Международное название: тамсулозин;

Основные физико-химические свойства: содержимое капсулы: пелеты белого или почти белого цвета;

стенка капсулы: размер №2; крышечка: непрозрачная, коричневого цвета; корпус: непрозрачный, буро-жёлтого цвета;

Состав. 1 капсула включает 0, 4 мг тамсулозина гидрохлорида;

другие составляющие:

содержимое: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1) в состав которого также входят полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат;

твердая желатиновая капсула: железа оксид жёлтый, титана диоксид, железа оксид чёрный, железа оксид красный, желатин.

Форма выпуска лекарства. Капсулы с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Компетитивным путём селективно связывается с постсинаптическими α_1-рецепторами подтипа α_1А и α_1D и препятствует повышению тонуса гладкой мускулатуры простаты. Усиливает максимальный отток мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и простаты, устраняет обструкцию.

Снижает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенное роль играют нестабильность мочевого пузыря и повышенный мышечный тонус нижних отделов мочевыводящих путей.

Выборочность действия тамсулозина относительно α_1А - адренорецепторов в 20 раз выше чем относительно α_1В - адренорецепторов, которые находятся в гладких мышцах сосудов, поэтому существенного снижения артериального давления не наблюдается.

Фармакокинетика. Всасываемость: почти полностью всасывается в кишечнике. При приёме при приеме еды абсорбция уменьшается. Приём препарата в одно и то же время суток и после одной и той же еды обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность ≈ 100%. Кинетика носить линейный характер. Максимальная концентрация в плазме после приема одной капсулы определяется приблизительно через 6 час. При повторных приёмах стадия насыщения наступает на 5 сутки, при этом Сmax на ⅔ выше, чем после однократной дозы. В молодых больных и больных пожилого возраста предвидятся подобны показатели. При однократном и повторному приёмах отмечается индивидуальная вариабильность плазмовых уровней.

Распределение: связь с белками плазмы в организме мужчин 99%, объем распределения небольшой (0, 2 л/кг).

Биотрансформация осуществляется в печени, тамсулозин метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительная. Большое часть тамсулозина находится в плазме в неизмененной форме. Метаболиты менее активные.

Выведение тамсулозина и его метаболитов осуществляется в основном с мочой, 9% введенной дозы выводится в неизменном виде. Период полувыведения после использования одноразова дозы, выяснен в фазе насыщения, 10-13 час. При нарушении функции почек коррекция дозы не необходима.

Показания к применению. Лечение дизурических симптомов нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленных доброкачественной гиперплазией простаты.

Способ использования и дозы. Принимать внутрь, после еды, по 1 капсуле Тамсола в сутки, в одно и то же время суток, не разжевывая. Капсулу нельзя разламывать на части и разжёвывать, поскольку при этом нарушается пролонгированое высвобождение действующего вещества.

Продолжительность курса лечения определяет врач, в зависимости от клинической эффективности препарата.

Побочное действие. Могут возникнуть следующие побочные реакции: головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия,запор, понос, тошнота, рвота, высыпание, зуд, ретроградная эякуляция, астения, синкопе, ангионевротический отек, приапизм.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к какого угодно из ингредиентов препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжёлая форма печеночной недостаточности.

Передозировка. Данных про случаи острого передозировка нет. При острой передозировке не исключено развитие гипотензии. Лечение: поддержка деятельности сердечно-сосудистой системы. Артериальное давление и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае потребности добавочно вводят препараты для возобновления объема циркулирующей крови, сосудосуживающие средства. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективный через высокое родство тамсулозина с белками плазмы.

Чтобы избежать абсорбции, вызывают рвоту, при приёме крупных доз - промывание желудка, назначение активированного угля, введения осмотического слабительного средства, например, сульфата натрия.

Особенности использования. Подобно другим α₁-блокаторам тамсулозин может вызывать падения артериального давления, в единичных случаях вызывая бессознательное состояние. При первых признаках ортостатический гипотензии (головокружение, слабость) необходимо посадить или уложить больного до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать предшествующее обследование больного с целью исключения какого угодно другого заболевания, что происходит с жалобами, схожими на такие при доброкачественной гиперплазии простаты. Лечению должны предшествовать предыдущие ректальное дигитальное обследование простаты и вимир уровня специфического антигена простаты (PSA), что позднее, в ходе лечения регулярно повторяют.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/минут) применение препарата требует особенной осторожности из-за отсутствия окончательного клинического опыта.

Препарат назначен для мужчин.

Воздействие препарата Тамсол на способности, необходимые для вождения автомобилем и механизмами

Препарат может негативно влиять на способности, необходимые для вождения автомобилем, и на безопасность передвижения через возможность вызывать у отдельных больных сонливость, снижение остроты зрения, головокружение и обморок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.

Циметидин повышает, а фуросемид снижает концентрацию тамсулозина в плазме, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в пределах нормы и смена дозировки не необходима.

В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменяется при одновременном приёме диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина.

Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связана с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, салбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин усиливают скорость выведение тамсулозина.

Не исключено, что тамсулозин может усилить гипотензивный эффект остальных препаратов (средств для анестезии, α₁ – адреноблокаторов).

Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15–30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.