Действующее вещество Ноклота

Клопидогрель

Формы выпуска Ноклота

Таблетки, покрытые оболочкой, по 75 мг № 10

Кому показан Ноклот

Профилактика атеротромбоза и его осложнений (церебральной, коронарной и ретинальной ишемии; повторных сосудистых событий: инфаркта миокарда, ишемического инсульта, транзиторных ишемических атак):

• у больных, которые недавно (от нескольких дней до 35 дней после возникновения) перенесли инфаркт миокарда, ишемический инсульт (от 7 дней до 6 месяцев после возникновения), и больных, с диагностированным заболеванием периферических артерий (поражение или атеросклероз сосудов нижних конечностей);
• у больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без элевации сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ);
• у больных после операции стентирования коронарных артерий в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения и дозы

Рекомендованное дозирование для взрослых: назначают Ноклот 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема еды.

У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение рекомендуется начинать с одноразовой дозы Ноклота 300 мг, а в дальнейшем продолжать дозой 75 мг в сутки (при отсутствии противопоказаний целесообразно дополнять лечение комбинацией с ацетилсалициловой кислотой дозой 75–325 мг в сутки).

Препарат рекомендуется принимать каждый день приблизительно в одинаковое время.

Если время приема пропущено на протяжении следующих 12 часов, то эту разовую дозу препарату больному можно принять, а следующую дозу нужно принимать в привычное время. Но если после пропуска дежурной дозы прошло более чем 12 часов, то нужно пропустить этот прием и следующую разовую дозу больному принимать в привычное время. Не следует назначать двойную дозу для компенсирования пропущенной.

Оптимальная длительность лечения не установлена. Эффективным является применение схемы лечения длительностью до 12 месяцев, максимальный эффект отмечается через 3 месяца после начала лечения.

Курс профилактического применения комбинации Ноклота 75 мг в сутки с ацетилсалициловой кислотой (75–100 мг в сутки) при стентировании коронарных артерий проводится 6–9 месяцев, при этом терапия начинается за несколько дней до операции.

Коррекция дозы для пациентов преклонных лет и пациентов с почечной недостаточностью не нужна. Безопасность и эффективность применения препарата для лечения детей не установлены.

Особенности применения.

С осторожностью назначают Ноклот при повышенном риске кровотечений в результате травмы, оперативных вмешательств, нарушения системы гемостаза. При запланированных хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс Ноклота следует прекратить за 7 дней до операции.

С осторожностью назначают Ноклот пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.

С осторожностью назначают Ноклот с другими нестероидными противовоспалительными средствами (рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг в сутки курсом лечения не больше года) и другими лекарственными средствами, которые имеют антиагрегантное действие.

Если такое назначение является необходимым, а также после травмы или оперативного вмешательства на протяжении первой недели лечения необходимо провести исследование системы гемостаза. Больных следует предупредить, что остановка кровотечения в результате действия препарата может потребовать больше времени, чем обычно, потому они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения.

При появлении симптомов избыточной склонности к кровотечениям (кровотечения десен, меноррагии, гематурия) показан контроль системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).

Рекомендуется регулярное наблюдение по лабораторными показателями функции печени.

Ноклот не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются в повышенном внимании.

Побочные эффекты Ноклота

Клинически значимые косвенные действия, которые отмечались в связи с применением клопидогреля у пациентов на протяжении года и дольше, включали:

• со стороны системы свертывания крови: 
  желудочно-кишечные кровотечения (2%), из них такие, которые нуждались в госпитализации, – 0,7%; геморрагические инсульты (0,4%), другие кровотечения (7,3%), из них тяжелые 0,6% (внутричерепные, желудочно-кишечные, ретроперитонеальные, мышечно-скелетные, глазные, носовые, респираторные, гематурия и кровотечения из операционной раны, несколько летальных случаев), чаще всего наблюдались пурпура, носовые кровотечения, кровотечения, в месте инъекции, реже – гематомы, гематурия, большинство кровотечений отмечались в первый месяц лечения;
• со стороны системы кроветворения: 
  тромбоцитопения (0,3%), очень редко – тяжелая нейтропения (0,05%) и тяжелая тромбоцитопения (0,2%); в отдельных случаях – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз (0,02%), анемия и в отдельных случаях аппластическая анемия (0,01%). - нарушение функции мочевыводящей системы: очень редко наблюдалось нарушение функции почек и снижение уровня креатинина;
• нарушения гепатобиллиарной системы: в целом – 3,5%; очень редко регистрировалось изменение показателей функциональных тестов (повышение уровня трансаминаз) и гепатит;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия (22,3%);
• со стороны системы пищеварения: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, в целом – 27,1%, из них клинически важные – 3%, диарея – 4,5%, редко – запор, рвота, метеоризм, гастрит. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (0,7%);
• дерматологические и аллергические реакции: в целом – 15,8%, из них тяжелые –(0,7%); высыпания (4,2%), зуд (3,3%).

Наблюдались реакции повышенной чувствительности, которые проявлялись в виде макулопапулезного или эритематозного высыпания, крапивницы, буллезного высыпания, полиморфной эритемы.

В отдельных случаях были отмечены бронхоспазм, отек Квинке, анафилактическая реакция, лихорадка, артралгия и артрит.

Очень редко наблюдались нарушения ощущения вкуса, галлюцинации, и спутывание сознания.

Кому противопоказан Ноклот

Повышенная чувствительность к активному веществу препарата или к любому из его компонентов. Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени;

Риск возникновения острого кровотечения (например в результате пептической язвы или внутричерепное кровотечение).

Беременность, период лактации, детский возраст.

Взаимодействие Ноклота

При одновременном применении клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой отмечается потенцируемое действие на агрегацию тромбоцитов.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг дважды в сутки не повлекло существенного удлинения времени кровотечения в сравнении с монотерапией клопидогрелем.

При одновременном применении с гепарином клопидогрель не изменяет общую потребность в гепарине и действие гепарина на свертывание крови.

Одновременное длительное применение с гепарином не изменяло антиагрегантного действия клопидогреля на тромбоциты.

При одновременном применении с рекомбинированным активатором тканевого плазминогена (rt-PA) с гепарином и клопидогрелем частота возникновения клинически значимого кровотечения была аналогична той, которая наблюдалась в случае общего применения rt-PA и гепарина.

Безопасность общего применения клопидогреля с варфарином не установлена.

Комплексное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений.

Не наблюдается клинически значимого фармакодинамического взаимодействия применения клопидогреля вместе с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами.

Практически неизменная фармакодинамическая активность при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина при одновременного применении с клопидогрелем остаются неизменными.

Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции клопидогреля. Поскольку клопидогрель может ингибировать активность одного из энзимов цитохрома P450(CYP2C9), уровень некоторых лекарственных средств в плазме крови (например, фенитоина, толбутамола) может быть повышенным, поскольку они метаболизируются с помощью CYP2C9.

Не отмечено взаимодействия клопидогреля с диуретиками, бета-адреноблокираторами, ингибиторами АПФ, блокираторами кальциевых каналов, средствами, которые снижают содержимое холестерина в крови, а также средствами, которые расширяют коронарные сосуды, гипогликемическими препаратами, противоэпилептическими средствами, гормонозаместительными препаратами.

Передозировка Ноклота

В результате применения клопидогреля в дозе 1 050 мг (эквивалент 14 стандартных таблеток по 75 мг) не было отмечено никаких нежелательных побочных явлений, которые бы нуждались в применении специальных терапевтических мероприятий, и возобновление происходило без осложнений.

При разовом внутреннем применении 600 мг клопидогреля здоровыми добровольцами побочные явления не отмечались. Время кровотечения было продлено в 1,7 раза, что соответствует показателю, зарегистрированному после применения терапевтической дозы. Однако, базируясь на биологической вероятности, трансфузия тромбоцитов может быть подходящим мероприятием для оборотности фармакологического действия клопидогреля, если есть необходимость в быстрой нейтрализации последствий передозировки.