ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

Объем распределения около 0,15 л/кг, клиренс приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения – 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных  клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью его действия (угнетение секреции кислоты).

Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание с белками плазмы крови - приблизительно на 98%. Вещество практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче - десметилпантопразол, являющийся соединением с сульфатом. Период полувыведения составляет примерно 1 час. Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20 % с фекалиями. 

При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.

Фармакодинамика

Парастамик является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.  Блокируя протонный насос,  Парастамик вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции (независимо от вида раздражителя) соляной кислоты. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам. Парастамик обладает собственной противомикробной активностью в отношении Неlicobacter pylori.

Парастамик имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori

-гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) I – IV стадии

-эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

-синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

-лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

 Применяют внутривенно при невозможности приема внутрь или недостаточной эффективности препарата в форме таблеток.

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл физиологического раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно).

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит

Рекомендуемая доза  40 мг в сутки. Курс лечения не менее двух недель.

Эрадикация Helicobacter pylori

В комбинации с антибактериальной терапией назначают по 40 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Поддерживающая терапия – 20 – 40 мг 1 раз в сутки в течение 2-3 недель.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП

По 40-80 мг в сутки. Курс лечения  не менее 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Парастамика в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной  дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной  дозы до 160 мг. Курс лечения не ограничен и зависит от клинической необходимости.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

 Парастамик обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выражены  и носят преходящий характер.

-слабость, головная боль, головокружение, нарушения зрения, депрессивные состояния,  проходящие после отмены препарата

-сухость во рту, тошнота, рвота, боль в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов

-в отдельных случаях отмечались аллергические реакции

-отеки, повышение температуры тела

В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, одновременное применение с атазанавиром.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

 Следует учитывать, что при одновременном приеме с Парастамиком изменяется абсорбция препаратов, всасывание которых является рН-зависимым (например, кетоконазола), а также препаратов, которые получал пациент незадолго до курса лечения Парастамиком. Парастамик обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохорома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Парастамика с другими препаратами, метаболизирующимися данными изоферментами может считаться минимальным. У больных, получающих кумариновые антикоагулянты, контроль протромбинового времени рекомендуется в начале, в течение и при окончании нерегулярного приема Парастамика. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

 Парастамик не показан при незначительных гастроинтестинальных жалобах, таких как неврогенная диспепсия.

При лечении Парастамиком может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи с чем перед началом лечения следует исключить малигнизацию язвы или любое заболевание пищевода.  Диагноз гастроэзофагеальной рефлюксной болезни  должен  быть подтвержден эндоскопически.

При назначении Парастамика больным с нарушенной функцией печени в процессе лечения следует регулярно проверять активность печеночных ферментов. В случае ухудшения показателей печеночной функции Парастамик следует отменить.

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции почек максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

Данных о применении препарата Парастамик у детей младше 12 лет не имеется.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение препарата в период беременности возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия препарата,  следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА  И УПАКОВКА 

Порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг во флаконе. Флакон вложен в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

 Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ХРАНЕНИЯ 

2 года. Не  использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

 По рецепту