Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат. Пантопразол относится к группе замещенного бензамидазола, который ингибирует конечный этап в синтезе соляной кислоты посредством образования ковалентной связи с Н+-К+-АТФ-азой на секреторной поверхности париетальных клеток. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке.
Длительность действия препарата составляет более 24 ч. Секреторная активность нормализуется в течение недели после окончания приема препарата.
При применении препарата наблюдается повышение уровня гастрина, который нормализуется после прекращения лечения.
Всасывание
Пантопразол быстро всасывается из ЖКТ после однократного или многократного перорального применения. Абсолютная биодоступность - приблизительно 77%. Сmах составляет 2.09 мкг/мл, время достижения Сmах - 2.8 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) составляет около 98%.
Vd - около 11-23 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени посредством CYP2C19 с образованием основного метаболита - десметилпантопразола и других метаболитов. Метаболиты пантопразола не обладают значимой фармакодинамической активностью.
Выведение
Т1/2 пантопразола - около 1.2-1.3 ч. Несмотря на короткий Т1/2 , после того как пантопразол ковалентно связывается с Н+-К+-АТФ-азой, антисекреторная активность сохраняется более 24 ч.
Около 80% пероральной дозы выводится с мочой и 20% - посредством желчи с калом.
В моче не выявляется неизмененный пантопразол.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Плазменный клиренс пантопразола может незначительно снижаться у пожилых людей. Это может быть вследствие уменьшения кровоснабжения и уменьшения массы печени у данной категории пациентов.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— гастроэзофагеальный рефлюкс;
— эрозивный эзофагит;
— состояния патологической гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона;
— для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 4 недели. В зависимости от состояния пациента можно провести повторный 4-недельный курс лечения.
При гастроэзофагеальном рефлюксе и эрозивном эзофагите рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 8 недель. В зависимости от состояния пациента можно провести повторный 8-недельный курс лечения.
Для поддерживающей терапии при эрозивном эзофагите рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз/сут. Контрольные испытания продолжались не более 12 мес.
При состояниях патологической гиперсекреции дозу подобирают индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. Рекомендованная начальная доза - 40 мг 2 раза/сут. Суточная доза может быть увеличена до 240 мг. Некоторым пациентам лечение проводилось более 2 лет.
Для эрадикации Helicobacter pylori назначают по 40 мг 2 раза/сут с соответствующими антибиотиками в течение 7 дней.
Например, по 40 мг 2 раза/сут совместно с:
— 1000 мг амоксициллина + 500 мг кларитромицина;
— 500 мг метронидазола + 500 мг кларитромицина;
— 1000 мг амоксициллина + 500 мг метронидазола.
Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек и находящимся на гемодиализе не требуется коррекции дозы. Однако суточная доза не должна превышать 40 мг. Хотя и было обнаружено удлинение T1/2 основного метаболита пантопразола при применении данной дозы, кумуляции не наблюдалось.
Препарат принимают до еды . Таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая большим количеством воды.
Со стороны пищеварительной системы: афтозный стоматит, сухость во рту, диарея, боли в животе, метеоризм, тошнота, анорексия, колит, гипербилирубинемия, повышение ЩФ, ГГТ, печеночная колика.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, астения, нервозность, нарушение сна, эмоциональная лабильность, сонливость, недомогание.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, амблиопия, диплопия, ушная боль, извращение вкуса, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отклонения в кардиограмме, загрудинная боль, кардиоспазм.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, железодефицитная анемия, гипохромная анемия, носовые кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, ларингит, астма.
Со стороны костно-мышечной системы: артриты, боли в спине, боли в суставах, миалгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, почечная колика, нарушение мочеиспускания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, отек лица.
Прочие: глюкозурия, дисменорея, икота.
— нарушения функции печени;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Нет адекватных или хорошо изученных данных по применению Пантапа у беременных женщин.
При необходимости применения препарата при беременности необходимо оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком.
Перед началом терапии препаратом необходимо исключить злокачественные новообразования ЖКТ, т.к. лечение пантопразолом может маскировать симптоматику.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.
Симптомы передозировки не описаны.
Лечение: при передозировке препарата должна быть назначена симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ не эффективен.
При одновременном применении пантопразола с препаратами, метаболизирующимися с помощью изоферментов цитохрома Р450 (варфарин, фенитоин, диазепам, теофиллин), не выявлено клинически значимого взаимодействия.
Так как пантопразол вызывает продолжительное ингибирование секреции соляной кислоты, возможно нарушение всасывания кетоконазола, ампициллина, солей железа (т.к. необходима определенная рН желудка для биодоступности последних).
При одновременном применении с антацидами лекарственное взаимодействие не отмечается.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
января
Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...
октября
Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...
августа
Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...