Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг или 750 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - левофлоксацина гемигидрат эквивалентно
левофлоксацину 500 мг или 750 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая (RQ-112), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав оболочки: инстакоат AQUA-III IA-III 40001 белый, железа оксид красный (Е 172) (для таблеток 500 мг), железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 500 мг и 750 мг).
Таблетки, овальные с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой персикового (для дозировки 500 мг) или желтого (для дозировки 750 мг) цвета с риской на одной стороне.
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Всасывание - после приема внутрь левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Пиковые плазменные концентрации обычно достигаются через 1-2 часа после перорального приема препарата. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 500 мг левофлоксацина составляет приблизительно 99%. Устойчивые концентрации достигаются в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг один раз в сутки.
Пероральный прием препарата с пищей слегка удлиняет время достижения пиковых плазменных концентраций – приблизительно на 1 час, также происходит незначительное снижение пиковых плазменных концентраций – приблизительно на 14%. Следовательно, левофлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение - средний объем распределения левофлоксацина колеблется от 89 до 112 л после однократного и многократного приема дозы 500 мг, что свидетельствует о широком распространении препарата в тканях организма. Левофлоксацин также хорошо проникает в легочную ткань. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани обычно в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме и составляет приблизительно 2.4-11.3 мкг/мл через 24 часа после однократного приема пероральной дозы 500 мг. 24 - 38% левофлоксацина связывается преимущественно с альбуминами плазмы у человека.
При разовой дозе 250 и 500 мг Сmax в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 2,7-3,0 мкг/мл и 5.2-6.9 мкг/мл, соответственно.
Метаболизм - левофлоксацин остается стереохимически стабильным в плазме и моче и в результате метаболизма не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин. Левофлоксацин подвергается незначительному метаболизму. После приема внутрь менее 5% принятой дозы выводится с мочой в виде десметила и N-оксида, являющихся единственными метаболитами, обнаруженными у человека. Эти метаболиты обладают незначительной фармакологической активностью.
Выведение - в основном, в виде неизмененного вещества с мочой. Средний конечный период полувыведения из плазмы колеблется от 6 до 8 часов после приема разовой или многократных доз. Средний общий клиренс препарата из организма и почечный клиренс составляют приблизительно 144-226 мл/мин и 95-142 мл/мин, соответственно.
Лефлокс является L–изомером рацемической смеси офлоксацина, являющегося антибактериальным препаратом класса фторхинолонов. Антибактериальная активность лефлокса обусловлена, в основном, его L-изомером. Механизм действия лефлокса и других фторхинолонов заключается в подавлении ДНК-гиразы (бактериальной топоизомеразы II), фермента, необходимого для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) бактерий.
Лефлокс in vitro активен в отношении широкого ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. В концентрациях, равных или немного превышающих ингибирующие концентрации, левофлоксацин часто проявляет бактерицидное действие. Фторхинолоны отличаются по химической структуре и механизму действия от бета-лактамных антибиотиков, поэтому могут быть активными в отношении бактерий, устойчивых к бета-лактамным антибиотикам.
Лефлокс активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, как in vitro, так и при клинических инфекциях:
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Как и при назначении других препаратов группы фторхинолонов, у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa возможно быстрое развитие устойчивости во время лечения левофлоксацином.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
- острый синусит
- обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
- неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, раневые
инфекции
- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей
- хронический простатит
По 250 или 500 мг принимать внутрь 1-2 раза в сутки.
Для лечения осложненных инфекций кожи и внутрибольничной пневмонии рекомендуется доза 750 мг один раз в сутки.
Режим дозирования при почечной недостаточности
При клиренсе креатинина >50 мл/мин для лечения острого синусита препарат назначают в дозе 500 мг один раз в сутки. После введения начальной дозы 500 мг один раз в сутки, при клиренсе креатинина 20-50 мл/мин, последующая дозировка составляет 250 мг каждые 24 часа; при клиренсе креатинина до 20 мл/мин (также при гемодиализе и перитонеальном диализе) последующая дозировка составляет 250 мг каждые 48 часов.
Максимальная разовая доза - 750 мг.
Максимальная суточная доза - 1000 мг.
Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая 0,5-1 стаканом воды, независимо от приема пищи.
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенс-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз
- удлинение интервала QT
- рабдомиолиз
- панцитопения, гемолитическая анемия
- повышенная чувствительность
- звон в ушах
- желтуха, случаи некроза печени вплоть до угрожающей жизни острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелым основным заболеванием
- боль в спине, груди и конечностях
- экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечной координации
- гиперсенситивный васкулит
- приступы порфирии у больных порфирией
Часто
- тошнота, диарея, повышение уровня ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, гамма глутамилтранспептидазы (ГГТ))
Иногда
- анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор
- зуд, сыпь
- головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, раздражительность
- повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови
- лейкопения, эозинофилия
- общая слабость (астения)
- головокружение (вертиго)
- размножение грибковой флоры и резистентных микроорганизмов
Редко
- крапивница
- бронхоспазм, одышка
- диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита
- приступы судорог, парестезия, тремор, психотическое состояние, депрессия, спутанность сознания, ажитация, тревожность
- тахикардия, понижение артериального давления
- тромбоцитопения, нейтропения
- поражение сухожилий, в том числе тендинит, например, ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли
Очень редко
- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка
- гипогликемия, в частности, у больных диабетом
- нарушения зрения и слуха
- нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений, нарушение обоняния вплоть до полной его потери
- разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия - эта побочная реакция
может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией
- гепатит
- острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита
- агранулоцитоз
- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями и действиями, галлюцинации
- сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия
- повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- эпилепсия
левофлоксацина не изменилась в клинически значимой степени, когда Лефлокс применялся вместе с лекарственными средствами: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ринитидин.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
- одновременное применение хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или другими препаратами, снижающими церебральный судорожный порог может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога. В присутствие фенбуфена концентрация Лефлокса была на 13% выше, чем при приеме только Лефлокс.
- период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при одновременном применении его с Лефлокса.
Комбинации, требующие осторожности:
- циметидин и пробенецид значительно оказывают воздействие на выведение Лефлокс. Данные средства снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24% и 34%, соответственно), так как циметидин и пробенецид могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих канальцевую секрецию, лечение Лефлокс следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.
- лечение Лефлокс в комбинации с антагонистом витамина К (к примеру, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, вплоть до сильного. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К, нужно регулярно контролировать уровень протромбина и проводить мониторинг протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО), которое определяется как отношение ПВ больного к ПВ контроля.
- лекарственные препараты способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Лефлокс.
С осторожностью препарат применяют при тяжелом церебральном атеросклерозе, эпилепсии, с травмой головы в анамнезе.
Необходимо употреблять жидкость в достаточном количестве для предотвращения высокой концентрации препарата в моче.
Почечная недостаточность
Левофлоксацин следует применять с осторожностью при почечной недостаточности.
При применении у лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.
При применении у больных с сахарным диабетом, левофлоксацин может вызвать гипогликемию и как следствие: «волчий аппетит», нервозность, испарину, дрожь.
Во избежание фотосенсибилизации больным не рекомендуется пребывать не солнце, солярий.
Особенности влияния препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (головокружение, снижение внимания), поэтому пациентам в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или опасными механизмами, а также выполнять другие действия, требующие быстрой реакции.
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, удлинение интервала QT, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Лечение – симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT, возможно применение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Таваник не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.
Внимание!января
Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...
октября
Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...
августа
Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...
