Действующее вещество

 gatifloxacin;

1 таблетка содержит гатифлоксацина сескивигидрату эквивалентно гатифлоксацину 400 мг

Вспомогательные вещества

 целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, диэтилфталат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакологические свойства

Противомикробное средство группы фторхинолонов. Гатифлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов, резистентных к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и антибиотиками указанных классов. Гатифлоксацин является 8-метоксифторхинолоном, обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов:
грамположительные микроорганизмы: 
чувствительные — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; 
относительно чувствительные — Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы),Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; 
грамотрицательные микроорганизмы: 
чувствительные возбудители — Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilias parainfluenzae,Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae(включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);
относительно чувствительные — Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; 
относительно чувствительные анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum; 
чувствительные атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma; 
относительно чувствительные атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. 
К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза, а также Н. рylori.
Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Антибактериальное действие гатифлоксацина обусловлено угнетением ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в репликации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV — фермент, играющий важную роль в делении хромосом при делении бактериальной клетки. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина — 96%. Cmax гатифлоксацина в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови — приблизительно 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации его создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазух носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете предстательной железы, слюне, желчи, сперме, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин биотрансформируется в организме и выводится с мочой. T½ гатифлоксацина (7–14 ч) не зависит от дозы и режима применения.
Гатифлоксацин проникает через плаценту и поступает в грудное молоко. У женщин пожилого возраста отмечены повышение Cmax на 21%, увеличение AUC на 32% и более, медленная элиминация по сравнению с таковой у пациенток более молодого возраста. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.
Клиренс гатифлоксацина у лиц с почечной недостаточностью снижен. Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин рекомендуется снизить дозу гатифлоксацина.

Показания

Инфекции у пациентов в возрасте старше 18 лет, вызванные чувствительными к гатифлоксацину возбудителями: дыхательных путей (в том числе острый бронхит, абсцесс легких, хронические респираторные инфекции в фазе обострения, кистозный фиброз, пневмония); почек и мочевых путей (в том числе острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, хронические инфекции мочеполовой системы, в том числе осложненные); кожи и мягких тканей; костей и суставов; пищеварительного тракта; послеоперационные, сепсис, перитонит; у больных онкологического профиля. Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами.

Применение

Внутрь. При остром и хроническом бронхите в фазе обострения, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной жировой клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
При остром синусите — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней; при неосложненных инфекциях мочевых путей (цистит) — в начальной дозе 400 мг, затем 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при неосложненном гонококковом уретрите у мужчин, гонококковом эндоцервиците и проктите у женщин — 400 мг однократно.

В/в инфузия. При остром и хроническом бронхите в фазе обострения, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной жировой клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–10 дней.
При остром синусите — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–14 дней; при неосложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней; при осложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг/сут в течение 7–14 дней; при неосложненном гонококковом уретрите у мужчин и неосложненном гонококковом эндоцервиците и проктите у женщин — 400 мг однократно.
В офтальмологии. Пациентам в возрасте от 1 года: день 1-й — по 1 капле препарата закапывают в пораженный глаз каждые 2 ч во время, когда пациент не спит; в целом — до 8 закапываний.
День 2–7-й — по 1 капле препарата закапывают в пораженный глаз 2–4 раза в сутки во время, когда пациент не спит. Продолжительность лечения — 7 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим компонентам препарата, другим хинолонам. Безопасность гатифлоксацина в период беременности и кормления грудью, а также в педиатрической практике не установлена.

Побочные эффекты

Наиболее часто возникают рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль, головокружение; реже — нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, лихорадка, боль в спине, боль в груди, тахикардия, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы слизистой оболочки полости рта, периферические отеки, бессонница, парестезия, тремор, расширение сосудов, головокружение, диспноэ, фарингит, повышенное потоотделение, нарушение зрения, шум в ушах, дизурия и гематурия. Фотосенсибилизацию отмечали с той же частотой, что и при использовании плацебо. Хинолоны могут вызывать нарушения со стороны ЦНС, включая повышенную возбудимость, беспокойство, бессонницу, галлюцинации и др.
При применении офтальмологического раствора гатифлоксацина развивались следующие побочные реакции: усиление конъюнктивита, раздражение глаз, дисгевзия, боль в глазах, хемоз, конъюнктивальное кровоизлияние, сухость глаз, выделения из глаз, отек век, головная боль, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам с почечной недостаточностью. Клиническое обследование и соответствующие лабораторные исследования необходимо провести до начала лечения и на протяжении курса терапии, в случае необходимости снизить дозу гатифлоксацина.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с острой ишемией миокарда. При первых проявлениях гиперчувствительности (сыпь на коже или другие аллергические реакции) гатифлоксацин немедленно отменяют.
Нельзя использовать для инъекций мутный р-р гатифлоксацина или р-р с осадком, а также препарат из флакона с нарушенной герметичностью. Так как препарат не содержит бактериостатических компонентов, необходимо придерживаться правил асептики при приготовлении инфузионного р-ра. Готовый р-р гатифлоксацина используют сразу же после приготовления.

Взаимодействия

При введении с гатифлоксацином через один катетер последовательно других препаратов его необходимо промыть до и после введения гатифлоксацина с помощью р-ра, который совместим с гатифлоксацином и используемыми препаратами.
Как и при назначении других хинолонов, у пациентов с сахарным диабетом может отмечаться симптоматическая гипер- или гипогликемия (чаще при одновременном лечении пероральными гипогликемизирующими препаратами, например глибуридом, или инсулинотерапии. У этих пациентов рекомендуется чаще контролировать уровень глюкозы в плазме крови.
Гатифлоксацин может вызвать удлинение интервала Q–T на ЭКГ у некоторых пациентов. Ввиду недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять при удлинении интервала Q–T, у пациентов с гиперкальцемией и у тех, кто получает антиаритмические средства класса IА (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол). Не проведены фармакокинетические исследования для гатифлоксацина и препаратов, способных удлинять интервал Q–T (таких как цизаприд, эритромицин), антипсихотических средств и трициклических антидепрессантов, поэтому гатифлоксацин следует принимать с осторожностью при одновременном применении с этими препаратами.
Прием гатифлоксацина через 1 ч после блокатора Н2-рецепторов циметидина (внутрь 1 раз в сутки в дозе 200 мг) не оказывал влияния на фармакокинетику гатифлоксацина.
Гатифлоксацин не влияет на системный клиренс мидозолама при в/в введении. Мидазолам в суточной дозе 0,0145 мг/кг не влиял на фармакокинетику гатифлоксацина.
Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не изменялось.
При одновременном применении гатифлоксацина и глибурида у пациентов с сахарным диабетом не отмечено значительных изменений фармакокинетики препаратов, уровень глюкозы в крови натощак не изменялся.
При одновременном применении гатифлоксацина и дигоксина не выявлено значительных изменений фармакокинетики гатифлоксацина, однако у некоторых пациентов повышалась концентрация дигоксина в крови. Требуется контроль концентрации дигоксина в плазме крови и при необходимости — коррекция дозы дигоксина.
Системный клиренс гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.
У пациентов, которые получили варфарин, не выявлено значительных изменений времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Однако в связи с тем, что некоторые хинолоны усиливают эффект варфарина и аналогичных средств, при назначении подобной комбинации требуется контроль протромбинового времени.
При одновременном применении с НПВП хинолоны могут повышать риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, в том числе судорог.

Передозировка

В случае передозировки гатифлоксацина пациент должен находится под врачебным контролем. Проводят поддерживающее и симптоматическое лечение. При необходимости проводят регидратацию. Гатифлоксацин в незначительном количестве выводится из организма при проведении гемодиализа (приблизительно 14% на протяжении 4 ч) или перитонеального диализа (приблизительно 11% в течение 8 дней).