированный. 5 стеклянных флаконов с лиофилизированным порошком и 5 ампул
(5 мл) с растворителем для порошка в картонной коробке.
Таблетки. По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Приготовленный раствор
можно хранить в течение 3 часов при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
ВНИМАНИЕ!
Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании.
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.