круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой (10 мг или 100 мг), или овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой (20 мг);
состав: 1 таблетка содержит лефлуномида 10 мг, или 20 мг, или 100 мг;
Старлак, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, коликоат IR белый.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Иммуносупрессоры. Код АТС L04A A13.
Лефлуномид - иммуномодулирующий препарат изоксазолового ряда. Он блокирует синтез пиримидина путем обратимого ингибирования фермента дигидрооротатдегидрогеназы, за счет чего оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, которые играют важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит; псориатическиу артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоимунным Т-клеточно-опосредованным заболеванием.
Лефлуномид путем первичного метаболизма в стенке кишечника и в печени быстро превращается в активный метаболит А771 726, с которым связана практически вся активность лефлуномида и который является единственным меченым метаболитом, выявленным в плазме крови, моче, кале.
Неизмененный лефлуномид появляется в плазме крови в очень незначительных концентрациях.
Фармакокинетика. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи и составляет 82 - 95%. Период достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 месяца ежедневного приема (при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза). Клинический эффект препарата линейно связан с концентрацией А771 726 в плазме крови и суточной дозой лефлуномида. При применении в дозе 20 мг в сутки средняя концентрация А771 726 в плазме крови составляла 35 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме превышает таковую при однократном в 33 - 35 раз.
В плазме крови А771 726 интенсивно связывается с белком (альбумином). Несвязанная фракция А771 726 составляет около 0,62%.
Метаболическая трансформация лефлуномида в А771 726 и дальнейший метаболизм А771 726 не контролируются каким-либо одним определенным ферментом и происходят в микросомальных и цитозольных клеточных фракциях.
Выведение А771 726 происходит медленно (клиренс - приблизительно 31 мл/ч). Период полувыведения у больных составляет около 2 недель. Выводится в равной степени с мочой (в виде глюкуронидов- производных лефлуномида, и оксаниловой кислоты - производного А771 726) и с калом в неизмененном виде.
Пероральное введение больному суспензии активированного угля или холестирамина значительно ускоряет и увеличивает выведение А771 726. Считают, что подобный эффект возникает благодаря механизму желудочно-кишечного диализа и/или прерыванию кишечно-печеночной рециркуляции.
Лечение лефлуномидом начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В дальнейшем рекомендуемая поддерживающая доза при ревматоидном артрите составляет 20 мг 1 раз в сутки. При плохой переносимости поддерживающую дозу снижают до 10 мг 1 раз в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 4 недели от начала лечения и может усиливаться в течение 4 - 6 месяцев. Как правило, препарат следует принимать длительное время.
Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Таблетки следует, глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лефлуномиду или другим компонентам препарата. Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД), выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме). Беременность (необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом) и лактация. Детский возраст до 18 лет. Не назначают женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют надежной контрацепции в период лечения или после лечения, при условии, что уровень активного метаболита А771 726 в плазме крови составляет более 0,02 мг/л.
Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, изменения функции печени а также анемия, лейкоцитемия в дальнейшем.
применение холестирамина или активированного угля в целях ускорения выведения препарата из организма.
Процедуру элиминации можно повторять при наличии клинических показаний. Исследования по проведению гемодиализа и хронического перитонеального диализа указывают на то, что первичный метаболит лефлуномида А771 726 не диализируется.
В результате продолжительного периода полувыведения активного компонента препарата побочные эффекты могут возникать или продолжаться после прекращения приема Лефно®.
Поскольку активный метаболит лефлуномида А771 726 связывается с белками и выводится путем печеночного метаболизма с желчью, препарат Лефно® не следует назначать больным с тяжелыми нарушениями функции печени. Перед началом лечения лефлуномидом, а также каждый месяц в течение первых 6 месяцев лечения и каждые 8 недель в дальнейшем следует делать печеночные пробы (проверять уровень АлАТ). В случае стойкого повышения активности АлАТ в 2 - 3 раза выше верхней границы нормы показано снижение дозы с 20 мг до 10 мг в сутки при условии регулярного контроля концентрации препарата в крови. Если после снижения дозы сохраняется стойкое повышение уровня активности АлАТ (в 2 - 3 раза и больше), лефлуномид следует отменить.
Пациенты, у которых перед началом лечения лефлуномидом отмечалась анемия, лейкопения и/или тромбоцитопения, а также больные с нарушением или угнетением функции костного мозга имеют повышенный риск развития гематологических осложнений. Перед началом лечения лефлуномидом необходимо сделать развернутый общий клинический анализ крови, включая подсчет количества тромбоцитов, особенно у больных, которым недавно проводилась или проводится терапия иммунодепрессантами или препаратами с гематотоксическими свойствами, у пациентов со случаями нарушений картины крови в прошлом.
Лечение лефлуномидом не рекомендуется пациентам с тяжелыми иммунодефицитными состояниями (например, больным СПИДом), значительными нарушениями функции костного мозга и при тяжелом течении инфекций. При появлении тяжелых гематологических реакций (включая панцитопению) следует прекратить применение Лефно® и любых препаратов, угнетающих функцию костного мозга, и принять меры для ускорения элиминации лефлуномида из организма.
Риск развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения значительно возрастает, если одновременно с приемом лефлуномида используются потенциально миелотоксические препараты (а также при их применении до и после лечения лефлуномидом). Пациенты могут становиться более восприимчивыми к инфекциям, включая оппортунистические, при применении лекарственных средств, обладающих иммуносупрессивным действием. Инфекции могут требовать интенсивной терапии, поскольку их течение может быть тяжелым. При возникновении серьезной инфекции может появиться потребность в прерывании лечения лефлуномидом и назначении процедуры элиминации лефлуномида из организма.
Больным с почечной недостаточностью лефлуномид следует назначать с осторожностью. Измерение артериального давления следует проводить перед началом лечения лефлуномидом и в дальнейшем. Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции. В целях минимизации возможного негативного влияния мужчинам перед зачатием ребенка следует прекратить прием препарата и применить специальную процедуру элиминации лефлуномида из организма. В период приема лефлуномида не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.
Необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом. В случае наступления беременности можно уменьшить риск для плода в связи с приемом лефлуномида за счет быстрого снижения уровня активного метаболита в крови путем назначения процедуры элиминации лефлуномида из организма, которая описывается ниже. После прекращения приема лефлуномида применяют холестирамин в дозе 8 г 3 раза в сутки на протяжении 14 дней или по 50 г активированного угля 4 раза в сутки на протяжении 14 дней. Независимо от избранного способа элиминации препарата к моменту оплодотворения следует дважды, с интервалом по крайней мере 14 дней, проверять концентрацию А771 726 в плазме крови, после чего выждать еще как минимум 45 дней до момента оплодотворения с того момента, когда в крови впервые зафиксирована концентрация А771 726 ниже 0,02 мг/л. Следует учитывать, что без процедуры элиминации снижение концентрации метаболита А 771 726 ниже 20 мкг/л происходит через 2 года.
Лефлуномид и его метаболиты попадают в грудное молоко. В связи с этим женщинам, кормящим грудью, прием лефлуномида противопоказан.
Влияние на способность управлять автомобилем и рабо тать с потенциально опасными механизмами. При лечении препаратом Лефно® может нарушиться быстрота психомоторных реакций и способность пациента к концентрации внимания вследствие такого побочного эффекта, как головокружение. В подобных случаях пациенту следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Усиление выраженности побочных эффектов возможно в случаях недавнего предшествующего, а также одновременного с лефлуномидом применения гепатотоксических или гематотоксических препаратов, а также при применении этих препаратов после лечения Лефно® без учета периода, необходимого для полной элиминации препарата из организма.
Применение холестирамина или активированного угля приводит к быстрому и значительному уменьшению концентрации активного метаболита лефлуномида. При проведении исследования взаимодействия между лефлуномидом и метотрексатом было выявлено повышение уровня печеночных ферментов.
Существуют сообщения об увеличении протромбинового времени при использовании лефлуномида в сочетании с варфарином.
Одновременное применение лефлуномида с противомалярийными препаратами, которые применяются для лечения ревматических заболеваний, препаратами золота, пеницилламином, азатиоприном и другими иммуносупрессивными препаратами изучено недостаточно.
Данных о несовместимости лефлуномида с другими препаратами нет.
Пациенты, которые получали лечение нестероидными противовоспалительными препаратами и/или глюкокортикоидами в низких дозах до начала лечения Лефно®, могут применять их и в дальнейшем.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Срок годности - 2 года.
По рецепту.
Таблетки (10 мг, 20 мг) по 10 таблеток в блистере или в стрипе, по 3 блистера или стрипа в картонной упаковке; таблетки (100 мг) по 3 таблетки в блистере или стрипе и в картонной упаковке.
Информация, представленная на данном сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача.
Внимание!января
Открытие нового филиала аптечной сети "999" по адресу Кибрай. Махаля А Темура ул.Бинокор дом №1. Ориентир. Ресторан "Трюфель" подробнее...
октября
Ўқитувчи ва мураббийлар куни барчангизга муборак азиз устозлар, муҳтарам муаллимлар! подробнее...
августа
Сеть аптек “999” предлагает большой ассортимент медицинских тростей разных моделей и комплектации! «999» дорихоналар тармоғида кенг турдаги ва хар хил тиббий хассаларини (тростларни) топишингиз мумкин! подробнее...
