Лекарственная форма

 Пастилки для рассасывания 

Состав 

Одна пастилка содержит

активные вещества: хлоргексидина дигидрохлорид 5.00 мг (включая 5% избыток 5.25 мг), лидокаина гидрохлорид 1.00 мг (включая 10% избыток 1.10 мг),

вспомогательные вещества: левоментол, сорбитол, магния стеарат. 

Описание 

Пастилки круглой формы, от белого до почти белого цвета. 

 Фармакотерапевтическая группа 

Препараты для лечения заболеваний горла. Антисептики. 

 Фармакокинетика 

Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается через 2 - 5 минут и продолжается в течение 30 – 45 минут. Анестезия оказывается поверхностной и не распространяется в подслизистые структуры.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко человека. Он подвергается первичному метаболизму в печени. Первые два метаболита моноэтилглицинэксилидид и глицинэксилидит фармакологически активны. Вещество экскретируется,

главным образом, в форме метаболитов через почки, а 10 % выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1,5 – 2 часа у взрослых и 3 часа у новорожденных младенцев. Период полувыведения метаболитов лидокаина может варьировать от 2 до 10 часов.

Хлоргексидин практически не абсорбируется через слизистую оболочку и кожу. При рассасывании хлоргексидин постепенно высвобождается из пастилки в слюну и связывается со слизистой оболочкой полости рта и языка, после чего снова попадает в слюну, где и проявляется его антибактериальное действие. Хлоргексидин может быть проглочен со слюной, но его абсорбция в ЖКТ очень низкая. Хлоргексидин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью через кишечник. Обычно 90% хлоргексидина выводится в неизмененном состоянии с калом. 

Фармакодинамика 

Препарат Ангал® оказывает местное анальгезирующее и антибактериальное действие. Препарат уменьшает воспаление глотки, снижая возможность развития более тяжелых бактериальных инфекций горла, и облегчает боль при раздражении и глотании.

Лидокаина гидрохлорид представляет собой анестетик амидного типа периферического местного действия. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние, не блокируя проведение нервного импульса в месте применения.

Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (чувство боли) и мелкие миелинизированные (чувство боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (чувство прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие, как на грам-положительные, так и на грам-отрицательные микроорганизмы (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет положительный заряд; таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки.

Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он абсорбируется на негативно заряженной поверхности зубов. Небольшие количества активных веществ попадают в желудочно-кишечный тракт со слюной. Хлоргексидин не подвергается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую оболочку рта и глотки. Однако, большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока. 

Показания к применению 

- местное лечение воспаления слизистой оболочки рта (стоматиты, гингивиты) и глотки

- устранения боли при воспалении слизистой оболочки рта

- облегчения симптомов ангины (боль при глотании, раздражение) 

 Способ применения и дозы 

Доза для взрослого человека и подростка старше 12 лет составляет от шести до десяти пастилок в день.

Доза для ребенка старше 5 лет составляет половину дозы взрослого человека, то есть от трех до пяти пастилок в день.

Пастилки предназначены для рассасывания в ротовой полости. Одна пастилка постепенно рассасывается во рту.

Препарат можно использовать в течение трех – четырех дней. Если состояние пациента не улучшается за указанный период времени следует обратиться к врачу.

Максимальная разовая доза для взрослого человека составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг / кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг / кг массы тела), что соответствует одной пастилке.

Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а лидокаина – 10 мг, что соответствует десяти пастилкам. 

Побочные действия 

При использовании препарата с соблюдением рекомендуемой дозы переносится хорошо

Часто

- кожные аллергические реакции

- желудочно-кишечные расстройства ( тошнота, рвота, боли в области живота, диарея)

Редко

- серьезные аллергические реакции, анафилактический шок

- контактный дерматит 

Единичные случаи

- метгемоглобинемия

- отсроченные реакции гиперчувствительности (контактная аллергия, реакции фотосенсибилизации)

- чувство тревоги, возбуждения, эйфории

- сонливость , головокружение, потеря ориентации, помрачение сознания (в том числе спутанность речи ), вертиго, дрожь, психоз, повышенная возбудимость, парестезия, онемение, конвульсии, потеря сознания и кома

- нарушение зрения (расфокуссированность и двоение)

- диспное, синдром дыхательной недостаточности , остановка дыхания

- трудности при глотании, язвы в ротовой полости, искажение вкусовых ощущений, чувство жжения на языке

- лихеноидная реакция

- мышечные судороги, тремор

- чувство холода или жара

- чувство слабости

При продолжительном и длительном применении препарата в

ротовой полости может временно появиться коричневое окрашивание

зубов. 

Противопоказания 

- известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- детский возраст до 5 лет

- наличие в анамнезе мышечных судорог (в том числе фебрильных судорог) 

Лекарственные взаимодействия 

В ходе применения пастилок Ангал® пациентам не рекомендуется одновременно использовать другие антисептические препараты местного действия. Исключение составляет Ангал® С спрей. В этом случае однократная доза пастилок заменяется однократной дозой спрея.

Не рекомендуется применять пастилки Ангал® одновременно с ингибиторами холинестеразы (то есть с неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) и другими лекарственными препаратами для лечения миастении.

Следует применять препарат с осторожностью у пациентов, принимающих антиарритмические препараты типа 1В (токаинид). 

Особые указания 

Препарат содержит левоментол, то есть его следует с осторожностью назначать маленьким детям, возможно рефлекторное угнетение дыхания

Препарат содержат сорбитол, то есть их применение допустимо для больных диабетом, но не рекомендуется лицам с наследственной непереносимостью фруктозы. Пациенты страдающие хронической сердечной недостаточностью, принимающие антиаритмические средства класса 1В, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, из-за опасности усиления токсического эффекта лидокаина.

Следует применять с осторожностью пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности.

Не следует применять препарат непрерывно, дольше 3-4 дней, или слишком часто.

Беременность и период лактации

В период беременности и в период лактации допускается использование препарата, но в соответствии с инструкцией по применению и в течение короткого времени.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами не проводилось. 

Передозировка 

Симптомы: системная интоксикация, которая является результатом воздействия на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

При системной интоксикации могут развиваться: нарушения функции центральной нервной и сердечно-сосудистой системы (нервозность, зевота, возбуждение, звон в ушах, нистагм, мышечный тремор, судороги, депрессия, нарушение дыхания), нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (потеря тонуса миокарда, периферическая вазодилатация, гипотония, аритмия)

Лечение

При появлении симптомов передозировки лечение следует немедленно прекратить. Необходимо вызвать рвоту и сделать промывание желудка. В более тяжелых случаях больной подлежит госпитализации для поддержания дыхания и циркуляции крови. 

Форма выпуска и упаковка 

По 12 пастилок помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!  

Срок хранения 

5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска 

Без рецепта