Торговое название препарата

  Медролгин (Medrolgin) 

Действующие вещества

  Ketorolac 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидное противовоспалительное средство 

Форма выпуска

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке в картон-ной коробке вместе с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл N5 (ампулы)

Состав

Активное вещество: кеторолака трометамин 30 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидрок-сид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Кеторолака трометамин является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и умеренной жаропонижающей активно-стью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение био-синтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспа-ления. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака тромета-мин не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной за-висимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующе-го эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов, длитель-ность анальгезии составляет 4-6 часов. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также про-тивовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъ-екции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл до-стигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы 30 мг. При однократном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При физиологических зна-чениях рН кеторолака трометамин присутствует в диссоциированной форме. Более 50% вве-денной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных мета-болитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

Показания к применению

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в после-операционном периоде, при онкологических заболеваниях, травмы, миалгия, невралгия, ради-кулит, ревматические заболевания).

Способ применения

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Внутривенное введение кеторолака трометамина должно продолжаться не менее 15 секунд (струйно). Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить медленно в форме глубокой внутримышечной инъекции. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопока-зано эпидуральное и интратекальное введение препарата. Рекомендованная доза Медролгина для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрос-лых составляет 60 и 30 мг для внутримышечного или внутривенного введения, соответствен-но, каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг. Пациентам с массой тела менее 50 кг либо старше 65 лет, либо со слабо выраженной почечной недостаточностью следует однократно вводить 30 мг кеторолака трометамина внутримышечно или 15 мг кеторолака трометамина внутривенно. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, га-стрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рек-тальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, панкреатит, обострение ко-лита и болезнь Крона. Со стороны центральной и периферической нервной системы: тревожность, нарушение зре-ния, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная пот-ливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляе-мость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, наруше-ния мышления. Со стороны мочевыделителъной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремиче-ский синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерсти-циальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность. Со стороны печени: нарушения функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточ-ность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность кожи, артериальная гипертензия, боль в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с по-вышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт мио-карда или инсульт). Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, агрануло-цитоз, апла-стическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения. Аллергические реакции: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, бул-лезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона макулопапулезные высыпания, неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышка, сыпь, пурпура, ангионевротический отек и в одиноч-ных случаях-эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Репродуктивная система: женское бесплодие. Другие: отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата; - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; - бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные примене-нием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; - бронхиальная астма в анамнезе; - период до и во время оперативного вмешательства; - тяжелая сердечная недостаточность; - полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм; - оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кро-вотечения; - гипокоагуляция (в т.ч.гемофилия); - печеночная недостаточность или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови больше 160 мкмоль/л); - подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический ди-атез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения; - одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигена-зы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития; - гиповолемия, дегидратация; - период беременности, схваток, родов и кормления грудью; - детский возраст до 16 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов. Совместный прием кеторолака трометамина с пероральными антикоагулянтами, антиагреган-тами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано. НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск воз-никновения кровотечения. НПВС, включая кеторолака трометамин, не следует назначать в течение 8-12 дней после при-менения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона. Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При од-новременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуре-тических препаратов. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вме-сте с метотрексатом. Одновременное применение ингибиторов ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) повы-шает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объ-емом межклеточной жидкости. НПВС могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ, что следует учитывать при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ. Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного примене-ния кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина). При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексе-на, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамин, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия. С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кето-ролака трометамин, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровоте-чения. При одновременном приеме фторхинолонов и кеторолака трометамина может повышаться риск возникновения судорог. Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие бета-блокаторов. Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологи-ческой токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных (вирус иммунодефицита человека), страдающих гемофилией при одновре-менном лечении зидовудином и кеторолаком. Фармацевтическое взаимодействие Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, промета-зином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Особые указания

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наимень-шую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устра-нения симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, примене-ние кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Медролгина. Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищевари-тельного тракта. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоци-рующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными сред-ствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в ко-торую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). Необходим тщательный контроль функции почек. При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоа-гулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Кеторолак подав-ляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения его время увеличивалось, но не превышало нормальный диапазон, ко-торый составляет 2-11 минут. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензи-ей, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, за-болеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга, только после тщатель-ной оценки соотношения риск-польза. Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лечение кеторолака трометамином может вы-зывать повышение уровней печеночных ферментов, что при существующей дисфункции пече-ни может вызвать развитие более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, головной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторолака трометамина пациенту следует отка-заться от вождения автотранспорта и управления механизмами. Применение при беременности и лактации Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано. Применение в педиатрии Применение препарата детьми в возрасте до 16 лет противопоказано. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.Применение при беременности и лактации Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной об-ласти, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недо-статочность, угнетение дыхания и кома. Возможно развитие анафилактоидных реакций. Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту.