Антидепрессант, производное пропиламина, химически отличается от трициклических и тетрациклических антидепрессантов. Действие Депреса связано с ингибированием обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин блокирует захват серотонина, но не влияет на норадреналин. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Всасывание
После приема препарата в однократной дозе 40 мг Cmax флуоксетина в плазме крови достигается в течение 6-8 ч и составляет 15-55 нг/мл. Прием пищи не влияет на биодоступность флуоксетина, хотя его всасывание может быть отсрочено.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 94.5%.
Метаболизм
Флуоксетин быстро метаболизируется в печени с образованием норфлуоксетина и других неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится почками. T1/2 флуоксетина составляет 2-3 сут, а активного метаболита - норфлуоксетина 7-9 сут. T1/2 флуоксетина и норфлуоксетина увеличивается у пациентов с печеночной недостаточностью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Длительная терапия флуоксетином у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может привести к кумуляции препарата.
— депрессия;
— беспокойство;
— обсессивно-компульсивный невроз;
— психогенная булимия.
При лечении депрессии и обсессивно-компульсивного невроза рекомендуемая ежедневная доза для взрослых составляет 20 мг (утром). При необходимости доза может быть увеличена до 80 мг/сут. Дозу более 20 мг/сут следует делить на 2 приема (утром и вечером).
При лечении психогенной булимии у взрослых рекомендуемая доза составляет 60 мг/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Из-за длительного T1/2 флуоксетина (2-3 сут) и его активного метаболита (7-9 сут) препарат находится в плазме крови в течение нескольких недель.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 60 мг.
При нарушении функции почек средней и умеренной тяжести (скорость клубочковой фильтрации < 15-50 мл/мин) и печеночной недостаточности необходимо уменьшить дозу или назначить препарат через день, особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, получающих одновременно несколько препаратов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, беспокойство, слабость, тремор, судороги.
Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница.
Со стороны половой системы: половая дисфункция, снижение либидо.
Прочие: астения, лихорадка, одышка, потливость.
— почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин);
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— эпилепсия, судорожный синдром;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к флуоксетину.
При печеночной недостаточности необходимо уменьшить дозу или назначить препарат через день.
При нарушении функции почек средней и умеренной тяжести (скорость клубочковой фильтрации < 15-50 мл/мин) необходимо уменьшить дозу или назначить препарат через день.
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин).
Флуоксетин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 недель. При применении ингибиторов МАО спустя короткий промежуток времени после отмены флуоксетина возможен летальный исход.
При наличии в анамнезе заболеваний сердца необходимо соблюдение осторожности при применении флуоксетина. Ретроспективно были просмотрены ЭКГ пациентов, получавших флуоксетин, и не было обнаружено никаких нарушений проводимости, которые могли бы привести к блокаде сердца.
Флуоксетин может вызвать снижение массы тела.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. В процессе лечения может развиться гипогликемия, а после его прекращения - гипергликемия.
Использования в педиатрии
Эффективность и безопасность препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Флуоксетин может нарушать мыслительные процессы, поэтому пациентам ре комендуется воздержаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение ЦНС.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля с сорбитолом, проведение симптоматической терапии, специфического антидота нет. Форсированный диурез, диализ неэффективны.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами или с дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме крови свободных (несвязанных) препаратов и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития и развитие токсических эффектов; с фенитоином - повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов; с триптофаном - возможно усиление двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ.
При одновременном применении с другими антидепрессантами происходит увеличение их концентраций в плазме.
У некоторых пациентов на фоне приема флуоксетина возможно увеличение T1/2диазепама.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (в т.ч. селегилином или моклобемидом) вследствие повышения содержания серотонина и подавления его обратно го захвата, происходит значительное повышение количества серотонина в синапсе - "серотониновый синдром", при котором наблюдаются гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до летального исхода.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С . Срок годности - 2 года.
января
Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...
октября
Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...
августа
Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...