Фармакологические свойства

Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последоватнльных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефективная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. Фармакокинетика:
При оральном приеме, поглощение в желудочно-кишечном тракте медленное и частичное (20%). Время достижения максимальной концентрации в крови от 1,5 до 2,0 часов. Прием пищи на уровень поглощения препарата не влияет. При приёме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Препарат широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15%). Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболита. Период полувыведения составляет 3,3 часа, при хронической почечной недостаточности 19,5 часов. 

Показания к применению

Препарат показан для: 
лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и рецидивирующих (в т.ч. генитальный герпес); 
профилактики обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; 
профилактики развития первичной инфекции и профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex типов 1 и 2 у больных с иммунодефицитом; 
в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции и у пациентов, перенёсших трансплантацию костного мозга; 
лечения инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывющий герпес); 
профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга. 

Способ применения и дозы

Взрослым. Для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, при приёме внутрь рекомендуется назначать по 200 мг 5 раз/сут каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. При выраженном иммунодефиците (в т.ч. после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) назначают внутрь по 400 мг 5 раз/сут. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом назначают внутрь по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч или по 400 мг 2 раза/сут каждые 12 ч. При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. У некоторых пациентов может развиваться клинически выраженная инфекция на фоне приема препарата внутрь в суточной дозе 800 мг. Терапию следует прерывать периодически, через 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в естественном течении заболевания. Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с иммунодефицитом препарат рекомендуется назначать внутрь по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (к примеру после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) доза препарата для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, рекомендуется назначать внутрь по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Детям. Для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, а также с целью профилактики инфекций вышеописанного вируса, препарат рекомендуется назначать внутрь в возрасте 2 лет и старше - такие же дозы, как взрослым; младше 2 лет - половину дозы для взрослых. Для лечения ветряной оспы препарат рекомендуется назначать внутрь детям старше 6 лет в разовой дозе 800 мг; в возрасте от 2 до 6 лет - 400 мг; младше 2 лет - 200 мг. Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг. Кратность приема - 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Побочные эффекты

Воздействие на пищеварительную систему: редко-умеренное кратковременное повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, кишечная колика.
Воздействие на нервную систему: при системном применении препарата редко наблюдается головная боль, слабость; в единичных случаях - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги (обычно носят обратимый характер).
Воздействие на мочевыделительную систему: при приеме препарата внутрь редко наблюдается небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Кожные реакции: в единичных случаях на фоне приема препарата внутрь наблюдалась диффузная алопеция (однако связь ее развития с препаратом не установлена).
Воздействие на кровь и ее компоненты: редко - незначительное снижение гематологических показателей. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь (которая быстро проходит после отмены препарата), крапивница, зуд, лихорадка; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия. 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру и другим компонентам препарата. Применение ацикловира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому при применении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими препаратами:
При одновременном назначении препарата с цитовудином при инфекциях, вызванных ВИЧ, фармакокинетика этих препаратов не изменяется. При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке. При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Передозировка

Так как ацикловир поглощается в желудочно-кишечном тракте частично, даже при чрезвычайно высоких принятых дозах, не возникает острой токсичности. В случае приема внутрь более 5 г ацикловира рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. Ацикловир выводится из организма при гемодиализе. 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.

Срок годности

"Улкарил" таблетки 200 мг - 5 лет.
"Улкарил" таблетки 400 мг - 3 года.
"Улкарил" таблетки 800 мг - 2 года.

Отпуск по рецепту.

Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте.